Clofelinul este un derivat de imidazolină care are o activitate potentă de adrenomolizare a2. Acesta este cel mai studiat și adesea utilizat medicamente antihipertensive de acțiune centrală.
Pentru medicamentele de o kim includ, de asemenea, metildopa, guanfacină și guanabenz. În ciuda diferențelor în structura chimică a acestor fonduri, mecanismul lor de acțiune este același: toate reduc tonusul simpatic, ceea ce duce la o scădere a presiunii. Deși un clonidina antihipertensiv folosit în ultima vreme rar, este utilizat în multe state Dru-GIH, de exemplu, în tratamentul sindromului de Atte-TION cu hiperactivitate, cu calea spinarii si Ane-conducție, precum și în tratamentul sindroamelor de sevraj.
Clofelinul este bine absorbit în tractul digestiv (cu aproximativ 75%) și începe să acționeze în 30-60 de minute după administrare. Concentrația maximă-vârf maximă este atinsă după 2-3 ore, concentrația sinoviană terapeutică persistă timp de 8 ore. Majoritatea clonidinei este excretată prin rinichi neschimbată. Tencuielile cu clonidină asigură o eliberare lentă continuă a medicamentului pentru o perioadă lungă de timp, de obicei 1 săptămână. Plasturele conține mult mai mult decât poate absorbi în timpul obișnuit de utilizare. De aceea, în plasturele îndepărtat există încă o cantitate suficient de mare de clonidină, ceea ce creează un risc suplimentar de supradozaj al acestui medicament cu ingestia accidentală a plasturelui.
Efectul clonidinei și al altor medicamente antihipertensive de acțiune centrală se datorează stimulării receptorilor a2-adrenergici centrali presinaptici. Eul conduce la o scădere a nivelului simpatic și, prin urmare, o scădere a ritmului cardiac, a tonusului vascular și, în cele din urmă, o scădere a tensiunii arteriale. În doze mari, medicamentele sunt capabile să stimuleze receptorii a2-adrenergici postinoptici peri-periferici. Alte imidazoline, inclusiv oxitazolina și tetrahidrozolina, au, de asemenea, efecte farmacologice similare atunci când sunt înghițite.
Medicamentele din acest grup stimulează, de asemenea, receptori centrali imidazolină în creier, reducând astfel tensiunea arterială, indiferent de activarea adrenoreceptors. Relația dintre rolul fiziologic al acestor două tipuri de receptori nu este pe deplin studiat-cluded dar dovezile disponibile sugerează că ambele mediază efectele clonidina, și căruța-poate, alte medicamente antihipertensive cu acțiune centrala - reducerea eliberării de noradrenalină în neuronii centrale și influența asupra sistemului cardiovascular.
Simptomele unui supradozaj de clonidină
În literatura de specialitate, cazurile de otrăvire cu clonidină sunt descrise în principal, însă, o simptomatologie similară apare atunci când alte medicamente de acțiune centrală sunt otrăvite de alte hipotensive. Efectele toxice centrale și hemodinamice se datorează mecanismului principal de acțiune. Simptomele tipice ale unei supradoze de clonidină includ depresia SNC, bradicardia și hipotensiunea arterială. Uneori apare hipotermie. La majoritatea pacienților, simptomele se dezvoltă la scurt timp după administrarea medicamentului, de obicei după 30-90 de minute. Excepția este metildo-pha: deoarece ingredientul activ este metabolitul său, efectele toxice apar câteva ore după ingestie.
Cea mai frecventă manifestare a unui supradozaj de clonidină este inhibarea sistemului nervos de diferite grade de severitate, de la somnolență ușoară până la comă. În același timp, respirația poate fi rară și superficială, cu suspine periodice adânci. SNC și depresia respiratorie sunt de obicei rezolvate în 12-36 de ore. Alte posibile simptome centrale includ scăderea tonusului muscular și a reflexelor și a iritabilității.
Adesea există o bradicardie sinusală, de obicei însoțită de hipotensiune arterială. Sunt descrise cazurile de dezvoltare a blocadei AV de toate gradele, și nu numai în caz de supradozaj, dar și atunci când se iau doze terapeutice.
Imediat după administrare, în special IV, este posibilă o creștere paradoxală marcată a tensiunii arteriale, datorită stimulării receptorilor a2-adrenergici periferici. De obicei, efectul central începe în curând să prevaleze, iar creșterea presiunii se înlocuiește cu scăderea sa. Cu toate acestea, atunci când se administrează doze mari, hipertensiunea arterială persistentă este posibilă, necesitând terapie antihipertensivă.
Hipotermia se datorează, probabil, stimulării receptorilor a-adrenergici în centrul de termoreglare.
Decesele unei supradoze de clonidină sunt rare. Probabil, acest lucru se datorează faptului că efectul principal al acestor medicamente este de a suprima tonul simpatic, care nu este vital. Este mai periculos atunci când opresiunea sistemului nervos central se manifestă prin hipoventilație, hipoxie și afectarea permeabilității căilor respiratorii. Aceste complicații duc adesea la moartea pacientului.
Diagnosticul unei supradoze de clonidină
Nici clonidina și nici alte medicamente antihipertensive ale acțiunii centrale nu pot fi detectate cu ajutorul kiturilor toxicologice convenționale pentru studiul serului sau urinei, prin urmare, tactica tratamentului se bazează pe date clinice. Aceste medicamente nu provoacă tulburări electrolitice sau hematologice. În legătură cu riscul de bradiatrită și hipoventilare, se recomandă înregistrarea unui ECG în 12 conductori și apoi stabilirea unei monitorizări permanente a ECG și a pulsului oximetrie.
Tratamentul unei supradoze de clonidină
În primul rând, sunt necesare măsuri pentru a menține circulația sângelui și respirația. Cu cele mai multe supradoze de clonidină, se prescrie cărbune activat. vărsături artificială contraindicată și spălături gastrice nu este foarte eficient - cu atât mai mult că, pe de o parte, afectat de multe ori să caute ajutor imediat după administrare, dar numai după apariția simptomelor de otrăvire, pe de altă parte - simptomati-CAL tratament clonidina supradozei în mod eficient. În cazul ingestiei pla-Styr cu clonidină poate fi eficace shechnika spălare ki.
Prin suprimarea sistemului nervos central, trebuie excluse hipoxemia și hipoglicemia. Tulburările de respirație, inclusiv apneea, pot fi de obicei eliminate prin stimulente sonore sau tactile. Introducerea naloxonei într-o serie de cazuri a condus la o scădere semnificativă a gradului de depresie și respirație a SNC, creșterea pulsului și a presiunii.
Tratamentul hipotensiunii arteriale cu o supradoză de clonidină începe cu introducerea de soluții saline. Bradicardia este, de obicei, ușoară și nu necesită tratament decât dacă este însoțită de o încălcare a hemodinamicii. Cu bradicardie severă, dozele uzuale de atropină sunt de obicei eficiente. Cu bradicardie refractară și hipotensiune arterială, dopamina este adesea eficientă.
Opiniile privind utilizarea blocanților clonidină a-adrenergici (de exemplu, tolazolina și yohimbina) ca antidot pentru a-adrenomulanți sunt controversate. În orice caz, acestea nu ar trebui să fie utilizate ca remediu de primă clasă.
Hipertensiunea arterială paradoxală este, de obicei, pe termen scurt, cu o supradoză de clonidină. Cu hipertensiune arterială severă și persistentă, nitroprusa de sodiu se administrează prin perfuzie intravenoasă.
Sindromul de retragere a clonidinei
Abolirea abruptă a medicamentelor antihipertensive poate duce la o creștere accentuată a tonului simpatic, care se manifestă prin excitație, insomnie. tremor, palpitații și hipertensiune arterială. Aceste simptome apar la 16-48 de ore după retragere. Posibile, de asemenea, tahicardie ventriculară și infarct miocardic. Acest sindrom de anulare se poate dezvolta odată cu eliminarea oricăror a-adrenomulanți, dar este cel mai tipic pentru medicamentele cu acțiune scurtă, cum ar fi clonidina și guanabenzul. Odată cu dezvoltarea sindromului de retragere, clonidina se administrează pe cale orală și / sau cu o reducere progresivă (în câteva săptămâni) progresivă sau benzodiazepine.
Trimiteți-le prietenilor: