Moxonidinum (moxonidinum) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

farmacologie

Acțiune farmacologică - antihipertensivă.

se leagă selectiv receptorii centrali imidazolină (I1), responsabil pentru reflexul tonic și controlul sistemului nervos simpatic (localizat în medulla ventrolateral). Este un agonist al pre- și postsinaptic alfa2-adrenergici.

Rapid și aproape complet absorbit în tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută este de 88%. Cmax (1,3-2,0 mg / l) se realizează în decurs de 1 oră. Legarea la proteinele plasmatice este de 5,8-7,9%, volumul mediu de distribuție fiind de 1,4-3 l / kg. Pătrunde prin BBB. Aproximativ 10% se transformă în 2 metaboliți cu activitate specifică scăzută. Plasma medie T1 / 2 este de 2-3 ore. Cl total este de 0,77 l / kg, renalul este de 67%. Rinichii sunt excretați cu 90% (70% - neschimbată, 20% - sub formă de metaboliți).

Aplicarea Moxonidinei

Contraindicații

Hipersensibilitate, sindrom de sinus bolnav, sinoatrial și conducere AV II-III grad, bradicardie (ritm cardiac mai mic de 50 bpm. / Min), aritmii cardiace severe, insuficiență cardiacă (clasa funcțională III și IV NYHA), antecedente edem angioneurotic , angina instabilă, exprimată de ficat uman și / sau boli de rinichi, tulburări circulatorii periferice (obliterantă ateroscleroza membrelor inferioare cu sindromul claudicație, boala Raynaud), boala Parkinson, depresia sive conditie, epilepsie, glaucom, sarcina, alăptarea, vârsta și 18 ani.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date clinice privind efectul negativ asupra evoluției sarcinii. Cu toate acestea, trebuie să aveți grijă când prescrieți moxonidina femeilor însărcinate. În timpul perioadei de tratament se recomandă întreruperea alăptării (penetrează în laptele matern).

Efectele secundare ale Moxonidinei

Uscăciunea gurii, oboseala, astenie, dureri de cap, amețeli, insomnie, somnolență, hipotensiune arterială ortostatică, edem periferic.

interacțiune

Întărește (în mod reciproc) efectul altor medicamente antihipertensive. (alcool, anxiolitice, barbiturice, antipsihotice). Antidepresivele triciclice pot reduce eficacitatea agenților antihipertensivi ai acțiunii centrale.

supradoză

Simptome: scăderea excesivă a tensiunii arteriale. gură uscată, palpitații, slăbiciune, somnolență.

Tratamentul: simptomatic. Ca un antidot specific, se administrează iodazoxan (un antagonist al imidazolinelor).

Există rapoarte privind mai multe cazuri de supradozaj fără un rezultat letal, când s-au aplicat în același timp doze de până la 19,6 mg.

Simptome: dureri de cap, sedare, somnolență, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale. amețeli, astenie, bradicardie, uscăciune a gurii, vărsături, oboseală, durere epigastrică, depresie respiratorie și tulburare de conștiență.
În plus, este posibilă și o creștere pe termen scurt a tensiunii arteriale. tahicardia și hiperglicemia, așa cum se arată în mai multe studii privind studiul dozelor mari la animale.
Tratament: nu există un antidot specific. În cazul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale, poate fi necesară restabilirea volumului sângelui circulant prin introducerea de lichid și dopamină (injecție).
Bradicardia poate fi oprită cu atropină (injecție injectabilă). În cazurile severe de supradozaj, se recomandă monitorizarea cu atenție a dereglării conștienței și nerespectarea depresiei respiratorii.
Antagoniștii alfa-adrenoreceptori pot reduce sau elimina efectele hipertensive paradoxale în cazul supradozajului cu moxonidină.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța Moxonidină

Dacă este necesar, anularea concomitent beta-blocante și blocante ale moxonidina, primele suprascriere beta și la doar câteva zile - moxonidina. Moxonidina poate fi administrată cu diuretice tiazidice, inhibitori ECA și CCB. Nu se recomandă numirea simultană a antidepresivelor triciclice cu moxonidină.

În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale. Ritmul cardiac și ECG. Opriți să luați treptat moxonidina.

Pacienții cu afecțiuni ereditare rare - intoleranță la galactoză, deficit de lactoză sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

În timpul tratamentului, se exclude utilizarea alcoolului, nu se recomandă (mai ales la începutul tratamentului) să se lucreze cu mecanisme care necesită o atenție sporită și o reacție rapidă.