Canalele K + ATP (în Centrul de Imagine), care conduc la depolarizarea membranei pancreatice pancreatice și la o creștere a eliberării insulinei. Un reprezentant al unui nou grup de agenți antidiabetici care reduc absorbția de glucoză din intestin este acarboza (glucobai). Când medicamentele antidiabetice orale sunt ineficiente, diabetul de tip II este injectat cu insulină. În mod tipic, nevoia de insulină se observă la pacienții cu greutate corporală redusă, care prezintă o deficiență în prima fază a răspunsului la insulină.
Insulina - un hormon polipeptid format din două lanțuri de aminoacizi (Un lanț este format din 21 de aminoacizi și lanțul B - 30 de aminoacizi) legate prin punți disulfurice. Precursorul insulinei este proinsulina, care în granulele secretoare ale celulelor B pancreatice hidrolizat la insulină și peptidă-C. Insulina se găsește în granulele secretoare ale celulelor B sub formă de cristale care conțin zinc.
Eliberarea insulinei. Cel mai puternic stimulent pentru eliberarea de insulină din celulele p pancreatice este o creștere a glicemiei, astfel încât, după o masă, există o creștere a secreției bazale a insulinei. Celulele cu celule B au canale K +, permeabilitatea acestora fiind reglată de nivelul ATP din celulă (canalele K + atf, canalele K + dependente de ATP). Atunci când nivelul glucozei din sânge crește, aportul său în celulele pancreatice crește, ceea ce duce la o creștere a concentrației intracelulare a ATP și la închiderea canalelor K + ATP. Ca urmare, apare depolarizarea membranelor celulelor B - aceasta contribuie la o creștere a intrării în celulele Ca2 + prin canalele Ca2 + dependente de potențial, ceea ce conduce, la rândul lor, la eliberarea crescută a insulinei.
Receptori de insulină
receptorii insulinei - glicoproteinele membranei celulare, compuse din două A și două subunități B legate covalent prin punți disulfidice. Insulina se leagă de subunitățile a receptorilor de insulină, complexul de insulină-receptor format pătrunde în celule, unde este distrus de enzimele lizozomale. Cu o scădere a activității receptorilor de insulină (de exemplu, cu obezitate), procesul de penetrare a complexului receptor-insulină în celulă poate fi întrerupt, ceea ce duce la o creștere a nivelului de insulină din sânge. Rolul formării unui complex de insulină-receptor în mecanismul de acțiune al insulinei nu este complet de înțeles. În același timp, se știe că procedeele de fosforilare a subunităților β ale receptorilor de insulină și activitatea lor de tirozin kinază prezintă o importanță semnificativă în mecanismul de acțiune al insulinei.
Preparate de insulină
In diabetul zaharat este utilizat în principal de insulină umană recombinantă obținută prin inginerie genetică, deși insulinelor utilizate uneori izolate din pancreas de porci și vaci. Insuline administrat subcutanat, practic, absorbția de insulină poate fi încetinită prin creșterea dimensiunii particulei de medicament (deoarece cristalele sunt absorbiți mai lent decât materia amorfă) și utilizarea preparatelor combinate de insulină cu zinc și protamină. Prin durata acțiunii, insulina este împărțită în medicamente cu acțiune scurtă, medie și lungă.
Insuline insulina deystviya.Rastvorimy scurt (injecție de insulină) este o soluție simplă de insulină (cu debut după 30 minute și activitatea de vârf după 2-4 ore și durata de acțiune de până la 8 ore). Medicamentul poate fi utilizat intravenos pentru coma hiperglicemică, dar efectul său se manifestă numai după 30 de minute.
Insulină cu durată medie și acțiune pe termen lung. Durata de acțiune a medicamentelor în acest grup este în medie între 16 și 35 de ore. Insulina-semilena este o suspensie de insulină zinc-amorfă. Panglica de insulină este un amestec de zinc-insulină amorfă (30%) și zinc-insulină cristalină (70%), datorită căruia efectul medicamentului este prelungit considerabil.
Isofan-insulina este un preparat complex de insulină și protamină. În organism, enzimele proteolitice descompun protamina, iar insulina liberă este absorbită în sânge. Durata de acțiune a isofan-insulinei este de aproximativ 20 de ore (precum și durata acțiunii insulinei-panglică).
Insulele cu două faze conțin o insulină solubilă de acțiune scurtă (30%) și izofan-insulină (70%). Insulina insolubilă asigură un debut rapid al efectului și izofan-insulina - un efect de lungă durată.
Insulina-ultralente este o suspensie de insulină cristalină ușor insolubilă, care acționează până la 35 de ore. Utilizarea insulinei-ultralente poate duce la acumularea de insulină și la dezvoltarea hipoglicemiei.
O complicație frecventă și cea mai gravă a terapiei cu insulină este hipoglicemia. care se dezvoltă cu o supradoză de insulină sau când se utilizează o dietă necorespunzătoare. În acest caz, coma hipoglicemică se poate dezvolta (poate duce la decesul pacienților). Pentru a elimina hipoglicemia care pune viața în pericol, glucoza este necesară (pentru coma hipoglicemică - intravenos). Anticorpi la insulină. La orice insulină din organism, pot fi produși anticorpi (dar cel mai adesea insulină bovină). Injectarea medicamentelor cu insulină poate determina lipodistrofie. dezvoltarea reacțiilor alergice locale este destul de rară.
Mod de aplicare a preparatelor de insulină. In diabetul zaharat de tip I este utilizat în principal, injectarea subcutanată de 2 ori pe zi (înainte de micul dejun și înainte de cină) o combinație de insulină și durata medie de acțiune scurtă. Cel mai optim este considerat reducerea glucozei din sânge la aproape normal (normoglycemia), reducând astfel severitatea complicatiilor diabetului (de data aceasta cu o singură injecție subcutanată cu acțiune intermediară de insulină, care asigură un nivel de sprijin de insulină, și o administrare de 3 ori mai mare de insulină cu acțiune scurtă, înainte ingestia de alimente).
Antidiabetice orale
Derivații de sulfoniluree, administrate cu pacienții dependenți de insulină (diabet zaharat, în principal, cu greutate corporală normală), în care hiperglicemie nu este posibil să se elimine doar cu o dieta stricta. Cu toate acestea, aceste medicamente nu au efect la 30% dintre pacienți. derivați de sulfoniluree stimulează eliberarea insulinei din celulele B ale insulelor Langerhans ale pancreasului, totuși ele exercită efect menținerea numai în timp ce activitatea in celule (cel puțin parțial). In diabetul zaharat (de tip II) sunt utilizate pe scară largă glibenclamidă (maninil, Daon), care are o activitate mai mare decât butamid. Dacă glibenclamida este ineficientă, și alți derivați de sulfaniluree nu vor avea efect. Butamida (tolbutamida) este un agent hipoglicemic mai putin activ decat glibenclamida. Medicamentul are o acțiune scurtă, ceea ce face utilizarea sa preferabilă la pacienții vârstnici.
Efect secundar. Când se utilizează derivați de sulfaniluree, se observă uneori tulburări gastro-intestinale și apariția erupțiilor cutanate. Când utilizați medicamente cu durată mare de acțiune Biguanida. Gliiformina (metformina) îmbunătățește absorbția glucozei prin țesuturi, însă mecanismul acestei acțiuni nu este cunoscut. Medicamentul nu crește eliberarea de insulină, așa că rareori determină dezvoltarea hipoglicemiei. Efectele secundare ale medicamentului includ greață, vărsături, diaree; apariția acidozei lactice este foarte rară.
Acarboza (glyukobay) inhibă intestinală a-glucozidaza (o enzimă care descompune polizaharidele la monozaharide), ceea ce reduce absorbția de polizaharide (amidon și zaharoză) din intestin și pentru a reduce nivelurile de glucoza din sange. Medicamentul este luat cu alimente. Principalul efect secundar al acarbozei este creșterea gazelor în intestin.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: