Scrieți o recenzie sau Evaluați acest medicament
Instrucțiuni de utilizare și doză
Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi, indiferent de aportul alimentar.
Doza inițială este de 4 mg pe zi. Doza zilnică este crescută cu 4 mg la fiecare 4-5 zile până la doza optimă variind de la 12 mg / zi până la 20 mg / zi. În cazuri excepționale (din cauza riscului de QT alungirii intervalului cu creșterea dozei) este posibilă utilizarea medicamentului într-o doză maximă - 24 mg / zi.
Pacienții vârstnicilor înainte de numirea Serdonelect este necesar să se efectueze o examinare aprofundată a sistemului cardiovascular. Creșteți doza trebuie făcută încet, utilizând doze mai mici.
La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară corectarea regimului de administrare. Hemodializa nu afectează farmacocinetica medicamentului.
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza trebuie crescută mai lent, iar medicamentul administrat în doze mai mici.
Dacă numirea repetată a Serdonelect din momentul întreruperii a fost mai mică de o săptămână, nu este necesară o creștere graduală a dozei (prescrierea medicamentului în doza anterioară). În alte cazuri, o creștere a dozei la optim trebuie efectuată treptat, prin titrare, cu o electrocardiogramă necesară înainte de titrare.
Atenție vă rog! Nu vă călăuziți de datele din această secțiune pentru auto-tratare! Acest lucru trebuie făcut de către medic, ținând cont de caracteristicile individuale ale corpului dumneavoastră.
Nu se recomandă numirea tulburărilor psihotice acute în situații de urgență.
Contraindicații
- hipokaliemie sau hipomagneziemie necorectabilă;
- manifestă boli cardiovasculare (inclusiv în anamneză);
- insuficiență cardiacă congestivă;
- hipertrofia miocardului;
- aritmie;
- bradicardie (mai mică de 50 bătăi pe minut);
- sindrom congenital al intervalului QT prelungit (inclusiv în istoria familială);
- Intervalul QT prelungit dobândit (mai mult de 450 ms pentru bărbați și 470 ms pentru femei);
- aplicarea simultană a medicamentelor, de prelungire a intervalului QT, inclusiv antiaritmice clasa IA și III (chinidină, sotalol, amiodarona, dofetilid), unele antipsihotice (tioridazină), unele antibiotice macrolide (eritromicina), unele antibiotice, seria chinolonă (gatifloxacină), unele antihistaminice (terfenadină, astemizol) și cisapridă, preparatele de litiu;
- utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă izoenzimele CYP3A, inclusiv agenți antifungici din grupul azoli (itraconazol, ketoconazol), unele antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează HIV (indinavir), anumite blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), cimetidină ;
- insuficiență hepatică severă;
- sarcinii;
- alăptarea (alăptarea);
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Tabletele acoperite cu un strat de culoare gălbuie-gălbuie, oval, biconvex, cu simbolul "S12" pe o față.
Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), galben oxid de fier (E172).
10 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Tabletele acoperite cu un strat de culoare gălbuie-gălbuie, oval, biconvex, cu simbolul "S12" pe o față.
Substanțe auxiliare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, giprolază, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), oxid de fier roșu (E172).
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Tabletele acoperite cu un strat de culoare maroniu-roz, oval, biconcave, cu simbolul "S16" pe o parte.
Substanțe auxiliare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, giprolază, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), roșu de oxid de fier (E172).
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Tabletele acoperite cu un capac de culoare roz deschis, oval, biconcave, cu simbolul "S20" pe o parte.
supradoză
Simptome: somnolență, discurs slurred, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea tranzitorie a intervalului QT. Este posibil să se dezvolte tahicardie ventriculară paroxistică (aritmii tip piruetă), în special atunci când se aplică în comun sertindol cu medicamente care pot provoca acest tip de efect secundar.
Tratamentul: medicamentul trebuie întrerupt, trebuie instalat un cateter intravenos, trebuie efectuată spălarea gastrică, trebuie luată cărbune activ și laxative; Este necesar să se ia măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii și a oxigenării adecvate. Nu există un antidot specific și medicamentul nu poate fi retras prin dializă. Prin urmare, trebuie prescrisă o terapie de susținere. Este necesar să începeți imediat monitorizarea ECG și să monitorizați principalii indici somatici. Atunci când intervalul QT este prelungit, monitorizarea EKG este efectuată înainte de normalizarea acestui parametru, în timp ce sertindolul T1 / 2 (2 până la 4 zile) trebuie luat în considerare.
Când se corectează scăderea tensiunii arteriale și manifestările de colaps vascular în / în administrarea de soluții de dopamină sau epinefrină, trebuie efectuate cu prudență. stimularea adrenoreceptorilor β cu efect antagonist simultan al sertindolului asupra α-adrenoreceptorilor poate duce la o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Atunci când se utilizează antiaritmice, trebuie luat în considerare faptul că chinidina, procainamida, disopiramida pot provoca prelungirea intervalului QT.
Atunci când se dezvoltă tulburări extrapiramidale severe, trebuie prescrise medicamente anticholinergice.
Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până la recuperarea completă.
Informații suplimentare
Acțiune farmacologică
antipsihotice atipice, derivat phenylindole. Selectiv afectează structurile limbice. Are efect antipsihotic. Profilul neurofarmacologice sertindolului provocat blocada selectiva a neuronilor dopaminergici mezolimbice și efect inhibitor asupra dopaminei echilibrate centrale receptorii D2 și receptorii serotonina 5-HT2, precum și adrenoceptori alfa1.
Medicamentele antipsihotice cresc nivelul de prolactină din ser datorită blocării receptorilor dopaminergici. La pacienții care au luat Serdolectus pe termen scurt și în timpul tratamentului pe termen lung (1 an), nivelul de prolactină a rămas în limite normale.
Sertindol nu are efect asupra receptorilor m colinergică și histaminergici H1, după cum reiese din absența efectelor anticolinergice și sedative, care sunt asociate cu expunerea la acești receptori.
Farmacocinetica
După administrarea medicamentului în interior, sertindolul este bine absorbit din intestin, în timp ce Cmax este atins după 10 ore. Recepția simultană cu alimente nu afectează procesul de absorbție.
Legarea la proteinele plasmatice este de 99,5%. Vd aparent este de aproximativ 20 l / kg. Pătrunde în GEB și în bariera placentară.
Metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A. Metabolitul medicamentului nu are activitate neuroleptică.
T1 / 2 este de aproximativ 3 zile. Sertindolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin fecale și parțial prin urină.
Acesta vă va spune comportamentul medicamentului în organism: mecanismul de intrare, distribuția în țesuturi, capacitatea de a se acumula, căile și viteza de excreție din organism,
Interacțiunile medicamentoase
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT sau inhibă metabolizarea sertindolului (aceste combinații sunt contraindicate).
Atunci când aplicarea în comun a sertindolului cu medicamente care inhibă CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), poate crește concentrația sertindol în plasmă (poate fi necesară reducerea dozei, precum și efectuarea unui examen ECG înainte și după modificarea dozei acestor medicamente).
Sertindol și metaboliții săi pot avea un efect inhibitor slab asupra CYP2D6, care este implicată în metabolismul beta-blocante, antiaritmice, unele medicamente antihipertensive, in mai multe antipsihotice și antidepresive.
Utilizarea concomitentă a sertindolului și a antibioticelor din grupul de macrolide (eritromicină) și blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) poate duce la o ușoară creștere (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, поэтому одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
Într-o aplicație cu carbamazepină, fenitoină, fenobarbital și rifampicină poate fi o creștere semnificativă a metabolismului sertindolului, ceea ce conduce la o reducere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de neuroleptice. In astfel de cazuri, scad activitatea antipsihotică sertindolului poate necesita creșterea dozei.
Aceasta este o informație importantă pe care depinde eficacitatea tratamentului. Rețineți că recepția simultană a mai multor medicamente poate conduce fie la o îmbunătățire reciprocă proprietăți terapeutice (care este plină de efecte secundare și apariția simptomelor de supradozaj) sau unul cu celălalt efect inhibitor (o consecință - lipsa efectului tratamentului).
Efect secundar
Din partea sistemului respirator: rinită, obstrucția respirației nazale, dificultăți de respirație.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, parestezii; rar - sincopă, convulsii, tulburări motorii (inclusiv dischinezie tardivă); în unele cazuri - ZNS. Tulburările extrapiramidale cu sertindol au loc cu aceeași frecvență ca și în cazul placebo.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală (este tranzitorie în natură și apare la începutul tratamentului), edem periferic, prelungirea intervalului QT; rareori - tahicardie ventriculară paroxistică (inclusiv aritmia tipului "pirouetă").
Din sistemul urinar: uneori - leucocitare, hematurie.
Altele: uneori - uscăciunea gurii, creșterea în greutate, scăderea volumului ejaculat; rareori - hiperglicemie.
Reacțiile adverse pe care un medicament le poate avea asupra corpului uman. Frecvența și severitatea acestor manifestări crește odată cu utilizarea prelungită a medicamentelor, luând doze mari. Apariția efectelor secundare ar trebui să fie o ocazie de a se consulta un medic pentru a reduce doza sau retragerea medicamentului.
Condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc protejat de lumină, inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Instrucțiuni speciale
Datorită măsurilor de precauție asociate cu o creștere a intervalului de monitorizare Serdolekt QT și ECG trebuie prescrisă numai în cazurile în care există deja o intoleranță la cel puțin un alt agent antipsihotic.
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu administrarea de sertindol la doze mai mari (20-24 mg / zi). Prelungirea intervalului QT, care apare cu utilizarea unui număr de medicamente, poate duce la apariția tahicardiei ventriculare paroxistice și a decesului subită.
Controlul tensiunii arteriale este necesar în timpul selectării dozei și la începutul perioadei de tratament de întreținere.
Monitorizarea ECG trebuie efectuată înainte de tratament și în timpul tratamentului: când se atinge o stare de echilibru (aproximativ 3 săptămâni după începerea tratamentului) sau o doză zilnică de 16 mg și, de asemenea, la 3 luni după începerea tratamentului. În timpul terapiei de întreținere ECG, studiul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Testul ECG trebuie efectuat înainte și după creșterea dozei de sertindol sau când se adaugă / crește doza de medicament, ceea ce poate determina o creștere a concentrației de sertindol în plasma sanguină.
Dacă intervalul QT este mai mare de 500 msec, sertindolul trebuie anulat. Dacă pacientul suferă de palpitații cardiace, convulsii, leșin sau alte simptome care indică posibilitatea unei aritmii, este necesar să se examineze imediat pacientul (inclusiv ECG). Cercetarea ECG se face, de preferință, dimineața.
La pacienții cu risc crescut de apariție a tulburărilor electrolitice, înainte de a începe tratamentul cu Serdonelect, trebuie determinată concentrația de potasiu și magneziu în ser. Hipokaliemia și hipomagneziemia trebuie ajustate înainte de începerea tratamentului cu sertindol. Se recomandă monitorizarea regulată a concentrației de potasiu în serul de sânge la pacienții cu vărsături și diaree, cu utilizarea diureticelor care eliberează potasiu și a altor tulburări electrolitice.
Agenții antipsihotici pot inhiba efectele agoniștilor dopaminergici. Serdolekt trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală Parkinson.
Dacă gradul funcției hepatice este nesemnificativ sau moderat, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului; este recomandată o creștere mai lentă a dozei și o doză de întreținere mai mică.
Cu prudență, trebuie să numiți Serdolectus la pacienții cu convulsii în anamneză.
Utilizarea pe termen lung a antipsihoticelor (în special în doze mari) crește riscul de dezvoltare a diskineziei tardive. Când apar simptome de diskinezie tardivă pe fundalul utilizării Serdonelect, doza de medicament trebuie redusă sau complet eliminată.
Odată cu dezvoltarea ANS, este necesară o retragere imediată a medicamentului.
Cu o abolire severă a antipsihoticelor, greață, vărsături, transpirații crescute, poate apărea insomnie. De asemenea, este posibil să reveniți la simptomele psihotice și la apariția tulburărilor motorii involuntare (acatizie, distonie, diskinezie). Este necesar să se oprească treptat medicamentul.
Tabletele conțin lactoză monohidrat. Nu prescrie medicamentul pacienților cu intoleranță ereditară la galactoză, o lipsă de lactază sau o încălcare a absorbției glucozei și galactozei.
Utilizare în pediatrie
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Deși Serdolect nu este sedativ, pacienților nu li se recomandă să se implice în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită până la stabilirea unui răspuns individual la medicament.
Acordați atenție informațiilor privind posibilitatea de a conduce un vehicul, de a lucra cu mecanisme și alte caracteristici asociate cu administrarea medicamentului.
Informațiile sunt furnizate de ghidul de medicamente "Vidal".
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: