Substanța activă a Preductal este diclorhidratul de trimetazidină. Are efecte anti-ischemice și antiangiene. MR preductale - tablete cu eliberare modificată trimetazidină (prelungită). Preductal este un comprimat cu durată scurtă de acțiune. Trimetazidina contribuie la stabilizarea metabolismului energetic în celulele în prezența hipoxiei sau ischemiei prin prevenirea coborârii ATP in interiorul celulei. Datorită acestui fapt există normalizarea pompelor ionice și a fluxului transmembranar de sodiu-potasiu, menținând în același timp homeostazia celulelor. Substanță activă preduktal inhibă parțial oxidarea acizilor grași prin inhibarea 3-CAT - the-lant lung 3-ketoacyl-CoA thiolase. Acest normalizează metabolismul energetic în celulele inimii, determină o creștere a oxidării glucozei și îmbunătățirea oxidării glucozei, glicoliza conjugat cu care myocardiocytes protejează împotriva leziunii ischemice.
Preductalul sporește, de asemenea, metabolizarea fosfolipidelor și încorporarea fosfolipidelor în membranele celulare, stabilizând astfel membranele în condiții de ischemie sau hipoxie. Cu hipoxie sau ischemie, metabolismul energetic cel mai optim este oxidarea glucozei; trimetazidina comută metabolismul de la oxidarea acizilor grași la o cale mai favorabilă - oxidarea glucozei, ceea ce explică efectul antianginal al Preductal.
MR preductual datorită formei de dozare trimetazidină modificată are un profil farmacocinetic optim. În timpul zilei, concentrația plasmatică a substanței active MR preductal este menținută la o rată de cel puțin 75% din valoarea maximă timp de 11 ore. În comparație cu reductaza cu durată scurtă de acțiune, concentrația minimă eficientă în plasmă este cu 31% mai mare. Datorită acestui fapt, medicamentul este stabil pentru 24 de ore, inclusiv primele ore ale zilei, când probabilitatea complicațiilor cardiovasculare este cea mai mare. Astfel, MR Preductal prelungit asigură efectul cardioprotectiv și antiischemic de 24 de ore.
După administrarea orală, concentrația de echilibru a trimetazidinei în plasma sanguină este atinsă nu mai târziu de 60 de ore după începerea aplicării. Caracteristicile farmacocinetice ale comprimatelor cu eliberare modificată nu sunt afectate de aportul alimentar. Volumul indicator al distribuției este de 4,8 l / kg. Cu proteinele plasmatice este conectată doar o mică parte a substanței active - aproximativ 16%. Eliminat în principal în forma neschimbată a rinichilor. Timpul de înjumătățire la voluntarii tineri sănătoși este de 7 ore, la persoanele de peste 65 de ani - 12 ore. Nu trebuie să ajustați doza la vârstnici.
Aplicarea în cardiologie:
În studiile clinice cu dublu-orb controlat cu placebo, sa demonstrat că trimetazidina mărește pragul de afectare miocardică ischemică și ischemie, care a fost evaluat prin următoarele criterii:
• modificarea toleranței la efort;
• Examinarea gradului și duratei apariției elevației segmentului ST pe ECG;
• gradul de sporire a rezervei coronariene;
• reducerea nevoii de a prescrie nitroglicerina în doze uzuale;
• scăderea severității și frecvenței atacurilor anginoase.
In studiile clinice, Preductal administrate ca parte a tratamentului complex și ca monoterapie; în tratamentul afecțiunilor cronice și acute. Este stabilit că în timpul hipoxiei și trimetazidina ischemia îmbunătățește metabolismul energetic în organele neurosenzoriale și modificările miocard profilaktiruet în fluxurile transmembranare ionice, care sunt asociate cu ischemia, reduce severitatea acidozei in interiorul celulelor, reduce capacitatea granulocitelor neutrofile polimorfonucleare la infiltrare și migrația în miocardul reperfuzat și ischemic . De droguri de asemenea, reduce severitatea afecțiunilor asociate ischemii și reduce semnificativ mărimea infarctului miocardic, care sunt cauzate de experimentare. Ea nu modifică parametrii hemodinamici.
In studiile clinice controlate la pacienți cu angină demonstrat că trimetazidina întârzie debutul ischemiei prin creșterea rezerva de flux coronarian cu aproximativ 15 zi de tratament în condiții de încărcare ridicată; reduce semnificativ incidența atacurilor anginoase; limitează fluctuațiile bruște ale tensiunii arteriale, fără o modificare semnificativă clinic a frecvenței cardiace; ajută la reducerea dozei de nitroglicerină. Studiile clinice trimetazidină timp de 2 luni într-o doză de exercițiu au descoperit că atunci când este utilizat într-o doză de 35 mg în asociere cu atenolol a fost observată (50 mg / zi) lungirea intervalul de timp de la ischemie la schimbări vizibile segmentului ST (1 mm), comparativ cu cu placebo deja 12 ore după admitere.
Aplicarea în practica otolaringologică:
In studiile clinice, un design dublu orb, controlat cu placebo arătat că Preductal reduce în mod eficient frecvența, durata și severitatea atacurilor de amețeală acțiunii antiischemică datorate și protecția neuronilor vestibulari din aminoacizi excitotoxice care au un efect toxic. Medicamentul reduce frecvența și intensitatea zgomotului în urechi, reduce probabilitatea reapariției sale. Extinde gama de sunet perceput atunci când surditate de percepție.
Aplicarea în practica oftalmică:
Înainte de droguri pe electroretinograma înregistrat creșterea amplitudinii b-val, care este un indicator al ischemiei de organ. La primirea Preductal recuperare îmbunătățită previziune activității funcționale a retinei mărește câmpul vizual și creșterea acuitatea vizuală prin îmbunătățirea structurii morfologice a retinei si macula dupa ce a luat trimetazidină (inclusiv cazurile de modificări degenerative legate de vârstă).
Indicatii pentru utilizare:
Practica cardiologică:
Prevenirea și tratamentul anginei pectorale în asociere cu alte medicamente sau sub formă de monoterapie pentru o perioadă lungă de timp.
Practica oftalmologică:
Tulburări ischemice corioretinice.
Practica otolaringiografică:
Tulburări vestibulo-cohleare ischemice (tinitus, amețeli, scăderea acuității auditive).
Mod de aplicare:
Este prescris pentru o lungă perioadă de timp 1 comprimat de 2 ori pe zi dimineața și seara (MR preductal) sau 1 comprimat de 2-3 ori pe zi (Preductal) în timpul meselor. Durata tratamentului este determinată individual de către medicul curant. Regimul terapeutic poate fi revizuit după 3 luni, dacă este necesar.
Efecte secundare:
În cele mai multe cazuri, administrarea medicamentului este bine tolerată de către pacienți. Clasificarea dintre următoarele reacții adverse: foarte des - 1/10, rar - 1/1000, dar nu mai mult de 1/100, rare - 1/10 000, dar nu mai mult de 1/1000, un singur - ≤1 / 10 000, partea - 1 / 100, dar nu mai mult de 1/10.
Tulburări gastro-intestinale: diaree, durere epigastrică, greață și / sau vărsături, fenomene dispeptice (adesea).
Sistemul nervos: amețeli și cefalee (frecvente); simptome extrapiramidale, în special cu boala Parkinson concomitentă - rigiditate a mușchilor, akinezie, tremor (în cazuri izolate, sunt anulate prin retragerea medicamentului).
Piele și apendice ale pielii: mâncărime, erupție cutanată, urticarie (frecventă), hiperemie a pielii feței (rareori).
Sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică (rareori).
Altele: astenie (adesea).
Contraindicații:
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la trimetazidină sau la alte componente ale Preductal.
sarcinii:
Nu este recomandat să se prescrie Preductal pentru mamele gravide și care alăptează din cauza lipsei datelor privind siguranța trimetazidinei.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Datele nu au fost furnizate.
supradozaj:
Intervalul de dozare terapeutic este suficient de larg, astfel încât depășirea dozei cu apariția efectelor toxice este puțin probabilă. În mai multe cazuri, poate exista o scădere a rezistenței vasculare periferice, ceea ce duce la hiperemie a pielii facială sau a hipotensiunii arteriale. Tratamentul este simptomatic.
Forma emiterii:
MR preductale - tablete cu eliberare modificată a ingredientului activ, filmate, 35 mg fiecare. În ambalajul cu blister, 60 de comprimate.
Preductal - comprimate de 20 mg, în ambalajul a 60 de comprimate.
Condiții de depozitare:
La temperatura camerei.
ingrediente:
MR MR:
Substanță activă (1 comprimat): diclorhidrat de trimetazidină 35 mg.
Ingrediente auxiliare: hipromeloză 4000, fosfat de calciu dihidrat, stearat de magneziu, povidonă, glicerol, dioxid de titan (E171), oxid roșu de fer (E172), dioxid de siliciu coloidal anhidru, macrogol.
Preductal:
Substanță activă (1 comprimat): diclorhidrat de trimetazidină 20 mg.
Excipienți: povidonă, manitol, talc, stearat de magneziu, dioxid de titan (E171), amidon de porumb, glicerol, macrogol 6000, galben lac aluminiu FCF S (E110), cochineal lac de aluminiu A (E124), hipromeloză.
În plus:
Nu se administrează copiilor, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea Percuttal la pacienții de această vârstă. Nu utilizați pentru stenoză atacurilor anginoase - Preductal este prescris doar pentru tratamentul de bază. Nu este necesar ca pacienții vârstnici să ajusteze doza. Nu afectează capacitatea de a reacționa rapid atunci când lucrați cu instrumente de înaltă precizie sau de conducere a vehiculelor.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: