Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: 1 g cefotaxină sodică (în termeni de cefotaximă).
Antibiotic de generare a cefalosporinei III pentru utilizare parenterală.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Cefotaxima este un antibiotic cefalosporinic din a treia generație pentru utilizare parenterală. Este bactericid: se leagă de transpeptidaze și rupe etapele finale ale sintezei peretelui celular bacterian. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană.
Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv cele rezistente la peniciline și cefalosporine de generația I-II: Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus epidermidis, S. aureus, în plus față de tulpinile rezistente la meticilină), majoritatea Streptococcus spp. (Inclusiv S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis, Streptococcus spp. Viridans grup și colab.), Enterococcus spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter spp. Bordetella pertussis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp. Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Shigella spp. Salmonella spp. (inclusiv S.typhi), Yersinia spp. (inclusiv Y.enterocolitica), Borrelia burgdorferi, Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (cu excepția C. difficile), Fusobacterium spp. inclusiv F. nucleatum, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Rezistent la cele mai multe beta-lactamaze ale microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, penicilinaza stafilococilor.
Farmacocinetica. După o singură injecție intravenoasă (iv) de 1,0 g de Cefabol®, concentrația maximă serică (Cmax) este atinsă după 5 minute și este de 101,7 mg / l. După 30 de minute după administrarea intramusculară (IM) în aceeași doză, Cmax este de 20,5 mg / l. Cu introducerea / m, biodisponibilitatea Cefabol® este de 90-95%. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de 25-40%.
După / a și / m administrații concentrațiile terapeutice sunt atinse în cele mai multe țesuturi (plămân, miocard, mucoasa sinusurilor paranazale, abdominale, rinichi, piele si tesutul subcutanat, oase) si lichide (in lichidul cefalorahidian, sinovială, pleural, ascită și fluide pericardice, lichid urechii medii etc.) ale corpului. La concentrații scăzute excretată în laptele matern, pentru a traversa placenta (la concentrații scăzute). Volumul de distribuție este de 0,25-0,39 l / kg.
Timpul de înjumătățire din serul sanguin al cefotaxim după în / și / m - aproximativ 1 ora neonatală. - Partea 0,75-1,5 h cefotaxim metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ (M1) - dezatsetiltsefotaksima și două inactive - M2 și M3. Aproximativ 80% din doza administrată de cefotaxim este excretat în urină, iar 44-61% sub formă nemodificată, sub formă de 13-24% și 7-16% dezatsetiltsefotaksima - ca metaboliți inactivi (M2 și M3). În cazul administrării iv repetate în doză de 1 g la fiecare 6 ore timp de 14 zile de cumulare nu se observă.
În cazul insuficienței renale cronice (CRF) și la vârstnici, timpul de înjumătățire prin eliminare este dublat; la sugarii prematuri este extinsă la 4,6 ore.
Indicatii pentru utilizare:
Tratamentul infecțiilor moderate și severe ale diferitelor localizări, cauzate de microorganismele sensibile la cefotaximă, la copii, începând cu perioada nou-născuților și la adulți:
- infecții ale sistemului nervos central (inclusiv meningită);
- infecție a tractului respirator și a organelor ORL, inclusiv pneumonie.
- infecții ale tractului urinar, inclusiv pielonefrite.
- infecții ale oaselor, articulațiilor,
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, inclusiv complicațiile postoperatorii ale plăgii,
- infecție a organelor pelvine, inclusiv acuta si exacerbarea adnexitei cronice. pelvioperitonit. endometrita.
- gonoree.
- Boala Lyme (borelioză suportată de căpușe),
- endokapdit,
- salmoneloza.
- sepsis.
- infecție pe fondul imunodeficienței,
- prevenirea infecțiilor după operațiile chirurgicale (inclusiv urologice, obstetrico-ginecologice, pe tractul gastro-intestinal).
Dozare și administrare:
Intramuscular și intravenos (șura și picurare), în funcție de doza aleasă, regimul de dozare și severitatea infecției.
Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani sau cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult. În infecții necomplicate, injectate în / m sau IV, 1 g la fiecare 12 ore. Pentru gonoree acută necomplicată - 0,5-1 g IM o dată. La anurie numi 1-2 g / m / sau la fiecare 8 ore. În cazurile în doze mari de antibiotic (inclusiv, pentru tratarea sepsis), este introdus în / într-o doză de 2 g la fiecare 6 -8 ore. În infecțiile care amenință viața, intervalele dintre administrare pot fi reduse la 4 ore (doza maximă este de 12 g / zi).
Pentru profilaxia antimicrobiană a complicațiilor postoperatorii purulente-septice, se administrează o singură dată 1,0 g de Cefabol® cu 30 de minute înainte de operație. Dacă este necesar, administrarea repetată la 6 și 12 ore. La pacienți supuși cezariană, 1,0g Tsefabola ® administrat în / imediat după prinderea cordonului ombilical, și apoi, dacă este necesar, suplimentar cu 1 g după 6 și 12 ore după prima doză.
Pacienții cu disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei 20 ml / min / 1,73 m 2), doza zilnică de Cefabol® este redusă la jumătate.
Copiii din prima lună de viață, indiferent de vârsta gestațională, sunt urmatoarele dozaje: prima săptămână de viață neonatală este introdus în / într-o doză de 50 mg / kg la fiecare 12 ore; la vârsta de 1-4 săptămâni - în / în 50 mg / kg la fiecare 8 ore.
La copii de la 1 lună. până la 12 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, o doză zilnică de Cefabol®. care este cuprinsă între 50 și 180 mg / kg, este împărțită în injecții de 4-6 in / m sau IV. În cazul infecțiilor severe, meningită, doza zilnică la copii este crescută la 200 mg / kg, intramuscular sau intravenos, în 4-6 injecții. Dozajul indicat pentru adulți este utilizat la copiii cu greutate mai mare de 50 kg.
Reguli pentru pregătirea soluțiilor
Pentru prepararea soluției pentru w / o Injecție 1,0 g de pulbere uscată sterilă Tsefabola ® dizolvată în 3-4 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție de lidocaină 1%. Administrat prin injectare intramusculară profundă în zonele corpului cu stratul muscular pronuntat (cadranul superior extern al fesei sau suprafața laterală a femurului).
Se recomandă efectuarea unui test de aspirație pentru a evita introducerea nedorită a soluției în vasul de sânge. Pentru a prepara o soluție pentru administrare intravenoasă, 1,0 g Cefabol® este diluat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare. Introduceți iv lent, timp de 3-5 minute; este posibil să se administreze printr-un nod sau un port special pentru injectarea unui sistem pentru perfuzii intravenoase dacă pacientul primește fluide parenteral.
Pentru picurare intravenoasă, 1,0 g Cefabol ® este diluat în 4-5 ml de apă sterilă pentru injectare. Soluția rezultată este adăugată într-o fiolă care conține 50 sau 100 ml de soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Caracteristicile aplicației:
În caz de diaree în timpul tratamentului Tsefabolom® ar trebui să exercite prudență, din cauza posibila dezvoltare a colitei pseudomembranoase. Dacă se stabilește un diagnostic de diaree asociată cu antibiotice sau colită pseudomembranoasă, cefabol trebuie întrerupt imediat și tratamentul adecvat, inclusiv vancomicina sau metronidazolul, administrat pe cale orală.
Înainte de a prescrie medicamentul, trebuie să colectați un istoric medical alergic. Există o alergie încrucișată între peniciline și cefalosporine. Persoanele care au o anamneză care indică o alergie la peniciline utilizează medicamentul cu precauție maximă (trebuie luată în considerare posibilitatea apariției unor reacții anafilactice severe).
Cu o durată de tratament cu medicamentul pentru mai mult de 10 zile, este necesar să se controleze numărul de elemente sanguine.
Atunci când se determină zahărul în urină printr-o metodă non-enzimatică (de exemplu, prin metoda lui Benedict), sunt posibile rezultate false pozitive.
Efecte secundare:
Terapia cu Cefabol® este bine tolerată, reacțiile adverse nedorite sunt rare și dispar rapid după retragerea medicamentului.
Reacții alergice: urticarie. frisoane sau febră, erupție trecătoare pe piele, mâncărime, bronhospasm. eozinofilie. malarie eritem exudativ (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell), angioedem, șoc anafilactic.
Din sistemul urinar: oligurie, nefrită interstițială.
Din sistemul nervos: dureri de cap. amețeli. Indicatori de laborator: azotemie. creșterea concentrației de uree în sânge, creșterea activității transaminazelor "hepatice" și a fosfatazei alcaline, hipercreatininemiei, hiperbilirubinemiei.
Din sistemul cardiovascular: aritmii potențial amenințătoare de viață după o injecție rapidă de bolus în vena centrală.
Reacții locale: flebită. durere de-a lungul venei, durere și infiltrație la locul introducerii / m.
Altele: superinfectarea (în special vaginita candidoasă).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Cu numirea simultană a Cefabolului cu aminoglicozide, se observă efecte sinergice și aditive.
În soluție, este incompatibilă farmaceutic cu aminoglicozidele și vancomicina.
Dacă se utilizează simultan, nu amestecați-le într-o singură seringă sau într-un mediu de perfuzie; cu introducerea / m pentru a intra în diferite părți ale corpului; atunci când se administrează administrată intravenos separat, ca urmare a unei secvențe specifice cu cel mai mare interval de timp posibil între injectare (perfuzie) sau utilizarea catetere intravenoase separate.
Nu utilizați soluția de bicarbonat de sodiu ca solvent.
Când se combină cu antiagregante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, riscul de sângerare crește.
Medicamentele care blochează secreția tubulară, cresc concentrațiile plasmatice ale cefotaximei și încetinesc eliminarea acesteia.
Probabilitatea disfuncției renale crește odată cu administrarea concomitentă cu aminoglicozide, polimixină B și diuretice "cu buclă".
Nu conduce la apariția reacțiilor asemănătoare disulfiramului atunci când este combinată cu etanol.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la cefotaximă și la alte antibiotice cefalosporine. Când se utilizează lidocaina ca solvent:
- blocări intracardiace fără un pacemaker stabilit;
- socul cardiogen;
- administrarea intravenoasă;
- copii până la 2,5 ani;
- hipersensibilitate la lidocaină sau la alt anestezic local de tip amidic.
Se recomandă precauție pentru insuficiența renală cronică. ulcerativ (inclusiv în anamneză), reacții alergice la peniciline în anamneză.
Utilizarea Cefabol în timpul sarcinii este posibilă în cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Cefotaxima penetrează în laptele matern, deci dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, ar trebui să întrerupeți alăptarea.
supradozaj:
Simptome: crampe. encefalopatia (în cazul administrării de doze mari, în special la pacienții cu insuficiență renală), tremor. excitabilitate neuromusculară crescută, cianoză.
Tratament: terapie simptomatică și de susținere.
Condiții de depozitare:
Lista B. într-un loc protejat de lumină, inaccesibil copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Condiții de plecare:
1,0 g de substanță activă este plasată în flacoane de sticlă cu o capacitate de 10 ml.
1 sticlă cu medicamentul și instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton. Solventul este "Apă pentru injecție" în fiole din sticlă de 5 ml.
1 sticlă cu medicamentul și instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.
1 flacon cu medicament și 1 fiolă cu solvent sunt ambalate într-un pachet de plasă de contur. Un pachet cu ochiuri de contur și instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-un pachet din carton.
5 sticle de medicament sunt ambalate în cutii de celule conturate. Un pachet cu ochiuri de contur și instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-un pachet din carton.
5 flacoane de medicament completă cu 5 fiole de solvent sunt ambalate în pachete de celule conturate. Un pachet cu ochiuri de contur cu pregătirea, un pachet cu ochiuri de contur cu un solvent și instrucțiuni de utilizare este pus într-un pachet de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: