Proprietăți farmacologice ale Dufaston
Didrogesterona - este un progestogen activ pe cale orală, care asigură transformarea secretorie deplină a endometrului în uter estrogenstimulirovannoy și astfel previne estrogen din cauza riscului crescut de hiperplazie endometrială sau carcinom. Medicamentul este utilizat în toate cazurile de insuficiență endogenă a progesteronului. Didrogesterona nu are nici o estrogenic, androgenic, anabolizant, corticoizi și proprietăți termogenice.
La administrarea orală a medicamentului, 63% din doză se excretă în urină. Întreruperea completă are loc după 72 de ore. Dicdrogesterona este complet metabolizată. metabolitul său principal este 20- # 945; -digidrodidrogesteron (SDD), care este excretat prin urină legat la glucuronic stare acidă. O trăsătură comună a tuturor metaboliților este de a menține structura de 4,6-dien-W-un material de pornire și lipsa 17- # 945; hidroxilare, ceea ce explică absența estrogenice didrogesteron și efectele androgenice. După administrarea orală a ddrodrosteronului, concentrația DGD în plasma sanguină este semnificativ mai mare decât cea a substanței inițiale. Raportul dintre ASC și valorile maxime ale concentrațiilor serice ale SDD la didrogesteron 40 și 25, respectiv. Dicdrogesterona este absorbită rapid. Concentrația maximă de ddrogesteron și DGD este atinsă după 0,5-2,5 ore. Timpul de înjumătățire este de 5-7 și respectiv 14-17 ore.
Spre deosebire de progesteron, drogergesterona nu este excretată în urină sub formă de pregnanediol. Astfel, în timpul tratamentului cu medicamentul, este posibil să se determine secreția de progesteron endogen prin excreția pregnanediolului.
Indicații pentru numirea lui Dufaston
Terapia de substituție hormonală (în asociere cu estrogenul) la femeile cu uter intact în timpul menopauzei, care se datorează cauzelor naturale sau intervenției chirurgicale.
Tulburărilor care rezultă din deficitul de progesteron: dismenoree, endometrioza, amenoreei secundare, menstruație neregulată, hemoragii uterine disfuncționale, sindromul premenstrual, un avort in pericol si obisnuit cauzate de deficienta de progesteron, infertilitate din cauza luteale insuficiente.
- în asociere cu terapia cu estrogen continuu - 1 comprimat (10 mg de ddrodrostetonă) pe zi pe zi în ultimele 14 zile ale ciclului de 28 de zile;
- în asociere cu terapia ciclică cu estrogeni - 1 comprimat (10 mg de drogergesteron) pe zi în timpul ultimelor 12-14 zile de la administrarea de estrogeni.
- dacă rezultatele unei biopsii sau ultrasunetelor endometriale indică un răspuns progesteron insuficient, este necesară creșterea dozei de ddrodrosteonă la 20 mg pe zi.
Cu dismenoree - 10 mg de 2 ori pe zi de la a cincea la a 25-a zi a ciclului.
În endometrioză - 10 mg de 2-3 ori pe zi de la a cincea până la a 25-a zi a ciclului sau în mod continuu.
Cu sângerare uterină disfuncțională (pentru a opri sângerarea) - 10 mg de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile.
Cu sângerare uterină disfuncțională (pentru a preveni sângerarea) - 10 mg de 2 ori pe zi de la a 11-a până la a 25-a zi a ciclului.
În amenoreea - estrogeni 1 dată pe zi, de la prima la a 25-a zi a ciclului, în asociere cu ddrodrosterol (10 mg de 2 ori pe zi), de la a 11-a până la a 25-a zi a ciclului.
Cu sindrom premenstrual - 10 mg de 2 ori pe zi de la a 11-a până la a 25-a zi a ciclului.
Cu neregularitate a ciclului menstrual - 10 mg de 2 ori pe zi, de la a 11-a până la a 25-a zi a ciclului.
În cazul unei amenințări de avort - o doză de 40 mg o dată, apoi 10 mg la fiecare 8 ore până la dispariția simptomelor.
Pentru a preveni avorturile obișnuite - 10 mg de 2 ori pe zi până în a 20-a săptămână de sarcină.
Infertilitatea cauzată de insuficiența luteală - 10 mg o dată pe zi, începând cu a 14-a până la a 25-a zi a ciclului.
Durata minimă a tratamentului este de 6 cursuri consecutive. Se recomandă continuarea tratamentului în primele luni de sarcină, în conformitate cu schema descrisă pentru a preveni avortul obișnuit.
Contraindicații la numirea lui Duphaston
Hipersensibilitate la ingredientul activ și la componentele medicamentului. S-au stabilit sau suspectate neoplasme dependente de progesteron. Sângerări vaginale nediagnosticate.
Efectele secundare ale lui Duphaston
Sistemul de hematopoieză și sistemul limfatic: foarte rar - anemie hemolitică.
Din partea sistemului imunitar: foarte rar - reacții de sensibilitate crescută.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, migrenă.
Din sistemul hepatobilar: rareori - o încălcare a ficatului, icter, care este însoțită de slăbiciune, stare de rău și durere în regiunea abdominală.
Din piele și țesuturi subcutanate: rareori - erupție cutanată tranzitorie, urticarie, mâncărime. Foarte rar - angioedem.
Din partea sistemului reproducător și a glandelor mamare: deseori - sângerări uterine cu prăbușire. rareori - durere în glandele mamare.
Simptome frecvente și reacții locale: foarte rar - umflare.
Alte reacții adverse cu frecvență necunoscută manifestată: neoplasme benigne, maligne și neoplasme cu etiologie necunoscută (de exemplu, meningiom); exacerbarea simptomelor de depresie. Reacții adverse asociate terapiei estrogen-progestogen: cancer mamar; hiperplazie sau carcinom endometrial; hormoni dependenți de tumori; tromboză venoasă; infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral.
Înainte de aplicarea ddrodrosteronului pentru tratamentul sângerărilor patologice este necesară descoperirea cauzei sângerării.
În cazuri rare, tratamentul cu Dufaston poate provoca o disfuncție a ficatului, care este însoțită de simptome clinice. Prin urmare, Dufaston trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni hepatice acute, precum și cu afecțiuni hepatice în trecut, dacă indicatorii funcției hepatice nu sunt normalizați. În caz de insuficiență hepatică severă, medicamentul trebuie întrerupt. Unii pacienți pot prezenta sângerări descoperite, care pot fi prevenite prin creșterea dozei.
Condiții care necesită observație. În prezența porfiriei, antecedente de depresie și / sau progresia acestora în timpul sarcinii sau terapiei hormonale anterioare, pacienții trebuie monitorizați cu atenție. Trebuie avut în vedere faptul că aceste boli ar putea să se repete sau să le apară
cursul se poate agrava în timpul tratamentului cu Dufaston.
Alte state. Pacienții cu afecțiuni ereditare, cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul de lactază, sindromul Lappe sau malabsorbția glucozei-galactozei, nu sunt recomandate să ia medicamentul.
Pentru tratamentul simptomelor de deficit de estrogen la femeile aflate în postmenopauză, terapia de substituție hormonală trebuie inițiată numai dacă aceste simptome afectează în mod negativ calitatea vieții. Periodic, cel puțin o dată pe an, este necesar să se evalueze cu atenție avantajele și dezavantajele terapiei de substituție hormonală. Tratamentul trebuie continuat numai dacă beneficiul prevalează asupra riscului.
Examen medical / supraveghere medicală suplimentară. Înainte de a începe terapia de substituție hormonală sau când o recuperați după o pauză, este studiată înregistrarea medicală a pacientului (inclusiv istoricul familiei). Având în vedere datele cardului medical, precum și contraindicațiile și avertismentele privind administrarea medicamentului, este necesar să se efectueze o examinare obiectivă a pacientului (inclusiv examinarea ginecologică și examinarea glandelor mamare). În timpul tratamentului se recomandă efectuarea de examinări periodice, frecvența și natura cărora depinde de caracteristicile individuale ale pacientului. Femeile trebuie să fie informate că, în cazul unei modificări a glandelor mamare, ar trebui să-și informeze medicul.
Examinările periodice ale glandelor mamare, inclusiv mamografia, ar trebui efectuate în conformitate cu practica curentă de screening pentru femeile sănătoase și ținând seama de nevoile clinice individuale ale pacientului.
Hiperplazia endometrului. Utilizarea prelungită a estrogenului fără progestogeni crește riscul hiperplaziei endometriale și al carcinomului endometrial la femeile cu uter intact. Acest risc poate fi în mare măsură eliminat prin utilizarea terapiei estrogenice timp de cel puțin 12 zile pe ciclu în asociere cu utilizarea unui progestogen, cum ar fi ddrogesteron.
Cancerul de sân. studii randomizate, controlate cu placebo, au aratat ca femeile care iau combinații de estrogen, estrogen și progestogen sau tibolonă ca parte a terapiei de substituție hormonală de mai mulți ani, crește semnificativ riscul de cancer de san. Pentru orice terapie de substituție hormonală, acest risc apare în cursul a 2 ani de tratament și crește odată cu tratamentul continuu. Timp de doi (maxim 5 ani) după întreruperea tratamentului, acest risc revine la nivelul de bază.
Tromboembolism venos. Terapia de substituție hormonală este asociată cu un risc relativ crescut de tromboembolism venos, adică tromboză venoasă profundă sau embolie pulmonară. Într-un studiu randomizat, controlat și studii epidemiologice a constatat ca pacientii care primesc terapie de substituție hormonală, riscul de tromboembolism venos este de 2-3 ori mai mare decat la femeile care nu folosesc acest tip de terapie. Riscul bolii este mai mare în primul an de terapie de substituție hormonală.
Factorii de risc pentru tromboembolismul venos:
- prezența tromboembolismului în anamneză;
- predispoziția genetică la această boală;
- Obezitate (indice de masă corporală de 30 kg / m2);
- lupus eritematos sistemic.
Nu există un consens cu privire la rolul posibil al venelor varicoase în dezvoltarea tromboembolismului venos.
Riscul crescut de tromboembolism venos există pentru pacienții cu tromboembolism venos repetate sau trombofilie instalat. Terapia hormonală de substituție poate crește acest risc. Pe baza istoricului medical sau antecedente familiale de tromboembolism venos, precum și avort spontan repetate, trebuie să efectueze mai întâi un sondaj pentru a evita tendința de a trombofilie. Utilizarea terapiei de substituție hormonală la acești pacienți este contraindicată până la până ce ați evaluat cu atenție și factori de risc pentru trombofilie sau nu a început un tratament anticoagulant. Femeile care suferă deja o terapie anticoagulantă ar trebui să cântărească cu atenție avantajele și dezavantajele terapiei de substituție hormonală.
Riscul de a dezvolta tromboembolism venoase poate crește temporar cu imobilizare prelungită, după o leziune gravă sau o operație chirurgicală complicată. Ca și în cazul tuturor pacienților operați, după operație, trebuie acordată o atenție deosebită prevenirii dezvoltării tromboembolismului venos. În cazul în care, după o intervenție chirurgicală electivă (intervenții chirurgicale abdominale sau în special intervenții chirurgicale ortopedice la nivelul membrelor inferioare) durata estimată de imobilizare, apoi timp de 4-6 saptamani inainte de operatie, trebuie sa suspende terapia de substituție hormonală și pentru a restabili numai dupa ce pacientul va primi o mobilitate completă.
Dacă se produce tromboembolism venos după inițierea terapiei, este necesar să nu mai luați medicamentul. Pacientul trebuie informat despre necesitatea de a se consulta un medic dacă există un simptom tromboembolic potențial (de exemplu, umflarea picioarelor dureroase, dureri toracice sau scurtarea respirației).
Boala cardiacă ischemică
Studiile randomizate controlate nu au avut un efect pozitiv asupra dezvoltării IHD în timpul tratamentului cu o combinație de estrogeni conjugați și acetat de medroxiprogesteron. Două studii clinice mari au demonstrat posibilitatea apariției bolilor cardiovasculare în primul an de tratament și absența oricărui semn de efect pozitiv general.
Accident vascular cerebral acut (accident vascular cerebral)
Într-un studiu clinic randomizat la femeile sănătoase în timpul tratamentului cu o combinație de estrogeni conjugați și acetat de medroxiprogesteron au avut un risc crescut de accident vascular cerebral ischemic.
Duphaston în timpul sarcinii și alăptării
Conform rapoartelor spontane, nu există dovezi că ddrogesteronul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii. În studiile pe animale, efectele adverse directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare, dezvoltării fetale sau dezvoltării postnatale nu au fost stabilite. Datele privind efectul medicamentului la livrare la animale sunt limitate. Drodrogesteronul pătrunde în laptele matern. Nu luați Dufaston în timpul alăptării.
Datele pe care Dufaston le reduce fertilității nu sunt disponibile.
Capacitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți vehicule sau alte mecanisme. Dufaston nu influențează sau are o influență nesemnificativă asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu alte mecanisme.
Interacțiuni: nu sunt descrise.
Supradozaj: datele privind efectele supradozei de droguri la om nu sunt suficiente. Drodrogesterona este bine tolerată atunci când este administrată pe cale orală (doza maximă a fost de 360 mg). În cazul unui supradozaj dezvăluit în decurs de 2-3 ore și tratamentul este considerat necesar, se recomandă lavaj gastric. Nu există antidoturi specifice, tratamentul este simptomatic.
Condiții de depozitare: într-un loc uscat, la o temperatură de cel mult 30 ° C.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: