Medicament pentru tratamentul infecției cu rotavirus


Proprietarii brevetului RU 2266742:

Societatea pe acțiuni închisă "Masterclone" (RU)

Propuse: mijloace pentru tratamentul și prevenirea infecției cauzate de rotavirus, în particular infecția cu rotavirus acută intestinală, compoziția farmaceutică și scopul acesteia. Agent este 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-oksibromindol sau sărurile sale selectate din grupul constând din clorhidrat monohidrat (Arbidol), cunoscut anterior ca un imunomodulator, besilat, fumarat, maleat, citrat sau hidrații lor. Invenția furnizează un organism de reabilitare de la rotavirus și normalizează compoziția cantitativă a reprezentanților individuali ai florei normale a intestinului. 2 N. și 2 zp. f-ly, 8 tab.







Invenția se referă la domeniul farmaceutic, în mod concret la utilizarea 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromoindol (arbidol) ca un medicament pentru tratamentul sau profilaxia infecției cu rotavirus.

Infecția cu rotavirus este principala cauză a deshidratării severe în copilăria timpurie. Acesta reprezintă până la 40-60% din cazurile de diaree care necesită spitalizare și măsuri urgente. În acest caz, un număr semnificativ de forme severe de boală cu un rezultat letal sunt observate atât la copii, cât și la adulți. În Rusia, aproximativ 1 milion de pacienți cu infecții intestinale acute sunt înregistrați anual, iar mai mult de jumătate dintre aceștia au etiologia rotavirusului, iar numărul de morbidități nedeclarate nu poate fi calculat deloc.

Tratamentul etiotropic al infecției cu rotavirus rămâne o problemă nerezolvată. Terapia este construit în general în principiul patogenetic bazat pe ideile fiziopatologice despre mecanismul diareei, ca medicamente nespecifice „etiotropic“ si terapie utilizate Chelatorii patogenice, probiotice, imunoglobuline orale (TRC kipatsid și colab.).

În ultimii ani s-au făcut încercări de a utiliza în terapia etiopatogenetică a infecției cu rotavirus la copii medicamente care au acțiune antivirală și imunocorectivă (KIP, kipferon, gepon, 2-interferoni, etc.). Cu toate acestea, utilizarea acestor medicamente pentru tratamentul infecției cu rotavirus produce un efect insuficient, ceea ce arată un procent ridicat de pacienți care nu pot fi tratați. În plus, utilizarea interferonilor manifestă adesea un efect secundar.

Scopul invenției este de a extinde arsenalul de fonduri în tratamentul infecției cu rotavirus și de a crește eficacitatea tratamentului infecțiilor intestinale acute (OCI).

Invenția este ilustrată prin următoarele exemple.

EXEMPLUL 1. ACȚIUNEA ANTIVIRUSIVĂ A ARBIDOLULUI ÎN INFECTIA ROTAVIRUSĂ LA COPII.

de la 2 la 6 ani, din care grupul principal (87,5%) au fost copii in varsta de 2-3 ani, au fost selectate 40 de pacienți cu forme moderate de rotavirus intestinale acute Pentru a studia efectul antiviral al Arbidol. Diagnosticul etiologic se stabilește pe baza caracteristicii de detectare clinice și epidemiologice rotavirus date obligatorie a antigenului rotavirus la pacienții coprofiltrates reacție aglutinare latex (RLA) înainte de tratament, apoi la fiecare 2-3 zile (până rezultate negative) pentru momentul eliminării Rotavirus Din intestinele pacienților de la debutul bolii.







La admiterea la spital, toți cei 40 de pacienți au primit tratament convențional de bază, care a inclus: rehidratare orală, dieta, fermentoterapii (pancreatina sau mezim-forte) și, dacă este indicat, agenți simptomatice (antipiretice sau antiemetice), din care 20 de pacienți (grupul de studiu) În plus față de terapia de bază, arbidolul a fost preparat pe o singură fila. (0,05 mg) de 4 ori pe zi, timp de 5 zile și 20 de pacienți (grupul de control) a fost preparat în vârstă doze Atsipol curs de 5-7 zile (înainte de normalizare a frecventei scaun). Alte medicamente acțiune etiopatogenetică (de exemplu, chelatori probiotice etc.) nu sunt administrate la acești pacienți.

Grupe de pacienți au fost selectați în principiu alfabetic aleatoriu și au fost comparabile pentru prelucrarea statistică în funcție de vârstă, de severitatea bolii (forma moderata), sindromul Topeka șoc (gastroenterita), etiologie, tipul de diaree ( „osmoza“), precum și data debutului bolii si " specifică "(arbidol sau acipol) în ziua bolii.

Durata medie a simptomelor clinice ale infecției cu rotavirus la copii, în funcție de terapie.

EXEMPLUL 2: ACȚIUNE ANTIVIRUSIVĂ A ARBIDOLULUI LA INFECȚIA ADENOVIRUS ÎN CAZUL VIRULUI ROTA

La 10 pacienți din 40 (25%), pe lângă rotavirus, RLA cu co-filtru a fost pozitiv pentru antigenul adenovirus (vezi Tabelul 7). Și în grupul de pacienți tratați cu Arbidol deja în a treia zi 4 din 6 și 7 zile - toți pacienții au fost igienizate de adenovirus, în timp ce în reorganizarea grupului compararea adenovirus după externarea din spital 5 ziua a apărut numai la 1 din 4 pacienți.

Eficiența sanitară a terapiei curente la grupuri de pacienți cu OCI în ceea ce privește adenovirusul.

Numărul de pacienți la care RLA a fost pozitiv pentru antigenul adenovirus în ziua tratamentului

Practic, toți pacienții (în ambele grupuri) aflate deja în perioada inițială a bolii au prezentat încălcări semnificative în compoziția cantitativă și calitativă a microflorei intestinale, care erau de același tip și au fost caracterizate printr-o scădere a indicelui log. concentrații sub limita de vârstă a bifido-, lactobacililor, într-o măsură mai mică - enterococi și o creștere a cantității totale de Escherichia coli, inclusiv a formelor hemolitice. În ziua a 5-a și a 7-a de la începutul tratamentului, modificările dysbiotice ale microflorei intestinale la ambele grupuri de pacienți au rămas și, în unele cazuri, au progresat.

Rezultatele primite ale cercetărilor atestă faptul că numirea suplimentară în terapia complexă a infecțiilor cu rotavirusnoj la copii de preparare Arbidol promovează normalizarea structurii cantitative a unor reprezentanți separați ai unei normoflori a unui intestin.

Exemplul 4. Producerea compoziției farmaceutice pentru prepararea masei de tablete

Se prepară un amestec constând din 10 g maleat de 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromindol; 4,5 g amidon de cartof; 0,25 g metilceluloză; 0,15 g de stearat de calciu; 0,10 g de acid stearic. Masa obținută după amestecare este utilizată pentru tabletare.

EXEMPLUL 5 PRODUCȚIA COMPOZIȚIEI FARMACEUTICE PENTRU PREPARAREA COAPSUL

Pentru conținutul capsulelor, un amestec format din 10 g de fumarat de 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromindol; 2,8 g amidon de cartof; 6,0 g de celuloză microcristalină; 0,9 g de collidină, 0,2 g de aerosil, 0,2 g de stearat de calciu. Pulberea obținută după amestecare este utilizată pentru încapsulare.

Aceste exemple arată că sărurile de 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromindol având activitate antivirală, pot fi utilizate în diferite forme de dozaj, inclusiv folosind purtători farmaceutici, acceptată în chimia farmaceutică pentru prepararea unui mijloc de eliberare a unui ingredient activ la un pacient.

1. Utilizarea 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilamino-metil-5-hidroxi-6-bromindol sau sărurile sale selectate din grupul constând din besilat, fumarat, maleat, citrat, clorhidrat sare, sau un hidrat al acestuia ca medicament pentru tratamentul sau prevenirea infecției cu rotavirus.

2. Utilizarea, conform revendicării 1, a 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromindolului sub formă de clorhidrat monohidrat.

3. Metodă conform revendicării 1 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilaminometil-5-hidroxi-6-bromoindol ca besilat, fumarat, maleat, citrat sau un hidrat al sărurilor menționate.

4. O compoziție farmaceutică pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor cu rotavirus, care conțin ca ingredient activ 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetoxi-4-dimetilamino-metil-5-hidroxi-6-bromindol, sau o sare a acestuia selectată din grupul constând din fumarat, maleat, citrat, clorhidrat sau hidrați ai acestuia într-o cantitate eficientă.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: