Curs 11.M-holinoblocator, M-N-holinoblocator
Ganglioplegic. Relaxante musculare. Caracteristicile grupurilor.
SUNTE DE BLOCARE A SINTEZELOR COLINERGICE
Pentru medicamentele din acest grup includ substanțe care blochează receptorii-M colinergică (M-holinoblokatory), H-colinergică Ganglionii autonom (gan-glioblokatory) și substanțele care blochează receptorii H-colinergici în mușchiul scheletic (curara înseamnă).
Blocul M-holinoblocator M-holinoretseptory și așa mai departe. interfera cu interacțiunea lor cu acetilcolina. M-holinoblocator produce efecte opuse față de efectele excitației sistemului nervos parasimpatic.
• elevii dilatați (miriazis);
• paralizia locului de cazare (ochiul este setat la punctul de vedere al punctului îndepărtat);
• creșterea frecvenței cardiace (tahicardie);
• creșterea conductivității atrioventriculare;
• scăderea tonului mușchilor netezi ai bronhiilor;
• tonul scăzut și motilitatea tractului gastro-intestinal și a vezicii urinare;
• scăderea secreției glandelor bronșice și digestive.
În plus, M-holinoblocatorul elimină influența sistemului simpatic asupra secreției glandelor sudoripare care primesc inervații colinergice simpatice, reducând astfel secreția lor.
Printre substanțele M-holinoblokatorov sunt izolate și neselective.
M-holinoblocator neselectiv. Se afectează periferic și central M-holinoretseptory. Printre acestea se numără și plantele și medicamentele sintetice
Substanțele de origine vegetală sunt alcaloizii derivați din plante din familia Solanaceae familie (Solanaceae): nightshade mortale (Atropa belladonna), măselariță (Hyosciamus niger), Datura (Datura stramonium) și scopolia (scopolia carniolica).
Atropina este cel mai cunoscut M-holinoblokatorom, prin urmare alte preparate din acest grup adesea denumesc atropinopodobnymi înseamnă. Atropina - un alcaloid, care este conținut în belladonna (frumos), dope, albite.
Efectele farmacologice ale atropinei:
1) Extinderea elevilor ochiului (miriasis).
Atropină elimină efectul de stimulare inervație parasimpatic în mușchiul circular al irisului (blocul M3 -holinoretsep Tori) - relaxeaza iris muscular circular predomină abrevieri sunt iris co-radial musculare - pupila se dilată.
2) Paralizia cazării (cicloplegia).
Atropina elimină efectul stimulativ al inervației parasimpatice asupra mușchilor ciliari (ciliari) (blocarea receptorilor M3-colinergici) - relaxează mușchiul ciliar; ligamentul zon-nova (bandă ciliară) este întins, lentila este întinsă în toate direcțiile și devine mai plat; Puterea de refracție a obiectivului scade, ochiul este setat la punctul de vizibilitate îndepărtat (apropierea obiectelor pare vagă); o micropsie este caracteristică (viziunea obiectelor într-o dimensiune redusă).
3) Creșterea contracțiilor cardiace (tahicardie).
Atropina elimină efectul inhibitor al injecției parasimpatice (vagus) asupra nodului sinoatrial (bloc M2-cholinoreceptorii); automatismul nodului sinoatrial crește - contracția inimii devine mai frecventă. În legătură cu faptul că atropina stimulează centrele vagului, tahicardia poate fi precedată de o bradicardie.
4) Facilitarea conducerii atrioventriculare.
Atropina elimină efectul inhibitor al inervației parasimpatice (vagus) asupra nodului atrioventricular (blocul M2-cholinoreceptor); conductivitatea nodului atrioventricular este facilitată.
5) Relaxarea musculaturii netede a bronhiilor, a tractului gastro-intestinal, a vezicii urinare.
Atropină elimină efectul de stimulare a inervației parasimpatic în mușchii netezi ai bronhiilor, stomac, intestine, vezica urinara mo-chevogo (blocul M3 -holinoretseptorov) - are loc, Lenie relaxa mușchiul neted al acestor organe.
6) Scăderea secreției glandelor bronșice și digestive. Atropina elimină efectul stimulativ al parasimpaticului
inervarea glandei (blocarea receptorilor M3-colinergici) - reduce secreția glandelor bronșice, a glandelor salivare, a glandelor stomacului, a pancreasului.
7) Scăderea secreției glandelor sudoripare.
Atropina blochează efectul stimulativ al inervației simpatice atopice (holi-nervoase) asupra glandelor sudoripare (blocarea receptorilor M3-colinergici) - transpirația scade.
În plus, atropina blochează receptorii M3-colinergici ai endoteliului vaselor de sânge. Deoarece majoritatea vaselor de sânge nu primesc inervație colinergică, receptorii colinergici M3 ai vaselor nu sunt inervați și atunci când sunt blocați de atropină, tonul vaselor de sânge nu se schimbă. În același timp, atropina elimină efectul vasodilatator al substanțelor care stimulează receptorii colinergici M3.
Atropina este utilizată în iriți și iridocicliți, deoarece posibilitatea de formare a aderențelor inflamatorii între iris și capsula lentilelor scade odată cu dilatarea elevilor.
Atropina poate fi utilizată pentru a examina fundul (dilatarea elevilor) sau pentru a determina refracția reală a ochiului (determinarea puterii de refracție a lentilei în cazul unei paralizii a locuinței). Cu toate acestea, durata de acțiune a atropinei asupra ochiului este de aproximativ 7 zile, deci în aceste scopuri, utilizați M-holinoblocator o acțiune mai scurtă, de exemplu, tropicamida
(tropamed), care acționează 2-6 ore.
Atropina este utilizată pentru bradicardie și bloc atrioventricular.
Atropina este utilizată pentru astmul bronșic.
Atropina este utilizată pentru ulcere gastrice și ulcere duodenale, precum și pentru gastrită hiperacidă; utilizați capacitatea atropinei de a reduce secreția de acid clorhidric și de a elimina spasmele dureroase ale stomacului și ale duodenului.
Atropina este utilizată ca premedicare în operațiile chirurgicale pentru a preveni bradicardia reflexă, precum și pentru a reduce secreția excesivă a glandelor salivare și bronhice.
Aplicată atropină sub formă de sulfat de atropină oral, parenteral și local (sub formă de forme medicinale pentru ochi). În interiorul numirii pentru 30-40 de minute înainte de mese. Atropina este bine absorbită din intestin și pătrunde repede în sistemul nervos central (pe parcursul a 30-60 de minute). Cu utilizarea atropinei, următoarele reacții adverse sunt asociate cu blocarea receptorilor M-colinergici în diferite organe și țesuturi:
• uscăciunea gurii datorită scăderii secreției glandelor salivare;
• încălcarea vederii apropiate datorită paraliziei cazării;
• Obstipare datorită tonusului și peristalismului scăzut al tractului gastro-intestinal și tonului crescut al sfincterilor;
• urinare insuficientă datorită tonusului și deprinderilor motorii ale peretelui vezicii urinare și tonului crescut al sfincterului.
Contraindicat în glaucom, febră, în timpul sezonului fierbinte.
În doze mari, atropina produce efecte legate de efectul stimulator asupra sistemului nervos central: motor și emoție mentală, puternic Excelență deranjează, tulburări de memorie, coordonare. Aceste efecte apar în principal în otrăvirea cu atropină. Mai mult, otrăvire atropina caracterizate prin: elevi dis-extensie și vedere încețoșată, fotofobie (fotofobie), mucus-grained cavitate bucală uscată, nazofaringe, ceea ce poate duce la perturbarea inghitire si vorbire, uscăciune a pielii și roșeață și febră (datorate transpirații și pierderi de căldură, în special la copii), tahicardie, cefalee, amețeli, retenție urinară. În severe SLE ceaiuri cu halucinații vizuale și auditive, iluzii, pot sudoro-Gl, care înlocuiește depresia de stat și comă. Moartea provine din paralizia centrului respirator. O cauză frecventă de otrăvire, în special la copii, este utilizarea plantelor care conțin atropină (belladonna, drojdie, albă). Pentru a elimina efectele agenților parenteral anticolinesterazici atropina administrat, pătrunzând în SNC (fizostigmină). Alte măsuri în cazuri de intoxicație cu atropină constau din lavajul gastric și numirea sare slab-negativ, enterosorbentilor (cărbune activat), tanin (poate fi ceai puternic); pentru a elimina substanța din hemosorbția de utilizare a sângelui, diuretmă forțată. Cu o stimulare puternică, se utilizează diazepam sau barbiturice cu durată scurtă de acțiune. Dacă este necesar, respirația artificială.
Preparatele de belladonna (belladonna) conțin atropină. Aplicați sub formă de tincturi și extracte (uscate și groase), în principal ca agenți spasmodici și litici pentru spasmele dureroase ale mușchilor netezi ai tractului digestiv, ale conductelor biliare și ale altor organe ale mușchilor netezi.
Preparatele din belladonna fac parte din tabletele "Бекарбон", "Бесалол", "Бепа-сал", "Bellallin"; lumanari "Betiol", "Anuzol", sunt folosite pentru hemoroizii si fisuri ale anusului; tabletele "Bellataminal", "Belelargamine" se utilizează cu iritabilitate crescută, nevroze.
Scopolamina (hyoscina) este un alcaloid, care este conținut în aceleași plante ca și atropina. Scopolamina produce efecte asociate cu blocarea receptorilor M-colinergici în organele periferice și țesuturi, precum și în SNC (penetrează bariera hematoencefalică). Efectele periferice ale scopolaminei sunt similare cu efectele atropinei. În același timp, efectele centrale diferă semnificativ. Scopolamina, spre deosebire de atropină în doze terapeutice, are un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central. De obicei, aceasta se manifestă sub formă de sedare generală, somnolență, posibila amnezie (tulburări de memorie). Utilizarea scopolaminei în practica clinică se datorează în mare parte particularităților acțiunii sale asupra sistemului nervos central. Utilizați capacitatea sa de a inhiba centrele vestibulare ale vestibular-Distruge VA manifesta ca amețeală, greață, vărsături, tulburări de echilibru, precum și pentru prevenirea mare și de boală de aer. Scopoli-ming parte a tabletelor „Air-mare“, «Locomotiva» care ia înainte de zbor sau mare de călătorie, efectul lor durează 6 ore. Pentru a asigura o acțiune scopolamină mai folosind speciale transdermic sistem de eliberare terapeutică, care este în esență un patch-uri de piele ( adeziv pe o piele sanatoasa in spatele urechii), alocand scopolamina in 48-72 ore.
Scopolamina este folosită pentru premedicație înainte de operațiile chirurgicale, pentru a preveni apariția bradicardiei reflexe și pentru a reduce secreția glandelor salivare și bronhice. Mai mult, efectul liniștitor al scopolaminei este, de asemenea, util. În dozele toxice, scopolamina, cum ar fi atropina, poate provoca emoție și comă ale SNC.
Butilskopolamina (buscopan) nu penetrează în sistemul nervos central, are un efect antispasmodic. Eliberați-le în tablete, supozitoare, fiole.
Platifillin - alcaloid-TION ragwort cu frunze late (Senecio platyphyllus), baze de amoniu terțiar, este bine absorbit în intestin Xia și penetrează bariera hematoencefalică. Conform acțiunii lui M-holinoblokiruyuschey mai puțin activ decât atropina. Miotropnym are un efect antispasmodic direct (direct exercită un efect relaxant asupra musculaturii netede a viscerelor și vasele de sânge), dilată astfel vasele sanguine și oarecum scade tensiunea arteriala. Efectul asupra elevilor este mai mic decât cel al atropinei. Când spasmul schimbare platifillin a organelor musculare netede, ulcer gastric și ulcer duodenal, vasospasm cerebral și vaselor peri-fericheskih, în oftalmologie pentru dilatarea pupilelor.
Dicicuperin (nootenzil), bromură de otiloniu (spasmogen) - M-holinoblocator sintetic. Relaxați-vă organele musculare netede musculare.
Clorura de trospium (spasmox). Antispastic. Aplicată cu tonul crescut al vezicii urinare.
Pirenzepina (gastrozepin) blochează predominant M și PRIMA - nyaetsya holinoretseptory ca agenți antisecretorii în tratamentul ulcerului peptic același ludka și efecte secundare adverse duoden sunt xerostomie rare, dispepsie, ccomodation pulmonare. Contraindicat în glaucom.
bromură de ipratropiu (Atrovent), bromură de tiotropiu (Spiriva) blocarea M3 -holinoretseptory musculaturii netede bronșice și glandele bronșice, are un pronuntat Corolarului bronhodilatator dei și scade secreția glandelor. Atunci cand se aplica obstructive a căilor respiratorii boala Rep (inclusiv astm bronșic). parte ipratropiu a aerosolului combinat „Berodual“ „Combivent“ Side ef-fect gura uscată. reacții alergice și vâscozitate crescută a flegmei.
Ganglionar blocarea neuronilor-H colinergic ale ganglionului simpatic și parasimpatic, și să perturbe astfel transferul de excitație la preganglionarnah fibră postganglionar. Acest lucru reduce sau elimină efectele atât simpatic și parasimpatic innerva-TION pe organe efectoare și țesuturi. În plus, H-ganglionar blocarea receptorilor colinergici celulele medulosuprarenalei cromafine, reducand secretia de adrenalina si noradrenalina, precum glomerulii carotide H-holinoretseptora, care împiedică centrele de excitație reflex res-TION și vasomotorii.
Blocarea sistemului simpatic ganglioni reduce impactul-Al stimulat simpatic tonusul vascular și cardiac (artere și vene), cu un volum redus de accident vascular cerebral, extinde arterele și venele - rezultat D in arteriala redusa si a presiunii venoase. eliberare redusă de adrenalina si glandele suprarenale de noradrenalină sub influența ganglioblokatorov, de asemenea, contribuie la reducerea presiunii arteriale și venoase.
Blocada Ganglionii parasimpatic duce la o tulburare de cazare (paralizii de cazare), bătăi rapide ale inimii (tahicardie), scăderea tonusului musculaturii netede a tractului digestiv si a vezicii urinare, inhibarea secreției salivare, glandele bronșice, de stomac si glandele intestinale. Spre deosebire de M Ho linoblokatorov ganglioplegic mai puțin de elevi și se extind nici o influență semnificativă asupra tonusului bronșic.
În prezent, în practica medicală, efectul hipotensiv al blocantelor ganglionare este utilizat în principal. Hexametoniu (benzohexoniu) și azametoniu (pentamină)
Preparatele din acest grup sunt utilizate pentru a opri crizele hipertensive (scăderea rapidă a presiunii), cu edem pulmonar pe fondul tensiunii arteriale crescute, cu spasm al vaselor periferice. Tratamentul cu acțiune scurtă de tip ganglioblocator este utilizat în operațiile chirurgicale pentru hipotensiunea controlată. Substanțele sunt injectate intravenos, în timp ce reducerea tensiunii arteriale ajută la reducerea sângerărilor din vasele din câmpul de operare, iar în operațiile neurochirurgicale previne dezvoltarea edemului cerebral.
Efectele secundare Ganglioblokatorov sunt în principal legate de sim pathic blocada și ganglionul parasimpatic. Astfel, extinderea venelor asociate cu blocarea ganglionul simpatic, este o cauza de hipotensiune ortostatiches Coy - scădere bruscă a tensiunii arteriale când schimbarea corp Propozitia la orizontală la verticală. Ca urmare, poate apărea o sincopă. Pentru a preveni acest efect secundar după ce pacienții ganglionari oblokatora de administrare sunt încurajați să se întindă cel puțin 1,5-2 ore. Eficacitatea laterală-ter ganglioblokatorov asociată cu blocarea ganglionul parasimpatic sunt midriază, cazare paralizie, xerostomie, tahicardie, a redus-set motilitate intestine și tonul vezicii urinare.
Ganglioblokatoarele sunt contraindicate la hipotensiune arterială severă, șoc, infarct miocardic, leziuni hepatice și renale. Blocantele ganglionare nu pot fi utilizate la pacienții cu glaucom cu unghi închis. În legătură cu încetinirea fluxului sanguin, blocantele ganglionare sunt contraindicate cu o tendință crescută la tromboză.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: