Cladicide instrucțiuni de utilizare descrierea produsului prețul eurolab

Descrierea acțiunii farmacologice

Claritromicina este un antibiotic semisintetic al grupului macrolidic și are un efect antibacterian, care interacționează cu subunitatea ribozomală 50S și suprimă sinteza proteinelor.

Claritromicina este foarte eficientă in vitro împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este foarte activ împotriva unei game largi de microorganisme aerobe și anaerobe, gram-pozitive și gram-negative.

In studiile in vitro au arătat că claritromicina este foarte activ împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae si Helicobacter pylori, dar Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. și alte organisme non-fermentative Gram negative lactoză rezistente la acțiunea claritromicină.

Se arată că claritromicina are activitate antibacteriană față de următorii agenți patogeni: bacterii aerobe gram-pozitive - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; organisme aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; alte microorganisme - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mycobacterii - Mycobacterium avium (MAC) - complex, care cuprinde: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.

Beta-lactamazele nu afectează activitatea claritromicinei.

Claritromicina in vitro este activă împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme:

- microorganisme gram-pozitive aerobe - Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. grupurile C, F, G; Streptococcus spp. grupul Viridans;

- microorganisme gram-negative aerobe; Bordetella pertussis; Pasteurella multocida;

- microorganisme gram-pozitive anaerobe - Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes;

- microorganisme gram-negative anaerobe - Bacteroides melaninogenicus;

- spirochetele - Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum;

- Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în organismul uman este metabolitul 14-hidroxicloritromicină (14-OH-claritromicină) microbiologic activ. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a materiei prime, sau de 1-2 ori mai slabă în ceea ce privește majoritatea microorganismelor. Excepția este H. influenzae, împotriva căreia metabolitul este de două ori mai eficient. Compusul inițial (claritromicina) și metabolitul său în combinație pot avea atât efecte adiționale, cât și sinergice asupra H. influenzae in vitro și in vivo, în funcție de tulpina bacteriei.

1) "stabil" - putem presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament;

2) "sensibilă la mediu" - efectul terapeutic este ambiguu, și poate o creștere a dozei poate duce la sensibilitate;

3) "sensibil" - putem presupune că infecția poate fi tratată cu claritromicină.

Acționările cu durată lungă au o bază omogenă, care asigură o eliberare susținută a substanței active pe măsură ce trece prin tractul digestiv.

IPC al claritromicinei pentru majoritatea agenților patogeni este mai mic decât cel al eritromicinei.

Indicații pentru utilizare

Clatid® SR, Clacid® (tablete acoperite), suspensie Clacid®

Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la preparat, incluzând:

infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv bronșită, pneumonie;

infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, inclusiv faringită, sinuzită;

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, inclusiv foliculita, inflamația țesutului subcutanat, erizipelul.

Doar pentru Clacid® (comprimate filmate), suspensie Clacid®

infecții micobacteriene răspândite sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;

infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;

eliminarea H. pylori și scăderea frecvenței recurențelor ulcerelor duodenale.

Numai pentru comprimatele filmate cu Klatsid®:

Forma emiterii

liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii de 500 mg; o sticlă (flakonchik), un pachet de carton 1;

structură
Liofilizat pentru soluție perfuzabilă 1 fl
substanță activă:
claritromicină 500 mg
substanțe auxiliare: acid lactobionic - 252,7 mg; hidroxid de sodiu 4% - până la pH 4,8-6,0
în sticlele de sticlă incoloră; într-un pachet de carton 1 sticlă.

farmacodinamie

Claritromicina este un antibiotic semisintetic al grupului macrolidic și are un efect antibacterian prin interacțiunea cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor sensibile și suprimând sinteza proteinelor.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro ridicată împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Este foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Claritromicina in vitro este foarte eficientă în raport cu Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori. Enterobacteriaceae și Pseudomonas, precum și alte bacterii gram-negative care nu degradează lactoza, nu sunt sensibile la claritromicină.

Se arată că claritromicina are activitate antibacteriană față de următorii agenți patogeni: bacterii aerobe gram-pozitive - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. organismelor aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mycobacterii - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC) - Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Producția de beta-lactamază nu afectează activitatea claritromicinei. Cele mai multe tulpini de stafilococ aureus rezistente la meticilină și oxacilină sunt rezistente la claritromicină.

Helicobacter pylori. Sensibilitatea H. pylori la claritromicină a fost studiată la izolate de H. pylori izolate de la 104 pacienți, înainte de inițierea terapiei medicamentoase. La 4 pacienți, tulpinile H. pylori rezistente la claritromicină au fost izolate în 2 tulpini cu rezistență intermediară; La restul de 98 pacienți, izolatele H. pylori au fost sensibile la claritromicină.

Claritromicina are un efect in vitro și împotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficiența utilizării claritromicinei în practica clinică nu a fost confirmata prin studii clinice și semnificație practică este neclară): aerobe microorganismele Gram-pozitivi - Streptococcus agalactiae, Streptococi (grupe C, F, G), Streptococi grupului Viridans; organisme gram-negative aerobe - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme gram-negative anaerobe - Bacteroides melaninogenicus; spirochete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter - Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în organismul uman este metabolitul activ microbiologic 14-OH-claritromicină. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a materiei prime, sau de 1-2 ori mai slabă în ceea ce privește majoritatea microorganismelor. Excepția este H. influenzae, împotriva căreia metabolitul este de două ori mai eficient. Materia primă și principalul său metabolit exercită fie un efect aditiv sau sinergie asupra H. influenzae în condiții in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriană.

1) stabil - putem presupune că infecția nu răspunde la tratamentul cu acest medicament;

2) Sensibilitate medie - efectul terapeutic este ambiguu și, poate, o creștere a dozei poate duce la sensibilitate;

3) sensibil - se poate considera că infecția poate fi tratată cu claritromicină.

Farmacocinetica

Sănătos. In studiile clinice la voluntari sănătoși claritromicina a fost administrat individual în doze de 75, 125, 250 și 500 mg într-un volum de 100 ml, sub formă de perfuzie timp de 30 min și la doze de 500, 750 sau 1000 mg per 250 ml pentru mai mult de 60 min . Equilibrium claritromicină Cmax a variat 5.16-9.40 g / ml după perfuzii cu 500 și 1000 mg claritromicină timp de 60 minute, respectiv. Cmax 14 claritromicinei (14-OH-claritromicină) au fost 0,66 pg / ml după perfuzii de 500 mg și 1,06 mcg / ml după administrarea a 1000 mg claritromicină timp de 60 min.

În starea de echilibru, terminalul T1 / 2 al claritromicinei depinde de doza medicamentului și este de la 3,8 până la 4,5 ore când se administrează doze de la 500 până la 1000 mg pe 60 de minute, respectiv. T1 / 2 de 14-OH-claritromicină după administrarea acelorași doze de 500 și 1000 mg în 60 de minute este de 7,3 și respectiv de 9,3 ore, ceea ce confirmă aceeași dependență care crește odată cu creșterea dozei de claritromicină.

În starea de echilibru, valorile ASC cu doze crescătoare s-au schimbat în mod disproporționat, adică a existat o dependență neliniară a valorilor ASC de la 22,29 la 53,26 h / μg / ml când s-au administrat doze de 500-1000 mg pe 60 de minute, respectiv. Datele AUC ale 14-OH-claritromicinei au variat de la 8,16 la 14,76 h / μg / ml când aceleași doze au fost administrate pe perfuzie de 60 min.

In 7 zile studiile clinice de claritromicină administrat în mod repetat, la 125 și 250 mg într-un volum de 100 ml, timp de 30 min, și la doze de 500 și 750 mg într-un volum de 250 ml pentru mai mult de 60 de minute la fiecare 12 ore. In acest studiu echilibrul Valorile Cmax au crescut de la 5,5 μg / ml la o doză de 500 mg până la 8,6 μg / ml până la 750 mg. In starea de echilibru a T1 / terminal 2 la doze de 500 și 750 mg de claritromicină, după mai mult de 60 min de perfuzie de 5,3 și 4,8 ore, respectiv. Cmax de 14-OH-claritromicină în starea de echilibru după administrarea dozei de 500 și 750 mg a crescut de la 1,02 la 1,37 μg / ml. Faza terminală a T1 / 2 pentru acest metabolit în grupurile administrate cu 500 sau 750 mg a fost de 7,9 ore și, respectiv, 5,4 ore. Farmacocinetica 14-OH-claritromicinei nu depinde de doză.

Utilizați în timpul sarcinii

Pentru a decide cu privire la numirea de claritromicină / femeile gravide în medicul trebuie să cântărească cu atenție beneficiile și de gradul de risc, în special în timpul trimestrului I de sarcină, deoarece nu stabilește siguranța claritromicinei / în timpul sarcinii și sugari care alăptează. Claritromicina se excretă în laptele matern.

Contraindicații

- hipersensibilitate la antibiotice macrolide;
- combinarea cu următoarele medicamente: astemizol, cisaprid, pimozidă, terfenadină, ergotamină, dihidroergotamină (vezi "Interacțiunea");
- sarcinii;
- perioada de lactație;
- vârsta copiilor (sub 18 ani).

Efecte secundare

Cel mai adesea, pacienții din studiile clinice de claritromicină în / în inflamație și durere la locul injectării, flebită. La pacienții care au luat claritromicină în interior, evenimentele gastro-intestinale nedorite au fost cel mai adesea întâlnite în studiile clinice, inclusiv în cele din sânge. greață, dispepsie, durere abdominală, vărsături și diaree. Alte reacții nedorite au inclus cefalee, o tulburare a gustului și o creștere tranzitorie a activității enzimatice hepatice.

Când se tratează claritromicină, cum ar fi alte macrolide, observate rar anomalii ale funcției hepatice, incluzând creșteri ale valorii enzimelor hepatice și hepatocelulară și / sau hepatită colestatică, însoțite sau nu însoțită de icter. Disfuncția hepatică poate fi severă și de obicei reversibilă. În cazuri foarte rare, au fost înregistrate decese la insuficiența hepatică, care au fost observate de obicei în prezența unor boli concomitente grave și / sau a utilizării concomitente a altor medicamente.

Au fost descrise cazuri individuale de niveluri crescute ale creatininei serice, dar nu a fost stabilită asocierea lor cu acest medicament.

Când se utilizează claritromicină pe cale orală, sunt descrise reacții alergice care variază de la urticarie și erupții mici până la anafilaxie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Există rapoarte de efecte tranzitorii asupra sistemului nervos central, inclusiv amețeli, anxietate, insomnie, vise rele, tinitus, confuzie, dezorientare, halucinații, psihoză și depersonalizare; cauza și efectul relației lor cu medicamentul nu este stabilită.

În tratamentul cu claritromicină sunt descrise cazuri de pierdere a auzului; după încetarea tratamentului, audierea a fost, de obicei, restaurată. Există, de asemenea, cazuri de miros afectat, care de obicei sunt combinate cu o distorsiune a gustului.

Sunt descrise cazuri rare de hipoglicemie, dintre care unele au fost observate la pacienții care au primit medicamente hipoglicemiante orale sau insulină.

Au fost raportate cazuri individuale de leucopenie și trombocitopenie.

De asemenea, când au fost luate claritromicină în interior, s-au descris glossită, stomatită, aftoasă a cavității bucale și decolorarea limbii și a dinților. În cazul administrării simultane de astemizol, alcaloizi de ergot, triazolam, misosalam și ciclosporină, concentrația acestora în serul de sânge poate crește.

În tratamentul cu claritromicină, precum și a altor macrolide, în cazuri rare, sa observat prelungirea intervalului QT, tahicardiei ventriculare și tahicardiei ventriculare de tip pirouetă. Sunt descrise cazuri rare de pancreatită și convulsii.

Există semne de dezvoltare a nefritei interstițiale în tratamentul cu claritromicină.

De asemenea, au fost raportate cazuri de enterocolită pseudomembranoasă (de la o afecțiune severă la cea care pune viața în pericol), care poate fi observată cu aproape orice medicament antimicrobian, inclusiv macrolidele.

În practica clinică, sunt descrise cazuri de toxicitate a colchicinei în combinație cu claritromicină, în special la vârstnici. Unele dintre ele au fost observate la pacienții cu insuficiență renală; a raportat mai multe decese la acești pacienți (vezi "Interacțiune" și "Precauții").

Pacienții cu imunitate deprimată. Cu toate că datele privind utilizarea claritromicină în / din acest grup de pacienti nu exista, sunt disponibile cu privire la utilizarea claritromicinei în tratamentul pacienților infectați cu HIV date. La pacienții cu SIDA și alte claritromicina care primesc imunocompromis în doze mai mari pentru o lungă perioadă de timp pentru tratamentul infecțiilor cu micobacterii sunt adesea dificil de a diferenția efectele nedorite ale medicamentului asupra simptomelor HIV sau boli intercurente.

Principalele evenimente adverse la pacienții tratați cu claritromicină oral la o doză de 1 g, au fost greață, vărsături, pervertirea gustului, dureri abdominale, diaree, erupții cutanate, balonare, dureri de cap, pierderea, constipația auzului, nivelurile crescute ale ALT ACT și. Mai puțin de multe ori marcate, de asemenea, dispnee, insomnie, si gura uscata.

La acest grup de pacienți cu imunitate suprimată, s-au înregistrat abateri semnificative ale parametrilor de laborator din valorile standard în teste specifice (o creștere sau o scădere accentuată). Pe această bază, aproximativ 2-3% dintre pacienții care au primit doze orale de claritromicină de 1 g / zi, au existat abateri semnificative de la parametrii normali de laborator, cum ar fi creșterea nivelului de ACT, ALT și scăderea numărului de leucocite și trombocite. Un număr mai mic de pacienți au avut, de asemenea, un nivel ridicat de azot din uree.

Dozare și administrare

În / în, sub formă de perfuzii, picurare, timp de 60 de minute sau mai mult.

Doza recomandată de claritromicină este de 1,0 g / zi, împărțită în 2 părți egale, fiecare dintre acestea fiind administrată după dizolvare într-un solvent adecvat.

Copii. Datele privind doza de claritromicină în / la copii nu sunt disponibile.

Este interzisă injectarea medicamentului și utilizarea acestuia sub formă de bolus.

Pacienți cu infecții micobacteriene

Datele privind utilizarea claritromicinei la pacienții cu imunitate deprimată nu sunt disponibile. La pacienții infectați cu HIV, claritromicina a fost administrată pe cale orală.

Terapia intravenoasă la pacienții bolnavi este efectuată în intervalul de la 2 până la 5 zile, cu o posibilă tranziție ulterioară (prin decizia medicului) la administrarea de claritromicină spre interior.

Pacienți cu insuficiență renală și creatinină Cl

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare