Înainte de a utiliza informațiile de ajutor, trebuie să acceptați termenii acordului de informații.
Agregal; Detromb; Zilt; clopidogrel; Clopidogrel sulfat acid; clopidogrel; Listab (lista 75); Lopirel; Plavix; Plagril; tROCKEN; Egitromb.
Clopidogrelul este un inhibitor al agregării plachetare, un antiagregant. Previne agregarea plachetară prin inhibarea legării adenozin difosfatului (ADP) la receptorii localizați pe suprafața trombocitelor și activarea complexului GP IIb / IIIa; inhibă agregarea dependentă de ADP a trombocitelor. Este utilizat pentru a preveni tulburările ischemice la pacienții cu ateroscleroză: infarct miocardic, accident vascular cerebral, tromboză arterială periferică, moarte vasculară bruscă, cu antecedente de accident vascular cerebral ischemic, infarct miocardic, pe fondul bolilor diagnosticate ale arterelor periferice. Este de asemenea utilizat pentru sindromul coronarian acut fără supradenivelare segmentului ST (angina instabilă sau infarct miocardic fără valvă Q).
Substanța activă activă:
Clopidogrel / clopidogrel / clopidogrel.
Forme de dozare:
Tablete.
Proprietăți / Acțiune:
Clopidogrelul este un inhibitor al agregării plachetare, un antiagregant.
Clopidogrel inhibă agregarea plachetară prin inhibarea legării adenozin difosfatului (ADP) la receptorii localizați pe suprafața trombocitelor și activarea complexului GP IIb / IIIa; inhibă agregarea dependentă de ADP a trombocitelor.
Clopidogrelul inhibă, de asemenea, agregarea plachetară cauzată de alți agoniști prin blocarea creșterii activității plachetare de către adenozin difosfatul eliberat. Nu afectează activitatea fosfodiesterazei.
Clopidogrelul modifică în mod ireversibil plachetele ADP-receptor, în legătură cu care trombocitele rămân nefuncționale pe tot parcursul vieții, iar restabilirea funcției normale are loc odată cu reînnoirea trombocitelor.
În cazul utilizării prelungite a clopidogrelului la o doză de 75 mg pe zi, inhibarea semnificativă a agregării plachetare survine deja în prima zi de tratament; din punct de vedere statistic, inhibarea dependentă de doză a agregării plachetare este observată la numai 2 ore după ingestia unei doze unice de Clopidogrel. Antiagregarea este stabilizată după 3-7 săptămâni de la începerea tratamentului. În cazul utilizării prelungite a clopidogrelului într-o doză terapeutică, nivelul mediu de inhibare a agregării plachetare este de 40-60%. După încetarea tratamentului, efectul clopidogrelului asupra agregării și durata sângerării dispare, de obicei după 7 zile (timpul de reînnoire a trombocitelor).
Farmacocinetica:
La inghitirea clopidogrelului sa absorbit rapid. Timpul până la atingerea concentrației maxime în serul de sânge este atins aproximativ o oră după administrare. Absorbția este de aproximativ 50% și nu depinde de ingestia simultană. Majoritatea clopidogrelului și a principalului său metabolit (98% și, respectiv, 94%) se leagă în mod reversibil la proteinele plasmatice din plasmă. Clopidogrelul este un promedicament. Metabolitul activ - derivatul de tiol - se formează prin oxidarea clopidogrelului la oxoxlopidogrel urmată de hidroliză. Această oxidare are loc cu participarea citocromului P450. Un metabolit activ care poate fi izolat in vitro rapid și ireversibil se leagă la receptorii plachetare și inhibă agregarea lor. Nu este detectat în ser. După administrarea unică sau repetată cu urină, 50% este alocată și cu fecale - 46% din doza administrată de Clopidogrel. Timpul de înjumătățire al metabolitului principal după o administrare unică sau repetată de clopidogrel este de 8 ore.
Dozare și administrare:
Clopidogrelul este administrat intern la 75 mg pe zi, indiferent de aportul alimentar.
Tratamentul cu clopidogrel trebuie să înceapă în câteva zile până la 35 de zile la pacienții după infarctul miocardic și de la 7 zile până la 6 luni la pacienții după accident vascular cerebral ischemic.
Pacienții cu sindroame coronariene acute fără supradenivelare de segment ST tratamentul cu clopidogrel trebuie inițiat cu o doză unică de 300 mg, și apoi să continue doza de 75 mg pe zi în asociere cu acid acetilsalicilic în doză de 75-325 mg pe zi.
Ajustări ale dozei Clopidogrel la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală nu este necesar.
Durata tratamentului cu clopidogrel nu este stabilită, dar regimurile de tratament sunt utilizate până la 12 luni. Efectul maxim se observă după 3 luni de la administrarea medicamentului.
supradozaj:
Cu o singură admitere Clopidogrel într-o doză de 600 mg de voluntari sănătoși, evenimentele adverse nu au fost observate. Timpul de sângerare a fost prelungit de 1,7 ori, ceea ce corespunde valorii înregistrate după administrarea unei doze terapeutice de Clopidogrel (75 mg pe zi).
Un caz de supradozaj intenționat este descris atunci când o femeie de 34 de ani, cu scop sinucidere, a luat 1050 mg de clopidogrel. Nu au fost observate simptome de supradozaj sau complicații, nu sa efectuat un tratament special.
Tratament: nu există un antidot specific. Efectele clopidogrelului pot fi eliminate prin transfuzia masei plachetare.
Clopidogrelul este utilizat cu prudență:
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Clopidogrelul este prescris numai în caz de urgență. Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării clopidogrelului în timpul sarcinii. În studiile experimentale care au utilizat clopidogrel la o doză de 300-500 mg / kg greutate corporală pe zi, nu a existat efect teratogen și un efect negativ asupra fertilității animalelor și asupra dezvoltării fătului.
S-a stabilit că clopidogrelul și metaboliții săi sunt excretați în laptele matern la animale. Dacă este necesar să se prescrie Klopidogrel în timpul alăptării, este necesară soluționarea problemei opririi alăptării. Nu există date privind izolarea clopidogrelului și a metaboliților acestuia cu lapte uman.
Efecte secundare:
În aplicarea Clopidogrel posibile dureri abdominale, indigestie, constipație sau diaree, exacerbarea ulcer gastric sau ulcer duodenal, hemoragie gastro-intestinală, accident vascular cerebral hemoragic (hemoragie intracraniană), neutropenie, trombocitopenie, erupții cutanate.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Clopidogrelul crește durata sângerării. Clopidogrel este administrat cu precauție la pacienții cu un risc crescut de sângerare din cauza unei traume, intervenții chirurgicale, etc. coagulopatie. Când planificate o intervenție chirurgicală (dacă efectul antiagregant plachetar este de nedorit), tratamentul cu clopidogrel trebuie întrerupt timp de 7 zile înainte de intervenția chirurgicală (inclusiv proceduri dentare).
La pacienții cu infarct miocardic nu se recomandă începerea tratamentului cu clopidogrel în primele zile după un atac de cord.
Pacienții trebuie avertizați că, deoarece întreruperea sângerării care apare atunci când se utilizează clopidogrel necesită mai mult timp, aceștia ar trebui să informeze medicul despre fiecare caz de sângerare neobișnuită. Pacienții trebuie, de asemenea, să informeze medicul și medicul dentist cu privire la administrarea Clopidogrel dacă suferă o intervenție chirurgicală sau dacă medicul prescrie un nou medicament pentru pacient.
În cazul tăieturilor minore (în timpul bărbieritului) sau al altor leziuni ale gospodăriilor, nu sunt de obicei necesare măsuri speciale de stopare a sângerării. În caz de tăieturi sau vătămări semnificative, este necesară consultarea medicală urgentă.
Când simptomele excesive sangerare (sangerarea gingiilor, menoragie, hematurie) arată studiul sistemului hemostatic (sângerare timp, numărul de trombocite, teste ale funcției plachetare).
La tratarea pacienților tratați cu Clopidogrel cu insuficiență hepatică, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării diatezei hemoragice. Este recomandată monitorizarea regulată a parametrilor de laborator ai funcției hepatice.
La pacienții cu insuficiență renală trebuie să se acorde prudență atunci când se prescrie Klopidogrel.
Siguranța și eficacitatea clopidogrelului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este stabilită.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismele de control:
Influența administrării de Clopidogrel asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control nu a fost stabilită.
Interacțiunea pacientului:
Clopidogrelul sporește inhibarea agregării plachetare indusă de colagen prin acid acetilsalicilic. Clopidogrelul crește riscul de sângerare gastrică pe fondul AINS (indometacin, diclofenac, ibuprofen, etc.).
Odată cu utilizarea simultană a clopidogrelului cu heparină-lea, conform unui studiu clinic efectuat la voluntari sănătoși, clopidogrelul nu modifică nevoia generală de heparină sau heparină efect asupra coagulării sângelui. Utilizarea concomitentă pe termen lung a heparinei nu a modificat efectul inhibitor al clopidogrelului asupra agregării plachetare. Cu toate acestea, siguranța acestei combinații nu a fost stabilită până în prezent și utilizarea simultană a acestor medicamente necesită prudență.
Utilizarea combinată a clopidogrelului cu warfarină nu este recomandată, deoarece o astfel de combinație poate crește sângerarea.
Siguranța utilizării în comun a clopidogrelului cu alte trombolitice nu a fost încă stabilită, iar utilizarea simultană a acestor medicamente necesită prudență.
Nu a existat o interacțiune farmacodinamică semnificativă clinic cu clopidogrel combinat cu atenolol și nifedipină.
Activitatea farmacodinamică a clopidogrelului a rămas practic neschimbată atunci când este utilizată concomitent cu fenobarbital, cimetidină sau estrogeni.
Proprietățile farmacocinetice ale digoxinei a sau teofilinei a nu se modifică atunci când sunt combinate cu clopidogrel.
Există date privind siguranța utilizării concomitente a clopidogrelului cu fenitoină și tolbutamidă.
Antiacidele nu au schimbat absorbția clopidogrelului.
Numirea inhibitorilor glicoproteici IIb / IIIa cu clopidogrel necesită prudență.
Condiții de depozitare:
Lista B. Depozitați într-un loc uscat la temperatura camerei (nu mai mult de 25 ° C).
Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii - cu prescripție medicală.
Astăzi în farmacii
Trimiteți-le prietenilor: