Formă de dozare
Pulbere pentru inhalare în capsule solide, 12 μg
Un comprimat conține
substanță activă: fumarat de formoterol 12 μg (echivalent cu fumarat de formoterol dihidrat 12,5 μg)
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat semi-micronizat, lactoză monohidrat micronizat.
Corpul și capacul sunt gelatină.
Capsule din gelatină tare, dimensiunea nr. 3, cu un corp transparent și incolor și cu capac.
Conținutul capsulelor este pulbere albă.
Grupa farmacoterapeutică
Preparate pentru tratamentul bolilor obstructive ale căilor respiratorii. Inhalarea simpatomimetică. Beta2-adrenostimulatorii sunt selectivi. Formoterolul.
Codul ATX R03AC13
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
După inhalarea unei singure doze de 12 micrograme de voluntari sanatosi fumarat de formoterol, formoterol este absorbit rapid în plasma sanguină și atinge o concentrație maximă de 266 pmol h109 / l, timp de 5 minute după inhalare. Pacientii cu BPOC, care au fost tratați timp de 12 săptămâni tratați cu o doză de 12 sau 24 micrograme de fumarat de formoterol de două ori pe zi, concentrația medie de formoterol în plasmă a variat de la 11,5 pmol h109 / h109 L la 25,7 pmol / l și de h109 23,3 pmol / l la 50,3 h109 pmol / l, respectiv, 10 minute, 2 ore sau 6 ore după inhalare.
enantiomeri au arătat că concentrația de formoterol în sânge crește proporțional cu doza de medicament inhalat (12 până la 96 micrograme) și (S, S) - urină cumulativă studii de excreție formoterol și (sau) sa (R, R).
După inhalarea de 12 micrograme sau 24 micrograme de fumarat de formoterol de două ori pe zi, timp de 12 săptămâni, excreția de formoterol nemodificată în urină este de la 19% la 38% dintre pacienții cu BPOC. Datele de mai sus indică o acumulare limitată de formoterol în plasmă după administrarea de doze multiple. După administrare multiplă au fost observate acumulări relativ mari dintr-un enantiomer față de celălalt.
Formoterolul se leagă de proteinele plasmatice din sânge de la 61 la 64% (inclusiv 34% cu albumină).
Principalul proces de biotransformare este legarea directă la acidul glucuronic. Un alt proces de biotransformare este G-demetilarea cu o conjugare suplimentară cu acid glucuronic. Procesul catalizează un număr mare de izoenzime ale sistemului CYP450 (2D6, 2C19, 2C9, 2A6), astfel încât posibilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice este scăzută. Cinetica formoterolului după administrarea unică și repetată este similară, ceea ce indică faptul că nu există autoinducție sau suprimarea metabolismului.
Medicamentul și metaboliții săi sunt complet eliminați din organism; aproximativ 2/3 din doza orală se excretă în urină și 1/3 cu fecale. Clearance-ul renal al formoterolului este de 150 ml / min. La voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire în faza de eliminare a formoterolului din plasmă după inhalarea unei doze unice de 12 micrograme de fumarat de formoterol a fost de 10 de ore, iar timpul de înjumătățire în faza de eliminare a enantiomerilor (R, R) și (S, S), calculate pe baza coeficienților de excreție urină , au fost 13,9 și, respectiv, 12,3 ore.
Proprietățile farmacocinetice ale formoterolului la pacienții în vârstă înaintată și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală nu au fost studiate.
farmacodinamie
Zafiron agent beta adrenostimuliruyuschee cu selectivitate pentru mușchiul neted bronhial-β2 adrenoreceptorii, are un efect lărgirea asupra bronhiilor pacienților cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii. Această acțiune are loc rapid (în decurs de 1 până la 3 minute) și se menține timp de 12 ore după inhalare. În dozele terapeutice, efectul asupra aparatului vestibular este nesemnificativ și apare numai în cazuri izolate. Formoterolul inhibă eliberarea histaminei și a leucotrienelor, care se formează în plămâni din cauza proceselor inflamatorii.
Indicații pentru utilizare
- prevenirea și tratamentul bronhospasmului la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), inclusiv bronșita cronică și emfizemul
Dozare și administrare
Medicamentul este destinat adulților pentru utilizare prin inhalare.
Adulți:
Prevenirea și tratamentul bronhospasmului la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC)
de la 1 la 2 capsule pentru inhalare (12 până la 24 micrograme) de două ori pe zi.
Cantitatea maximă de inhalare cu utilizare constantă este -2.
Metodă de aplicare și utilizare a inhalatorului.
Capsula trebuie scoasă din blister imediat înainte de utilizare. Nu perforați capsula. Pulberea din capsulă este exclusiv pentru inhalare cu ajutorul unui inhalator.
1. Scoateți duza.
2. Țineți ferm suportul inhalatorului prin rotirea muștiucului în direcția săgeții.
3. Așezați capsula pe sept în formă de capsulă, care se află în suportul inhalatorului. Capsula trebuie scoasă din blister imediat înainte de utilizare.
4. Rotiți piesa bucală înapoi în poziția închisă.
5. Apăsați butoanele de pe suport (o singură dată), ținând inhalatorul în poziție verticală, apoi eliberați butoanele. NOTĂ: În acest moment, capsula poate cădea în afară în bucăți mici și gelatină după inhalare poate ajunge în gură sau gât. Deoarece gelatina este comestibilă, ingestia nu este dăunătoare. Probabilitatea de formare, în acest caz, este minimă atunci când capsula nu este străpunsă de mai multe ori, sunt îndeplinite condițiile de depozitare și în cazul în care capsula trebuie îndepărtată imediat înainte de utilizare dintr-un blister.
6. Respirați adânc.
7. Puneți piesa bucală în gură și înclinați ușor capul înapoi. Strângeți buzele în jurul piesei bucale și luați o respirație constantă, cât mai adâncă posibil. În timpul procesului, atunci când capsula se rotește în camera inhalatorului și pulberea este pulverizată, trebuie să se audă un sunet caracteristic (rufare). Dacă acest sunet nu apare, ar putea însemna că capsula este blocată în sept. Ar trebui să deschideți inhalatorul și, ridicând capsula, scoateți-l din sept. NU împingeți capsula apăsând repetat butoanele.
8. După ce ați auzit un sunet caracteristic, ar trebui să respirați cât mai mult timp posibil fără disconfort și să scoateți inhalatorul din gură. Faceți o expirație. Deschideți inhalatorul și verificați dacă în capsulă există încă o pulbere. Dacă pulberea rămâne în capsulă, repetați pașii descriși la punctele 6-8.
9. După utilizare, deschideți inhalatorul, scoateți capsula goală, închideți muștiucul și remodulați duza.
Curățarea inhalatorului
Pentru a îndepărta reziduurile de pulbere, ștergeți piesa bucală și capsula cu o cârpă uscată sau o perie moale curată.
Efecte secundare
- dureri de cap, amețeli, tremor mușchi
- palpitații ale inimii
- excitare, teama, nervozitate, insomnie
- tahicardie
- bronhospasmul, iritarea mucoasei tractului respirator superior
- crampe musculare, dureri musculare, tremor
- reacții de hipersensibilitate, cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, urticarie, angioedem, mâncărime, erupție cutanată
- gust tulburare
- edem periferic
- greață, gură uscată
La nivel local - iritarea orofaringelui.
Contraindicații
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului
- sarcina și alăptarea
- copii sub 18 ani
Cu prudență. Diabetul zaharat, exprimat prin CHF, IHD, aritmii cardiace, blocarea AV a secolului III. prelungirea intervalului Q-T (Q-T corectat> 0,44 s), GOKMP, tirotoxicoză.
Interacțiunile medicamentoase
Formoterol, ca și alte medicamente care stimulează receptorii p2-adrenergici, trebuie utilizată cu precauție la pacienții care iau medicamente cum sunt chinidina, disopiramida, procainamida, derivați fenotiazida, antihistaminice, inhibitori ai monoaminooxidazei și antidepresive triciclice sau medicamente, prelungind intervalul QT, deoarece acestea poate spori efectul medicamentelor care excită adrenoreceptorii asupra aparatului vestibular. Medicamentele care extind intervalul QT cresc riscul de aritmii cardiace.
În același timp, alte medicamente simpatomimetice pot crește efectele secundare ale formoterolului.
derivați ai primit simultan xantinici, steroizi, diuretice sau medicamente pot exacerba posibil efect hypokalemic medicamentelor, stimulente β2-adrenoceptori.
β2-adrenoblocantele pot slăbi sau inhiba efectul Zafiron. De aceea preparare Zafiron nu trebuie utilizat cu medicamente care blochează p2-adrenoreceptorilor (de asemenea, sub formă de picături pentru ochi), deoarece nu există nici o necesitate absolută de primire.
Instrucțiuni speciale
- boala cardiacă ischemică,
- aritmie cardiacă (în special în cazul blocării atrial treia cameră de grad), insuficiență cardiacă severă netratabile, stenoza aortica subvalvulara idiopatică, cardiomiopatie obstructivă cu îngustarea tractului scurgere, hiperfuncție tiroidian detectată sau interval QTc suspectate de alungire> 0,44s.
actiune giperglikemiziruyuschego Datorita medicamentelor, receptorilor excitatori-p2 adrenergici la pacienții cu diabet zaharat recomandat un control suplimentar al glicemiei.
kaliopenia
Terapia cu medicamente care stimulează receptorii β2-adrenergici poate declanșa formarea hipokaliemiei severe. Hipokaliemia poate crește riscul de tulburări ale ritmului cardiac și, prin urmare, se recomandă monitorizarea constantă a concentrațiilor de potasiu din serul de sânge.
Paradoxic bronhospasm
Ca și în cazul altor medicamente administrate sub formă de aerosoli, după administrarea Zafiron, poate apărea un bronhospasm paradoxal. În această situație, medicamentul trebuie întrerupt imediat și se aplică măsurile corespunzătoare.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
În caz de amețeli sau alte simptome similare nedorite, nu conduceți vehicule sau nu lucrați cu utilajele mobile. Tremorul sau anxietatea care apare în timpul tratamentului beta-adreno-stimulant pot afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule.
supradoză
supradoză
din medicamentul Zafirone poate duce la efectul caracteristic al medicamentelor care stimulează receptorii β2-adrenergici
Simptomele includ greață, vărsături, dureri de cap, tremor muscular, somnolență, palpitații, tahicardie, aritmii camerale, acidoză metabolică, hipokaliemie, hiperglicemie.
Tratament: tratament simptomatic și de susținere. În cazuri severe, spitalizarea este necesară. Se poate lua în considerare utilizarea de agenți cardioselective blocarea receptorilor p-adrenergici, dar numai sub controlul și sub rezerva extremă precauție, deoarece utilizarea medicamentului, blocarea receptorilor beta-adrenergici, poate provoca bronhospasm. În caz de otrăvire severă, ar trebui să observați nivelul electroliților din serul de sânge, precum și echilibrul acido-bazic.
Forma de producție și ambalare
10 capsule într-un ambalaj din celulă de contur din PA-Al-PVC / Al. Pentru 6 pachete de contur împreună cu un inhalator și instrucțiuni de utilizare medicală în stat și limbile rusești sunt plasate într-o cutie de carton. Inhalatorul constă dintr-un corp și un capac, două butoane cu un arc de oțel pentru pornire.
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
2 ani
Nu utilizați după data de expirare.
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: