Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antihipertensivă.
Mecanismul de acțiune este asociat cu o scădere a formării angiotensinei II de angiotensină I, din care de reducere conduce la o scădere directă a eliberării de aldosteron. Reduce OPSS. DAE și DAD. post-și preloading pe miocard. Extinde arterele mai mult decât venele; cu o creștere reflexă a frecvenței cardiace nu este notată. Reduce degradarea bradikininei, crește sinteza PG.
farmacodinamie
Efectul hipotensiv este mai pronunțat cu o concentrație crescută de renină din plasmă decât cu o concentrație normală sau redusă de plasmă. Scăderea tensiunii arteriale în intervalul terapeutic nu afectează circulația cerebrală, fluxul sanguin în vasele creierului este menținut la un nivel suficient și pe un fond de tensiune arterială scăzută. Intensifică fluxul sanguin coronar și renal.
Odată cu utilizarea prelungită a pereților și a hipertrofiei ventriculare stângi reduse rezistivă musculare ale arterelor previne progresia insuficientei cardiace si incetineste dezvoltarea dilatării ventriculare stângi. Îmbunătățește alimentarea cu sânge a miocardului ischemic. Reduce agregarea trombocitelor.
Zofenoprilul calciu este un promedicament, deoarece inhibitorul activ este un compus sulfhidril liber - zofenoprilat, format ca rezultat al hidrolizei tioesterului.
Efectul hipotensiv cu ingestie vine în 1 oră, atinge un maxim după 4-6 ore și durează până la 24 de ore. Unii pacienți au nevoie de terapie timp de câteva săptămâni pentru a atinge nivelul optim al tensiunii arteriale. În cazul insuficienței cardiace, se observă un efect clinic vizibil în cazul tratamentului pe termen lung - 6 luni sau mai mult.
Farmacocinetica
zofenopril calciu este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal și, practic, complet metabolizat in ficat pentru a forma zofenoprilat metabolit activ, Cmax în sânge, care se realizează în 1,5 ore după administrarea Zokardisa.
Aproximativ 88% din cantitatea de zofenopril se leagă de proteinele plasmatice.
T1 / 2 zofenoprilat - 5,5 ore, clearance-ul total fiind de 1300 ml / min după administrarea orală de zofenopril calciu. Zofenoprilatul este excretat în principal prin rinichi - 69%, prin intestin - 26%.
Indicarea preparatului Zokardis® 30
Hipertensiunea arterială de severitate ușoară și moderată.
Infarct miocardic acut cu simptome de insuficiență cardiacă la pacienții cu parametri hemodinamici stabili și care nu primesc tratament trombolitic.
Contraindicații
Hipersensibilitate la zofenopril și la alți inhibitori ECA. prezența unui istoric al angioedemului, asociată cu tratamentul inhibitorilor ECA. porfiră, încălcări ale ficatului, insuficiență renală severă, sarcină, perioada de alăptare, vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu grijă - hiperaldosteronism primar, stenoza bilaterală a arterelor renale, stenoza arterei renale pe rinichi unic, hiperkaliemia, stare după transplant renal, stenoza aortica, stenoza mitrala (cu hemodinamica afectata), stenoza subaortică hipertrofică idiopatică, boli ale țesutului conjunctiv, boli cerebrovasculare, diabetul, renal insuficiență (proteinurie mai mare de 1 g / zi), insuficiență hepatică, la pacienții cu o restrictie dieta sau săruri sunt la gemodiali adică, simultan cu imunosupresori și saluretikami la pacienții vârstnici (peste 75 de ani), psoriazis, pacientii cu redusa CCA (ca rezultat al terapiei cu diuretice, în timp ce limitarea aportului de sare, hemodializa, diaree și vărsături) - au un risc crescut de bruscă și pronunțată reducerea BP chiar și după aplicarea dozei inițiale de inhibitor al ECA.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării (deoarece zofenoprilul este excretat în laptele matern). Nu utilizați femeile aflate la vârsta fertilă în absența contracepției eficace.
Efecte secundare
Sistemul cardio-vascular: scăderea excesivă a tensiunii arteriale. colaps ortostatic; rar - dureri în piept, angină pectorală, infarct miocardic (de obicei, asociat cu o scădere marcată a tensiunii arteriale), aritmie (tahicardie atrială sau bradi-, fibrilație atrială), palpitații, tromboembolism de ramuri ale arterei pulmonare, durere în inimă, leșin.
SNC: amețeli, dureri de cap, oboseală, insomnie, anxietate, depresie, confuzie, oboseală, somnolență (2-3%), rareori cu doze mari - nervozitate, parestezii.
Din simțuri: rareori - încălcări ale aparatului vestibular, afectarea auzului și a vederii, tinitus.
Din partea tractului digestiv: gură uscată, anorexie, tulburări dispeptice (greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri abdominale); foarte rar - obstrucție intestinală, pancreatită, insuficiență hepatică și secreție biliară, hepatită, icter.
Din partea sistemului respirator: o tuse uscată neproductivă; foarte rar - pneumonită interstițială, bronhospasm, dispnee, rinoree, faringită.
Din sistemul urinar: o încălcare a funcției renale, proteinurie.
Reacții alergice: rar - erupție cutanată, edem angioneurotic al feței și extremităților, buzelor, limbii, glotei și / sau gâtului, disfonie, eritem multiform, dermatită exfoliativă; foarte rar - sindromul Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, pemfigus, prurit, erupții cutanate, fotosensibilitate, serositis, vasculita, miozita, artralgii, artrite, stomatită, glosită.
Din partea indicatorilor de laborator: hipercreatinemia, creșterea ureei, creșterea activității transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, hiponatremia. În unele cazuri, există o scădere a hematocritului și a hemoglobinei, o creștere a ESR. trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză (la pacienții cu boli autoimune), eozinofilie.
interacțiune
acțiunea hipotensivă a inhibitorilor ECA poate fi îmbunătățită prin alte antihipertensive, diuretice, anestezice generale, analgezice și antipiretice, etanol. Când administrarea concomitentă a zofenoprilului cu AINS poate scădea efectul hipotensiv al zofenoprilului cu diuretice care economisesc potasiu - hiperK, cu săruri de litiu - încetinirea excreției de litiu. Imunosupresoarele, alopurinolul, citostatica cresc hematotoxicitatea. În cazul administrării concomitente cu agenți hipoglicemici, crește riscul de hipoglicemie.
Dozare și administrare
În interior, indiferent de momentul consumului de alimente (înainte, în timpul sau după masă), cu mult lichid.
Pacienți cu funcție renală și hepatică normală. Pentru a atinge tensiunea arterială optimă, începe tratamentul cu 2 comprimate. 1 dată pe zi; atunci când efectul hipotensiv este insuficient, doza este crescută treptat cu un interval de 4 săptămâni.
De obicei, doza eficientă este de 4 comprimate. 1 dată pe zi.
Doza zilnică maximă este de 8 comprimate. luată o dată sau în 2 doze (4 tabele).
Pacienții cu o încălcare a echilibrului apă-sare. Terapia inițială a inhibitorilor ECA necesită ser fiziologic de reglare și / sau deficite apoase de terminare a unui tratament cu diuretice continuu timp de 2-3 zile înainte de a primi un inhibitor ECA și începe cu o doză de 2 comprimate. Zokaridis 7,5 o dată pe zi. Dacă acest lucru nu este posibil, tratamentul începe cu 1 tabel. Zokaridis 7,5 o dată pe zi.
Pacienți cu insuficiență renală sau hemodializați. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI mai mare de 45 ml / min), nu este necesară reducerea dozei. Pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (creatinină CI mai mică de 45 ml / min) primesc o doză terapeutică de 1/2 o dată pe zi.
Doza inițială pentru pacienții aflați la hemodializă este de 1/4 din doza utilizată pentru pacienții cu funcție renală normală.
Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu funcție ușoară și moderată de afectare a funcției hepatice, doza inițială de medicament este de jumătate din doza utilizată la pacienții cu funcție hepatică normală.
Zokardis 7.5 nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
Pacienți vârstnici. La pacienții vârstnici cu clearance-ul normal al creatininei, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții vârstnici cu creatinină CI mai mică de 45 ml / min, se recomandă o doză de jumătate de zi.
Infarct miocardic acut (ca parte a terapiei combinate)
Tratamentul începe în 24 de ore după apariția primelor simptome de infarct miocardic și se continuă timp de 6 săptămâni.
Trebuie utilizat următorul regim de dozare:
Prima și a doua zi: 1 tabel. Zokardis 7.5 la fiecare 12 ore,
A 3-a și a 4-a zi: 2 comprimate. Zokardis 7.5 la fiecare 12 ore,
începând cu a 5-a zi: 4 tab. Zokardis 7.5 la fiecare 12 ore.
În cazul scăderii excesive a tensiunii arteriale la începutul tratamentului sau în primele 3 zile după infarctul miocardic, doza inițială nu crește sau anulează administrarea medicamentului.
După 6 săptămâni de tratament, tratamentul poate fi întrerupt la pacienții care nu au evidențiat insuficiență ventriculară stângă sau insuficiență cardiacă.
Pentru a corecta eșecul ventriculului stâng sau insuficiența cardiacă, precum și hipertensiunea arterială, tratamentul poate fi continuat pentru o perioadă lungă de timp.
Pacienți vârstnici. Zokardis 7.5 trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu infarct miocardic cu vârsta peste 75 de ani.
Pacienți cu funcție renală și hepatică normală. Pentru a atinge tensiunea arterială optimă, tratamentul începe cu ½ de masă. 1 dată pe zi; atunci când efectul hipotensiv este insuficient, doza este crescută treptat cu un interval de 4 săptămâni.
De obicei, doza efectivă este de 1 tabel. 1 dată pe zi.
Doza zilnică maximă este de 2 comprimate. luată o dată sau în 2 doze (1 tabel).
Pacienții cu o încălcare a echilibrului apă-sare. Terapia inițială a inhibitorilor ECA necesită ser fiziologic de reglare și / sau deficite apoase de terminare a unui tratament cu diuretice continuu timp de 2-3 zile înainte de a primi un inhibitor ECA și începe cu o doză de 1/2 Tabel. Zokardis 30 o dată pe zi. Dacă acest lucru nu este posibil, tratamentul începe cu 1/4 din masă. Zokardis 30 o dată pe zi.
Pacienți cu insuficiență renală sau hemodializați. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI mai mare de 45 ml / min), nu este necesară reducerea dozei. Pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (creatinină CI mai mică de 45 ml / min) primesc o doză terapeutică de 1/2 o dată pe zi.
Doza inițială pentru pacienții aflați la hemodializă este de 1/4 din doza utilizată pentru pacienții cu funcție renală normală.
Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu funcție ușoară și moderată de afectare a funcției hepatice, doza inițială de medicament este de jumătate din doza utilizată la pacienții cu funcție hepatică normală.
Zokardis 30 nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Pacienți vârstnici. La pacienții vârstnici cu clearance-ul normal al creatininei, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții vârstnici cu creatinină CI mai mică de 45 ml / min, se recomandă o doză de jumătate de zi.
Infarct miocardic acut (ca parte a terapiei combinate)
Tratamentul începe în 24 de ore după apariția primelor simptome de infarct miocardic și se continuă timp de 6 săptămâni.
Trebuie utilizat următorul regim de dozare:
Prima și a doua zi: o masă de 1/4. Zocardis 30 la fiecare 12 ore,
A treia și a patra zi: 1/2 tabel. Zocardis 30 la fiecare 12 ore,
începând cu a 5-a zi: 1 fila. Zocardis 30 la fiecare 12 ore.
În cazul scăderii excesive a tensiunii arteriale la începutul tratamentului sau în primele 3 zile după infarctul miocardic, doza inițială nu crește sau anulează administrarea medicamentului.
După 6 săptămâni de tratament, tratamentul poate fi întrerupt la pacienții care nu au evidențiat insuficiență ventriculară stângă sau insuficiență cardiacă.
Pentru a corecta eșecul ventriculului stâng sau insuficiența cardiacă, precum și hipertensiunea arterială, tratamentul poate fi continuat pentru o perioadă lungă de timp.
Pacienți vârstnici. Zokardis 30 trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu infarct miocardic cu vârsta peste 75 de ani.
Instrucțiuni speciale
Reducerea pronunțată pronunțată a tensiunii arteriale nu este o contraindicație pentru continuarea tratamentului cu medicamentul după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul unei scăderi repetate pronunțate a tensiunii arteriale ar trebui să se reducă doza sau să se anuleze medicamentul.
Odată cu apariția scăderii excesive a tensiunii arteriale, pacientul este transferat într-o poziție orizontală, cu un cap de jos mic, dacă este necesar, se administrează soluție de clorură de sodiu 0,9% și medicamente care substituie plasma.
Utilizarea membranelor de dializă cu flux înalt crește riscul apariției unei reacții anafilactice. Corectarea regimului de dozare în zilele libere de dializă trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale. Înainte și după tratamentul cu inhibitori ECA, controlul tensiunii arteriale este necesar. numărul de hemograme (hemoglobină, potasiu, creatinină, uree), activitatea enzimelor hepatice, proteinele din urină.
Trebuie monitorizată cu atenție pentru pacienții cu insuficiență cardiacă severă, boală coronariană și boală cerebrovasculară, în care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral sau disfuncție renală. Întreruperea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de "retragere" (o creștere accentuată a tensiunii arteriale).
Pacienții cu o indicație a evoluției angioedemului în anamneză prezintă un risc crescut de dezvoltare a acestuia cu administrarea de inhibitori ECA.
Pentru nou-născuți și sugari care au fost expuși la expunerea intrauterină la inhibitorii ECA. se recomandă efectuarea unei monitorizări atente pentru detectarea în timp util a unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale. oliguria, hiperkaliemia și tulburările neurologice, posibil datorită unei scăderi a fluxului sanguin renal și cerebral cu scăderea tensiunii arteriale. cauzate de inhibitori ai ACE. În oligurie este necesară menținerea BP și a perfuziei renale prin introducerea de fluide și vasoconstrictoare adecvate.
La pacienții cu funcție renală scăzută, o doză trebuie redusă sau intervalele dintre doze trebuie crescute.
În timpul selecției dozei terapeutice, este necesar să nu se conducă autovehicule și să se practice activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii, eventual amețeli, în special după doza inițială de inhibitor ECA la pacienții care iau diuretice.
Se recomandă prudență atunci când se efectuează exerciții fizice în condiții de temperatură ridicată (riscul de deshidratare și scăderea excesivă a tensiunii arteriale datorită scăderii BCC). Înainte de intervenția chirurgicală (inclusiv din stomatologie), este necesară alertarea chirurgului / anestezistului cu privire la utilizarea inhibitorilor ECA.
În timpul tratamentului, nu se recomandă să beți băuturi alcoolice. alcoolul crește efectul hipotensiv al medicamentului.
Condiții pentru depozitarea Zokardis ® 30
La o temperatură care nu depășește 30 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Articole similare
-
Zokaridis - instrucțiuni de utilizare, prețul zocaridisului și al analogilor
-
Instrucțiuni și indicații pentru utilizare, analogi, doze etc.
Trimiteți-le prietenilor: