Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 1 mg, 2 mg sau 4 mg doxazosin (sub formă de mesilat) în fiecare comprimat.
Excipienți: sodiu carboximetil amidon, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Hiperplazia prostatică benignă. Numirea doxazosinei la pacienții cu simptome de hiperplazie prostatică benignă (BPH) conduce la o îmbunătățire semnificativă a urodynamicii și la scăderea simptomelor bolii. Această acțiune a medicamentului este asociată cu o blocare selectivă a receptorilor alfa1-adrenergici localizați în stroma și capsula glandei prostate, gâtului vezicii urinare.
Sa dovedit că doxazosin este un blocant eficace al subtipului 1A al alfa 1 adrenoreceptorilor care constituie aproximativ 70% din toate subtipurile de alfa1 adrenoreceptorilor localizate in prostata. Acest lucru explică efectul său la pacienții cu BPH.
Efectul de întreținere al tratamentului cu doxazosin și siguranța acestuia sunt demonstrate cu utilizarea pe termen lung a medicamentului (de exemplu, până la 48 de luni).
Hipertensiunea arterială. Utilizarea doxazosinei la pacienții cu hipertensiune arterială determină o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (BP) ca urmare a scăderii rezistenței vasculare periferice totale. Apariția acestui efect este asociată cu blocarea selectivă a receptorilor alfa-1 adrenergici localizați în rețeaua vasculară. La administrarea medicamentului 1 dată pe zi, efectul antihipertensiv semnificativ clinic persistă timp de 24 de ore, tensiunea arterială scade treptat; Efectul maxim este observat de obicei la 2-6 ore după ingestie. La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială în timpul tratamentului cu doxazosin a fost aceeași în pozițiile "mincinoase" și "în picioare".
Sa observat că, spre deosebire de alfa-adrenoblocantele neselective, în timpul tratamentului pe termen lung cu doxazosin, nu sa dezvoltat toleranța la medicament. La efectuarea terapiei de întreținere, creșterea reninei și tahicardia sanguină sunt rare.
Sa observat că tratamentul cu doxazosin a condus la regresia hipertrofiei ventriculare stângi. inhibarea agregării plachetare și creșterea activității activatorului de plasminogen tisular. În plus, sa stabilit că doxazosinul crește sensibilitatea la insulină la pacienții cu toleranță scăzută la glucoză.
Doxazosinul nu are efecte metabolice laterale și poate fi utilizat la pacienții cu astm bronșic, diabet zaharat, insuficiență ventriculară stângă și guta.
Studiile in vitro au arătat proprietățile antioxidante ale 6 și 7-hidroximetabolitilor de doxazosin la o concentrație de 5 micromolari.
În studiile clinice controlate efectuate la pacienții cu hipertensiune arterială, tratamentul cu doxazosin a fost însoțit de o îmbunătățire a funcției erectile. În plus, pacienții care au primit doxazosin, tulburările nou apărute ale funcției erectile au fost observate mai rar decât la pacienții care au primit medicamente antihipertensive.
Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice, doxazosinul este bine absorbit; concentrația sa în sânge atinge un maxim în aproximativ 2 ore.
Doxazosinul se leagă aproximativ 98% de proteinele plasmatice. Metodele principale de metabolizare a doxazosinei sunt O-demetilarea și hidroxilarea.
Excreția din plasma sanguină este bifazică, cu un timp de înjumătățire finit de 22 ore, care permite prescrierea medicamentului o dată pe zi. Doxazosinul suferă biotransformare activă; Numai mai puțin de 5% din doză se excretă neschimbată.
Utilizați în grupuri speciale de pacienți. În conformitate cu studiile farmacocinetice la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica medicamentului nu diferă semnificativ de cea a pacienților mai tineri decât cei cu funcție renală.
Există numai date limitate obținute de la pacienții cu insuficiență hepatică și de efectul medicamentelor care pot modifica metabolismul hepatic (de exemplu, cimetidina). Într-un studiu clinic la 12 pacienți cu disfuncție hepatică ușoară însoțită de o singură aplicare a creșterii doxazosin în aria de sub curba „concentrație-timp,» (ASC) și reducerea cu 43% în adevăratul clearance-ul oral cu 40%. Trebuie acționat cu prudență atunci când atribuirea doxazosina, precum și alte medicamente, bistransformatsii complet expuse în ficat la pacienții cu insuficiență hepatică ( „instrucțiuni speciale“ cm. Secțiunea).
Indicatii pentru utilizare:
Dozare și administrare:
Kardura de droguri poate fi administrat atât dimineața cât și seara și este destinat administrării orale.
Hipertensiunea arterială. Dozajul variază de la 1 la 16 mg pe zi. Tratamentul se recomandă să se înceapă cu 1 mg 1 dată pe zi timp de 1 sau 2 săptămâni, pentru a reduce la minimum posibilitatea de hipotensiune arterială ortostatică și / sau sincopă (leșin) (fenomenul de „prima doză“) (a se vedea. Secțiunea „Instrucțiuni speciale“ ). După prima doză, pacientul trebuie să monitorizeze tensiunea arterială în 6-8 ore. Acest lucru este necesar în legătură cu dezvoltarea fenomenului „prima doză“ este deosebit de pronunțată pe fondul diureticelor anterioare.
Pentru următoarele 1 sau 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 2 mg o dată pe zi. Pentru a realiza reducerea dorită a tensiunii arteriale, dacă este necesar, doza zilnică trebuie crescută gradat, menținând intervale regulate până la 4 mg, 8 mg și la maximum - 16 mg, în funcție de severitatea răspunsului pacientului la medicament. De obicei, doza este de 2-4 mg o dată pe zi.
Dacă se adaugă la terapie un diuretic sau alt medicament antihipertensiv, doza de Cardura trebuie ajustată în funcție de starea pacientului, cu titrare ulterioară sub supravegherea medicului.
Dacă medicamentul Kardura a fost întrerupt timp de câteva zile, medicamentul trebuie reluat din doza inițială.
Utilizarea la pacienții vârstnici. Nu este necesară ajustarea dozei.
Aplicarea în insuficiența renală. Farmacocinetica doxazosin la pacienții cu insuficiență renală nu se schimbă, iar medicamentul nu afectează disfuncția renală existentă, însă la acești pacienți este utilizat în doze convenționale.
Aplicarea insuficienței hepatice. Trebuie acordată atenție (vezi secțiunea "Instrucțiuni speciale").
Utilizarea la copii. Experiența utilizării Cardura la copii este absentă.
Caracteristicile aplicației:
Hipotensiune posturală / sincopă. Ca și în tratamentul oricărei alfa-blocante, mai ales la inceputul terapiei, au procent foarte mic de pacienți care au prezentat hipotensiune ortostatică, amețeli și prezintă slăbiciune sau pierderea conștienței (sincopă) (cm. Secțiunea „Dozare și administrare“). Înainte de începerea desemnării oricărui alfa-blocante, pacientul trebuie să notifice modul de a evita simptomele de hipotensiune arterială posturală, în special, să se abțină de la schimbarea rapidă a poziției corpului. La începutul tratamentului, pacienții trebuie Cardura pentru a consilia cu privire la necesitatea de precauție în caz de slăbiciune sau amețeli.
Cardura trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici din cauza posibilității apariției hipotensiunii ortostatice. Odată cu vârsta, riscul de amețeală crește. afectarea vederii și leșinul.
Pacientul trebuie să fie informat despre riscul crescut de apariție a hipotensiunii ortostatice cu alcool, starea îndelungată sau exercițiul fizic și în condiții de temperatură ridicată.
Hiperplazia prostatică benignă. La pacienții cu BPH, medicamentul poate fi prescris atât în prezența hipertensiunii arteriale. și la o tensiune arterială normală. Când medicamentul este utilizat la pacienții cu BPH cu BP normal, modificarea acestuia din urmă nu este semnificativă. La pacienții cu o combinație de hipertensiune arterială și HBP, este posibilă utilizarea monoterapiei.
Înainte de începerea tratamentului pentru hiperplazia prostatică, este necesară excluderea degenerării sale canceroase.
Doxazosinul nu afectează concentrația de antigen specific prostatic (PSA) în plasma sanguină.
Sindromul intraoperator al irisului atonic. Sindromul intraoperatorie aton iris (o variantă a sindromului pupilei îngust) a fost observată la unii pacienți în timpul operației de cataractă, care este preparat sau tratat cu alfa 1-blocante. Deoarece sindromul de iris intraoperator aton poate duce la complicații mai frecvente în timpul intervenției chirurgicale, este necesar să avertizeze chirurg de operare pe care alfa 1-blocantele sunt luate la acest punct sau dus la operațiunea anterioară.
Utilizare în comun cu inhibitori ai PDE-5. Este necesară prudență atunci când se utilizează Cardura împreună cu inhibitori ai PDE5, deoarece acest lucru poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți.
Încălcarea funcției ficatului. Trebuie avut grijă atunci când administrarea Cardura de droguri, precum si alte medicamente, biotransformarea complet expus în ficat la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi. Pct „Farmacocinetică“), evitând dozele maxime de destinație.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
Incompatibilitatea. Nu se cunoaște.
Efecte secundare:
Frecvența reacțiilor nedorite este reprezentată de următoarea clasificare: foarte frecvente: ≥10%, parțial: ≥1% și <10 %, нечастые: ≥0,1 % и <1 %, р едкие: ≥0,01 % и <0,1%, о чень редкие: <0,01 %
Hiperplazia prostatică benignă. Conform studiilor clinice controlate, pacienții cu BPH au prezentat aceleași reacții adverse ca și la pacienții cu hipertensiune arterială.
În timpul utilizării medicamentului după punerea pe piață, au fost raportate următoarele reacții adverse:
Din sistemul hemopoietic și limfatic: foarte rare - leucopenie. trombocitopenie.
Din partea organului de auz și a aparatului vestibular: zgomot neobișnuit în urechi.
Din partea organului de viziune: frecvent - încălcarea percepției culorilor, sindromul iris atoric frecvent.
Din tractul gastro-intestinal: frecvente - dureri abdominale, diaree. dispepsie. uscarea mucoasei orale; rare - flatulență. constipație. vărsături.
Din ficat: foarte rare - colestază. hepatită. icter.
Din partea sistemului imunitar: foarte rare - reacții anafilactice.
Indicatori de laborator: rareori - creștere în greutate; foarte rar - activitate crescută a transaminazelor "hepatice".
Din partea metabolismului: rare - anorexie.
Din sistemul musculo-scheletic: rare - artralgie. dureri de spate, spasme musculare, slăbiciune musculară, mialgie.
Din sistemul nervos central și periferic: frecvente - parestezii; rare - hipestezie, tremor.
Din partea psihicului: frecvente - agitație, anxietate, insomnie; -depressiya rare.
Din partea sistemului reproducător: foarte rare - ginecomastie. impotență, priapism; foarte rar - ejacularea retrogradă.
Din sistemul respirator: frecvente - scurtarea respirației. rinită; rare - tuse. sângerări nazale; foarte rare - exacerbarea bronhospasmului existent.
Din sistemul cardiovascular: rareori - "valuri" ale sângelui pe pielea feței, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, hipotensiunea posturală.
Altele: rare - dureri de localizare diferită.
Hipertensiunea arterială. În studiile clinice controlate ale medicamentului Kardura, cele mai frecvente reacții adverse care pot fi atribuite tipului postural (ocazional asociat cu sincopa) sau nespecific, care a inclus:
Din partea organului de auz și a aparatului vestibular: frecvente - vertij.
Din tractul gastro-intestinal: frecvente - greață.
Din sistemul nervos central și periferic: foarte frecvent - amețeli. dureri de cap; frecvente - posturală vertij (după prima doză poate dezvolta o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, care poate duce la amețeli ortostatice, în cazurile severe, în special cu trecerea rapidă de la „culcat“ la „picioare“ sau la „ședința“ - leșin) , somnolență.
Din partea sistemului respirator: frecvent - rinită.
Altele: frecvente - astenie, umflarea extremităților inferioare, oboseală, slăbiciune.
Următoarele reacții adverse au fost observate în timpul utilizării medicamentului Cardura la punerea pe piață a pacienților cu hipertensiune arterială, deși, în general, astfel de simptome ar putea fi observate în absența tratamentului cu acest medicament: frecvente - tahicardie. inima palpitații, dureri toracice; rare - angina pectorală. infarctul miocardic și aritmia. foarte rare - bradicardie. tulburări ale circulației cerebrale.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Utilizarea combinată a Cardura cu inhibitori ai PDE-5 la unii pacienți poate duce la hipotensiune arterială simptomatică (vezi pct. "Instrucțiuni speciale").
Majoritatea (98%), porțiunea de doxazosin în plasmă asociate cu proteine. Rezultatele unui studiu de plasmă umană din sânge in vitro indică faptul că doxazosinul nu afectează legarea la proteinele digoxinei, warfarinei, fenitoinei sau indometacinului. In practica clinica preparare Cardura a fost utilizat fără nici o indicație de interacțiune cu diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, antibiotice, agenți hipoglicemici pentru administrare orală, agenți uricozurici și anticoagulante.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (în special indometacin), estrogenii și agenții simpatomimetici pot reduce efectul antihipertensiv al doxazosinei.
Doxazosinul, eliminând efectele alfa-adreno-stimulante ale epinefrinei, poate duce la dezvoltarea tahicardiei și a hipotensiunii arteriale.
Cu admitere simultană cu sildenafil pentru tratamentul hipertensiunii pulmonare, riscul de hipotensiune ortostatică crește.
Pentru o singură aplicare a Cardura medicament la 1 mg pe zi, timp de 4 zile, în timpul tratamentului cu 400 mg de cimetidină, de 2 ori pe zi, a existat o creștere de 10% în valori medii ale ASC și creștere statistic semnificativă a valorii medii a Cmax (concentrația plasmatică maximă) și mediu timpul de înjumătățire plasmatică al doxazosinei. Această creștere de 10% valorile medii ale ASC doxazosin la pacienții tratați cu cimetidină este în variabilitatea oscilațiilor (27%) valorile medii ale ASC pentru doxazosin comparativ cu placebo.
În cazul utilizării concomitente cu alte medicamente antihipertensive, crește severitatea acțiunii lor (ajustarea dozei este necesară).
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu alte blocante alfa-adrenergice.
În cazul aplicării concomitente cu inducția oxidării microzomale în ficat, este posibilă o creștere a eficacității doxazosinei și, cu inhibitori, o scădere.
Contraindicații:
- hipersensibilitate la chinazoline, doxazosin sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului;
- deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- vârsta de până la 18 ani;
- infecții ale tractului urinar;
- hipotensiune arterială și tendință la tulburări ortostatice (inclusiv în istorie);
- blocarea concomitentă a tractului urinar superior;
- pietre în vezică.
Cu prudență. Stenoza mitrală și aortică, insuficiență cardiacă cu o creștere a eliberării minute, insuficiență ventriculară dreaptă. din cauza emboliei pulmonare sau pericardită exudativă, insuficiență ventriculară stângă cu presiune de umplere scăzută, boli cerebrovasculare, vârsta înaintată, aplicarea simultană a inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5 (PDE-5), ca Hipotensiunea arterială simptomatică, insuficiența hepatică poate să apară.
supradozaj:
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.
Tratament: este necesar să se pună imediat pacientul pe spate și să se ridice picioarele, dacă este necesar, să se efectueze o terapie simptomatică. Legarea doxazosinei la proteinele plasmatice este ridicată, astfel că dializa nu este eficientă.
Condiții de depozitare:
Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani. Vezi data de expirare pe ambalaj. Nu utilizați după data indicată pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Tablete de 1, 2, 4 mg. Pentru 7, 10 sau 14 comprimate într-un blister din Al / PVC. Pentru 2 blistere pentru 7 comprimate, 1 blister pentru 14 comprimate sau 3 blistere pentru 10 comprimate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: