Macrolidele în tratamentul infecțiilor respiratorii la copii - portalul dvs. medical

Mecanismul de acțiune al macrolidelor este același, dar activitatea antibacteriană, farmacocinetica, toleranța și interacțiunea cu alte medicamente sunt diferite și depind de structura lor. Mecanismul de acțiune al macrolidelor este de a suprima sinteza proteinelor în ribozomii microbilor. Acest lucru este legat de efectul lor post-antibiotic - suprimarea activității vitale a microorganismelor, care continuă după terminarea contactului cu antibioticul. Macrolidele au un efect antiinflamator - inhibă "explozia oxidativă" prin oprimarea proinflamatorie și stimularea citokinelor antiinflamatorii; reducerea formării de mediatori inflamatori - prostaglandine,






leucotriene și tromboxani. Văzut ultima dată chiar și atunci când concentrațiile de subterapeutice și poate fi comparat cu efectul de medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene. În plus, macrolidele cu 14 membri, în special claritromicina, spori efectul anti-inflamator se datorează creșterii glucocorticoizilor endogene din activarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian. De asemenea, are un efect stimulator asupra macrolidelor fagocitoză din cauza acumulării lor în neutrofile și macrofage, creșterea activității fagocitare și migrația în focar inflamator. Ei au, de asemenea, efecte imunomodulatoare, creșterea activității T-ucigași. Macrolidele sunt caracterizate prin rezistență ridicată la acizi și biodisponibilitate datorită capacității lor de a pătrunde în țesut și în celule, caracterizate prin efect prelungirea și tolerabilitate excelentă. În concentrații mari, depășind cu mult concentrațiile serice, se acumulează în amigdalele, în plămâni, secreții bronșice, fluid pleural, cavitatea urechii medii, sinusuri paranazale, si altele. In plus, aproape toate „noi“ macrolide (antibiotice semisintetice) au farmacocinetic mai bun caracteristici și o perioadă mai lungă de acțiune, care vă permite să le atribuiți de 2-3 ori pe zi. Cu acel macrolide considerate antibiotice bacteriostatice, „noi“ formele lor diferă prin prezența de acțiune bactericidă și o mai mare eficacitate împotriva Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Moraxella, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, tusea convulsivă și difterie, Campylobacter, Helicobacter pylori, Staphylococcus aureus sensibil la meticilină.
Tabelul 2. Antibiotice-macrolide pentru administrare orală

Denumiri internaționale și comerciale

Forma de eliberare, doza și metoda de aplicare

Eritromicina (doza zilnică: 30-50 mg / kg, frecvența de primire - de 4 ori pe zi, între mese, cursul - 5-14 zile)

  • Tablete și capsule 0,1 (0,2; 0,25; 0,5);
  • Granulat pentru prepararea suspensiei (în 5 ml de suspensie - 0,125 (0,2, 1,83) eritromicină);
  • Suspensie și sirop (în 5 ml - 0,125 (0,25) eritromicină);
  • Supozitoare rectale (1 supozitor - 0,05 / 0,1 g eritromicină)






Claritromicina (doza zilnică: 7,5 mg / kg / zi, frecvența de primire - de 2 ori pe zi, cursul - 7-10 zile)

Tablete 0,25 (0,5); Substanța uscată pentru prepararea suspensiei (în 5 ml suspensie - 125 mg claritromicină)

Claritromicina acțiune prelungită (recepție - 1 dată pe zi)

Roxitromicină (doză zilnică: 5-8 mg / kg / zi, frecvența de primire - de 2 ori pe zi, înainte de mese, cursul - 7-10 zile)

Tabletele 0,05 (0,1, 0,15, 0,3)

Azitromicină (doză zilnică pentru copii cu greutate mai mare de 10 kg, curs - 5 zile: în prima zi - 10 mg / kg pe zile 2-5 - 5 mg / kg sau curs - 3 zile: în prima zi zi - 10 mg / kg în 2-3 zile - 10 mg / kg, frecvența aportului - 1 dată pe zi)

  • Tablete și capsule 0,125 (0,25, 0,5);
  • Sirop (în 5 ml sirop - 100/200 mg azitromicină)

Midekamycin (doză zilnică: 30-50 mg / kg / zi, frecvența admiterii - de 2 ori pe zi, cursul - 5-14 zile)

  • Tablete 0,4;
  • Substanța uscată pentru prepararea suspensiei (în 5 ml suspensie - 175 mg acetat de midecamicină)

Spiramicină (doză zilnică: 1,5 milioane UI / 10 kg / zi, frecvența de admitere - de 2-4 ori pe zi, cursul - 5-14 zile)

  • Tabletele 1.5 (3.0) milioane ME;
  • Pachete cu granulat pentru prepararea unei suspensii (în 1 plic - 0,375 / 0,75, 1,5 milioane ME spiramicină)

Josamicină (doza zilnică: 30-50 mg / kg / zi, frecvența de primire - de 3 ori pe zi, între mese, cursul - 7-10 zile)

  • Tabletele 0,5;
  • Suspensie (în 5 ml de suspensie - 150/300 mg de josamicină)

Macrolidele sunt considerate în mod credibil ca fiind unul dintre cele mai sigure antibiotice, deoarece reacțiile adverse care pun viața în pericol se întâlnesc rareori pe fundalul terapiei. Din manifestările nedorite, greața, vărsăturile și durerile abdominale sunt rar observate. "Noile" antibiotice macrolide (semi-sintetic 14-mer, 15-mer - azalide, macrolide naturale și semi-sintetice cu 16 membri) au semnificativ mai bine tolerat,
deoarece au un efect prokinetic mai scăzut în comparație cu eritromicina. Șase antibiotice macrolide (midecamicină, acetat de midecamicină etc.) nu afectează funcția motorie a tractului gastro-intestinal. Ca urmare, atunci când sunt utilizate la copii, manifestările dispeptice sunt semnificativ mai puțin frecvente.

Conform celor mai recente claritromicină este superior altor macrolide, inclusiv eritromicina, azitromicina și roxitromicină, prin acțiunea pe chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, Legionella, stafilococ, streptococ, helicobacter, koksielly și Bartonella. Conform rezultatelor unui studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, care a fost efectuat claritromicină și compararea placebo în primele luni de viață cu bronsiolita cauzate de virusul sincițial respirator, a arătat că introducerea sa la tratamentul complex nu contribuie în mod semnificativ doar la un efect clinic mai rapid, dar, de asemenea, îmbunătățirea imunității . Macrolidele sunt recomandate pentru utilizarea la copii ca terapie inițială în tratamentul infecțiilor respiratorii atipice (Chlamydia și Mycoplasma bronșită și pneumonie), precum și în cazurile în care există intoleranță la antibiotice beta-lactamice. Includerea lor în lista de medicamente de elecție pentru pneumonie la copii sub 5 ani, datorită creșterii rolului etiologic al infecției cu Mycoplasma și hlamidofilnoy la această vârstă. În alte cazuri (amigdalite, faringite, bronsite, precum și pneumonie la copiii mai mici de 5 ani), ele sunt considerate ca agenți antibacterieni alternativi, care pot fi atribuite în absența efectului terapiei inițiale, dezvoltarea laterală și a evenimentelor adverse asociate cu utilizarea medicamente de primă linie. Unele macrolide au forme pentru administrare parenterală (eritromicina, claritromicina, azitromicina), ceea ce le face utile în situații de urgență, precum și în timpul terapiei secvențiale. În general, macrolidele arată copiii în boli cum ar fi bacteriene ale tractului respirator superior și etiologia ORL (tonzillofaringit, sinuzita, otita medie) si pneumonia (in special cauzate de patogeni atipice - Chlamydia si Mycoplasma), difterie, tuse convulsivă.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: