Simvastatin - instrucțiuni de utilizare, indicații, doze

Simvastatina este un inhibitor al HMG-CoA reductazei, un agent hipolipemiant.

Forma de eliberare și compoziție

Forma de dozare: tablete acoperite cu o învelitoare de film: rotunde (tablete 10, 20 și 40 mg) sau alungite (80 mg), ambele părți convexe, roz deschis (10 și 20 mg) sau roz (40 și 80 mg) , pe de o parte gravat "A", pe de altă parte - "01", "02", "03" sau "04" (tablete într-o doză de 10, 20, 40 sau 80 mg, respectiv); două straturi sunt vizibile pe secțiunea transversală - un miez alb, înconjurat de o cochilie roz (10 bucăți în blistere, într-un pachet de carton de 1, 3, 5 sau 10 blistere).

Substanță activă: simvastatină, în 1 comprimat - 10, 20, 40 sau 80 mg.

Componente auxiliare: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, acid ascorbic, amidon pregelatinizat, butilhidroxianisol, stearat de magneziu, acid citric monohidrat.

tablete 10 și 20 mg: opadrai roz 20A54239 (hipromeloză-6sP, giproloză, talc, dioxid de titan, oxid de fier roșu și galben de oxid de fier);
comprimate 40 și 80 mg: opadrai roz 20A54211 (hipromeloză-6sP, giproloză, talc, dioxid de titan, colorant roșu-oxid de fier).

Indicații pentru utilizare

1. Boala ischemică cardiovasculară (CHD), incluzând asimptomatice și risc crescut de dezvoltare (diabet zaharat, boli vasculare periferice, accident vascular cerebral și alte boli cerebrovasculare din istorie) - prevenirea secundară în scopul:

prevenirea infarctului miocardic;
reducerea riscului de a dezvolta circulația cerebrală tranzitorie și accident vascular cerebral;
încetinirea progresiei aterosclerozei coronare;
reducerea riscului de mortalitate totală și coronariană.

hipercolesterolemie primară, inclusiv heterozigot (hiperlipidemie tip IIa, în conformitate cu clasificarea Fredrickson) hipercolesterolemie familială și hipercolesterolemia mixtă (tip IIb hiperlipidemie conform clasificarii Frederickson lui), la pacienții cu un risc crescut de ateroscleroza coronariana in cazurile in care dieta si alte terapii non-medicamentoase sunt ineficiente;
dysbetalapoproteinemia primară (hiperlipidemia de tip III conform clasificării Fredrickson);
hipercolesterolemia combinată, hipertrigliceridemia (hiperlipidemia de tip IV conform clasificării Fredrickson),
Nu se corectează prin dietă și exerciții speciale.

reducerea concentrației crescute de colesterol total, colesterol cu lipoproteine cu densitate scăzută (LDL), apolipoproteină B și trigliceride;
crește colesterolul lipoproteinelor cu densitate ridicată (HDL);
Reduceți raportul dintre colesterolul LDL și colesterolul HDL, colesterolul total în raport cu colesterolul HDL.

Contraindicații

miopatie;
boala hepatică activă sau creșterea persistentă a activității transaminazelor hepatice de etiologie neclară;
deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
sarcina și perioada de planificare a sarcinii;
lactație;
vârsta de până la 18 ani;
creșterea sensibilității la componentele simvastatinei sau la alte medicamente din seria de statine în anamneză.

boli hepatice în istorie;
după transplantul hepatic în cazul terapiei imunosupresoare;
alcoolism;
epilepsie, convulsii necontrolate;
tonul crescut sau scăzut al mușchilor scheletici de etiologie neclară;
insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min);
condiții care pot conduce la insuficiență renală severă, cum ar fi încălcări ale echilibrului apă-electrolitic, hipotensiune arterială, tulburări endocrine și metabolice expuse, boli infecțioase acute, intervenții chirurgicale și traumatice, inclusiv dentare;
utilizarea simultană a diltiazemului, verapamilului, amiodaronei, acidului nicotinic (la o doză mai mare de 1 g pe zi), ciclosporină, fibrați.

Dozare și administrare

Simvastatina trebuie administrată oral o dată pe zi la 2-3 ore după cină (noaptea). În prealabil, pacientului i se prescrie o dietă standard de hipocolesterolemie și trebuie urmată pe tot parcursul tratamentului.

În funcție de situația clinică, doza zilnică poate varia de la 5 la 80 mg. Doza este aleasă prin titrare: crește treptat cel puțin cu intervale de 4 săptămâni.

Cu IHD sau un risc crescut de CHD, doza inițială standard este de 20 mg pe zi. Simvastatina este utilizată în asociere cu terapia dieta și exercițiile fizice.

În cazul hipercolesterolemiei, la începutul tratamentului, se recomandă 10-20 mg pe zi. Dacă este necesar (pentru o scădere mai semnificativă a concentrației de LDL - mai mult de 45%), o doză zilnică inițială de 20-40 mg poate fi crescută. În caz de ineficiență a unei doze zilnice de 40 mg, se recomandă un alt tip de terapie hipolipidemică, deoarece administrarea de doze mai mari pentru hipercolesterolemie este asociată cu un risc crescut de miopatie. Dacă concentrația LDL este mai mică de 75 mg / dl (1,94 mmol / l) și concentrația totală a colesterolului este mai mică de 140 mg / dl (3,6 mmol / l), doza de simvastatină este redusă.

În cazul hipercolesterolemiei familiale homozigote, medicamentul este prescris, de obicei, 40 mg o dată pe zi (noaptea) sau 80 mg pe zi în 3 prize divizate: 20 mg dimineața și după-amiaza și 40 mg seara. În acest caz, simvastatina se utilizează în plus față de terapia de bază care are ca scop reducerea concentrației de colesterol sau ca monoterapie dacă nu sunt disponibile alte terapii. Dacă simvastatina este prescrisă în asociere cu sechestranți ai acizilor biliari, aceasta trebuie luată cu cel puțin 2 ore înainte de admitere sau nu mai devreme de 4 ore după admitere.

pentru pacienții care au primit imunosupresori concomitente, citostaticele, acid nicotinic (în doză de 1 g / zi), danazol, ciclosporina, gemfibrozil sau alți fibrați (cu excepția fenofibratului), doza zilnică simvastatină nu trebuie să depășească 10 mg;
pentru pacienții cărora li se administrează simultan verapamil sau amiodaronă, doza zilnică de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg;
pentru pacienții care primesc ambii diltiazem, doza zilnică de simvastatină nu trebuie să depășească 40 mg;
când insuficiența renală severă nu este recomandată să depășească doza zilnică de 10 mg.

Efecte secundare

sistemul digestiv: tulburări diareice (diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, balonare, vărsături), gastralgie, icter colestatic, pancreatită acută, hepatită, transaminaze hepatice, fosfatazei alcaline și creatină, insuficiență hepatică;
din sistemul musculoscheletal: spasme musculare, miastenia gravis, mialgie, miopatie (inclusiv miozită), rabdomioliză;
din sistemul respirator: sinuzită, bronșită, boli pulmonare interstițiale;
sistemul nervos și organele senzoriale: disgeuzie, insomnie, dureri de cap, vedere încețoșată, coșmaruri, amețeli, tulburări de memorie, neuropatie periferică, parestezie, oboseala, depresie;
reacții alergice și imunopatologice: dispnee, angioedem, prurit, erupții cutanate, dermatomiozită, polimialgie reumatică, alopecie, vasculite, urticarie, eozinofilie, trombocitopenie, artrita / artralgie, sindrom lupoid, eritem polimorf, fotosensibilitate, înroșirea feței, înroșirea pielii, febră, a crescut rata de sedimentare a hematiilor, necroliză epidermică toxică, inclusiv Stevens - Johnson ..;
Altele: senzație de palpitație, infecție a tractului urinar, anemie, umflături, scăderea potenței, insuficiență renală acută (datorată rabdomiolizei).

Instrucțiuni speciale

Simvastatina nu este indicată pentru tratamentul hipertrigliceridemiei de tip I și V.

În cazul în care nu vi se administrează doza următoare, trebuie să luați medicamentul cât mai curând posibil. Dacă timpul se apropie de următoarea pilulă, nu dublați doza.

Ca și alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei, simvastatina poate provoca miopatie (riscul dezvoltării sale este dependent de doză). Se poate manifesta, de asemenea, sub formă de rabdomioliză (uneori în asociere cu insuficiență renală acută), care, în cazuri rare, duce la un rezultat fatal. Factorii predispozanți ai dezvoltării miopatiei includ, printre altele, apartenența la sexul feminin, vârsta peste 65 de ani, insuficiența renală, hipotiroidismul necontrolat. Pacienții trebuie avertizați în legătură cu necesitatea de a solicita asistență medicală imediată în caz de durere, slăbiciune sau letargie musculară inexplicabilă, mai ales dacă aceste simptome sunt însoțite de febră sau stare generală de rău.

În timpul tratamentului se recomandă să nu se folosească suc de grapefruit (în legătură cu riscul de miopatie).

Este necesar să se efectueze un studiu al funcției hepatice înainte de numirea medicamentului și în mod regulat în timpul tratamentului: la fiecare 6 săptămâni în primele trei luni de tratament, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru următoarele 9 luni, apoi 1 dată în șase luni. Dacă activitatea transaminazelor hepatice depășește limita superioară a normei de 3 ori, simvastatina este anulată.

În cazul creșterii concentrației de colesterol la pacienții cu hipotiroidism sau unele afecțiuni renale, mai întâi trebuie să se efectueze terapia bolii de bază.

Tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă se efectuează sub controlul funcției renale.

Medicamentul poate provoca reacții adverse din partea sistemului nervos (inclusiv amețeli), care ar trebui luate în considerare atunci când se efectuează locuri de muncă potențial periculoase și se conduce o mașină.

Interacțiunile medicamentoase

inhibitori puternici izoenzimei CYP3A4 (eritromicină, claritromicină, fluconazol, ketoconazol, posaconazol, itraconazol, nefazodonă, telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV) creste foarte mult probabilitatea de miopatie / rabdomioliza (aceste combinații nu sunt recomandate în cazul utilizării combinate a medicamentelor este justificată trebuie monitorizată cu atenție. starea pacientului și monitorizarea funcției hepatice);
diltiazem, verapamil, amiodaronă, danazol, acid nicotinic (într-o doză de 1 g pe zi), Ciclosporina, acid fusidic, colchicina, fibrați: risc crescut de insuficiență renală acută, miopatie / rabdomioliza (atenție);
anticoagulantele indirecte: amplifică efectul lor, crește riscul de sângerare (trebuie să monitorizeze timpul de protrombină și a raportului normalizat internațional);
digoxina: concentrația sa în creșterea serului;
gemfibrozil: concentrația totală de simvastatină crește de 1,9 ori;
rifampicină: concentrația totală de simvastatină este redusă cu 93%;
amlodipină: simvastatin crește concentrația în plasma din sânge, dar de scădere a lipidelor efect nu se schimbă; în timpul tratamentului cu simvastatina 80 mg doză zilnică a unui risc de miopatie;
colestiramină, colestipol: efect aditiv marcat, reduce biodisponibilitatea simvastatin (presupunând că urmează 2-4 ore după aceste mijloace);
sucul de grapefruit in cantitati mari: concentrația de simvastatin crește, crescând riscul de miopatie (nu este recomandată utilizarea simultană).

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Ați găsit o eroare în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare