Excipienți: lactoză monohidrat, 200 M; lactoză monohidrat micronizat.
Capsule Compoziție: Macrogol 3350 (PEG 3350), indigo carmin (E132), dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172).
10 buc. - blistere (1) complete cu sau fără inhalatorul HandyHalleger - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) complete cu sau fără inhalator HandyHaler® - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6), completate cu sau fără inhalator HandyHaler® - ambalaje din carton.
Broncholitic de droguri - blocant al m-holinoretseptorov
Un bronhodilatator este un blocant al receptorilor m-cholinergici cu acțiune îndelungată.
Are aceeași afinitate pentru diferite subtipuri de receptori muscarinici de la M1 la M5. Ca urmare a inhibării receptorilor M3 în tractul respirator, mușchiul neted este relaxat. efect bronhodilatator depinde de doza și menținută timp de cel puțin 24 de ore. O durată semnificativă de acțiune este, probabil datorită eliberării foarte lente a conexiunii cu receptorii M3, comparativ cu bromura de ipratropium. Când bromura de tiotropiu inhalată, ca structură N-Quaternară a agentului anticholinergic, are un efect selectiv local, în timp ce în doze terapeutice nu se produc efecte secundare anticolinergice sistemice. Eliberarea bromurii de tiotropiu din legătura cu receptorii M2 are loc mai rapid decât în legătură cu receptorii M3. afinitate mare pentru receptorii și eliberarea lentă a conexiunii cu acestea provoacă un efect bronhodilatatori intense și de lungă durată la pacienții cu BPOC.
Bronchodilarea după inhalarea bromurii de tiotropiu este o consecință a acțiunii locale mai degrabă decât a acțiunii sistemice.
În studiile clinice sa arătat că la 30 de minute după administrarea unei singure doze de Spiriva ® timp de 24 de ore se îmbunătățește semnificativ funcția pulmonară (FEV1 și FVC crescut). Echilibrul farmacodinamic a fost atins în prima săptămână, iar efectul bronhodilatator pronunțat a fost observat în a treia zi. Spiriva ® crește în mod semnificativ debitul de vârf de dimineață și de seară al expirației, măsurat de către pacienți. Efectul bronhodilatator al Spiriva, evaluat pe parcursul anului, nu a evidențiat nici o manifestare a toleranței.
Spiriva reduce semnificativ frecvența exacerbărilor BPOC și prelungește perioada până la momentul primei exacerbări comparativ cu placebo. Îmbunătățește în mod semnificativ calitatea vieții, observată pe parcursul perioadei de tratament. Spiriva ® reduce semnificativ numărul de spitalizări asociate cu exacerbarea BPCO și mărește timpul până la prima internare.
Tiotropium bromura este un compus cuaternar de amoniu, slab solubil în apă.
Tiotropium bromura are o farmacocinetică liniară în limitele terapeutice după administrarea intravenoasă și prin inhalarea pulberii uscate.
În cazul inhalării, biodisponibilitatea absolută a bromurii de tiotropiu este de 19,5%, ceea ce indică o biodisponibilitate ridicată a fracțiunii de medicament care ajunge la plămâni. Cmax în plasma sanguină se atinge la 5 minute după inhalare. Tiotropium bromura este slab absorbit din tractul digestiv. Din același motiv, consumul de alimente nu afectează absorbția tiotropiumului. Când a fost ingerată bromura de tiotropiu sub formă de soluție, biodisponibilitatea absolută a fost de 2-3%.
Legarea la proteinele plasmatice - 72%. Vd este de 32 l / kg. În starea de echilibru, Cmax în plasma sanguină la pacienții cu BPOC este de 17-19 pg / ml la 5 minute după inhalarea pulberii la o doză de 18 mcg și scade rapid. Css în plasma sanguină a fost de 3-4 pg / ml.
Nu penetrează BBB-ul.
Gradul de biotransformare este nesemnificativ. Bromura de tiotropiu scindat prin neenzimatică la alcool și N-metilskopina acizi ditienilglikolevoy care nu se leagă de receptorii muscarinici.
tulburare metabolică posibile inhibitori utilizând izoenzimele CYP2D6 și 3A4 (chinidina, ketoconazol, gestoden). Astfel, izozemele CYP2D6 și 3A4 sunt incluse în metabolismul medicamentului. bromură de tiotropiu sverhterapevticheskih chiar și în concentrații care nu inhibă izoenzimele ale citocromului P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 în microzomi de ficat uman.
După inhalare, terminalul T1 / 2 este de 5-6 zile. Clearance-ul total pentru inducerea IV la voluntarii tineri sănătoși este de 880 ml / min, cu o variabilitate individuală de 22%. Tiotropium bromid după administrare intravenoasă este excretat, în principal cu urină neschimbată - 74%. După excreția renală de inhalare cu pulbere de 14%, restul, nu este absorbit în intestin, este excretat în fecale. Clearance-ul renal al bromurii de tiotropiu depășește QC, ceea ce indică secreția tubulară a medicamentului. După a prelungit timpul de ingestie 1 / zi la pacienții cu BPOC la echilibru ale parametrilor farmacocinetici se realizează după 2-3 săptămâni, nu se observă nici acumulare.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici există o scădere a clearance-ului renal de bromură de tiotropiu (326 ml / min la pacienții cu BPOC și 58 de ani, la 163 ml / min la pacienții cu BPOC în vârstă de 70 ani), ca urmare, se pare, o reducere a funcției renale cu vârsta. După inhalare, excreția de bromură de tiotropiu în urină se reduce de la 14% (voluntari tineri sănătoși) la 7% (pacienți cu BPOC), cu toate acestea, la pacienții vârstnici cu BPOC au existat modificări semnificative ale concentrațiilor plasmatice, având în vedere variabilitatea inter- și intraindividuale (după pulberea prin inhalare creste ASC0-4 cu 43%).
Dacă funcția renală este perturbată după inhalare și / sau administrare, concentrația de medicament în plasma sanguină crește și clearance-ul renal scade. În disfuncție renală ușoară (clearance-ul creatininei de 50-80 ml / min) adesea observată la pacienții vârstnici, a crescut concentrația de bromură de tiotropiu în plasma din sânge semnificativ (după / în creșterea AUC0-4 39%). La pacienții cu BPOC cu un grad mediu sau sever de scădere a funcției renale (QC <50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.
Se sugerează că insuficiența hepatică nu va avea un efect semnificativ asupra farmacocineticii bromurii de tiotropium, t. medicamentul este în principal excretat în urină și formarea de metaboliți farmacologic activi nu este asociată cu participarea enzimelor.
- ca terapie de întreținere la pacienții cu BPOC, inclusiv bronșită cronică și emfizem (terapie de întreținere cu dispnee persistentă și pentru prevenirea exacerbarilor).
- Trimestrul de sarcină;
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- hipersensibilitate la atropină sau derivații săi (inclusiv ipratropium și oxytropium);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență trebuie aplicată preparatului cu glaucom zakratougolnoy, hiperplazie prostatică, obstrucție a gâtului vezicii urinare.
Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină.
În trimestrele II și III ale sarcinii și în timpul alăptării, medicamentul trebuie prescris numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
Atribuiți câte 1 caps / zi în același timp sub formă de inhalări, cu ajutorul inhalatorului HandiHaler.
Medicamentul nu trebuie înghițit. Spiriva nu trebuie utilizat mai des decât 1 dată / zi. Capsulele Spiriva trebuie utilizate numai cu inhalatorul HandiHaler.
Metoda de utilizare a inhalatorului HandiHaler®
Inhaler HandiHaler este conceput special pentru utilizarea Spiriva și nu este conceput pentru a primi alte medicamente.
Inhalatorul include: un capac de praf, un muștiuc, o bază, un buton de perforare, o cameră centrală.
Utilizarea dispozitivului HandiHaler:
1. Deschideți capacul de praf prin apăsarea completă a butonului de străpungere și apoi eliberarea;
2. deschideți complet capacul de praf ridicându-l în sus; apoi deschideți piesa bucală ridicând-o;
3. Înainte de utilizare, scoateți capsula Spiriva din blister și puneți-o în camera centrală (nu contează ce parte a capsulei este introdusă în cameră);
4. Închideți piesa bucală până când atinge un clic, păstrați capacul praf deschis;
5. Țineți mânerul cu mâna în sus, apăsați butonul de piercing o dată până la capăt și apoi eliberați; astfel, se formează o deschidere prin care medicamentul este eliberat din capsulă în timpul inspirației;
6. Expirați complet; nu expirați niciodată în piesa bucală.
7. Luați dispozitivul HandiHaler în gură și strângeți buzele în jurul piesei bucale; țineți capul drept, ar trebui să inhalați încet și profund, dar în același timp cu suficientă forță pentru a auzi vibrația capsulei; inhalați până când plămânii sunt complet umplut; apoi țineți-vă respirația cât mai mult posibil și scoateți-l pe HandiHaler din gură; continuați să respirați calm; repetați procedurile 6 și 7 pentru golirea completă a capsulei.
8. Apoi, deschideți din nou piesa bucală, scoateți și aruncați capsula utilizată. Închideți piesa bucală și capacul de praf.
HandiHaler ® inhalator de curățare
HandiHaler trebuie curățat o dată pe lună. Pentru a face acest lucru, deschideți muștiucul și capacul de praf, apoi deschideți baza aparatului ridicând butonul de străpungere. Clătiți inhalatorul bine în apă caldă până când pulberea este complet îndepărtată. HandiHaler trebuie șters cu un prosop de hârtie și un muștiuc deschis, o bază și un capac de praf lăsat să se usuce în aer timp de 24 h. După curățare în acest mod dispozitivul este gata pentru utilizare ulterioară. Dacă este necesar, suprafața exterioară a muștiucului poate fi curățată cu o cârpă umedă, dar nu umedă.
Se separă banda blisterului de-a lungul liniei perforate. Deschideți banda blister imediat înainte de utilizare, astfel încât o capsulă să fie complet vizibilă. Capsula conține o cantitate mică de pulbere, deci nu este complet umplută.
În cazul în care capsula a fost deschisă accidental și expusă la aer, nu trebuie utilizată. Nici în aparat, nici în blister, capsulele nu trebuie expuse la temperaturi ridicate, la lumina soarelui.
În ceea ce privește sistemul digestiv: o ușoară uscăciune a gurii, dispare adesea cu continuarea tratamentului (≥ 1% și <10%); кандидоз полости рта (≥ 0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥ 0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
Din partea sistemului respirator: disfonie, bronhospasm, tuse și iritarea locală a faringelui (≥ 0,1% și <1%); носовое кровотечение (≥ 0.01% и <1%).
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, palpitații (≥ 0,01% și <1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Din partea sistemului nervos central: amețeli (≥ 0,1% și <1%).
Din sistemul urinar: dificultate la urinare și retenție urinară la bărbați cu factori predispozanti, infecții ale tractului urinar (≥ 0,01% și <1%).
Reacții alergice: erupție cutanată tranzitorie, urticarie, mâncărime, reacții de hipersensibilitate, inclusiv reacții de tip imediat (≥ 0,01% și <1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
Altele: în cazuri singulare - vedere încețoșată, creșterea presiunii intraoculare (≥ 0,01% și <1%); глаукома.
Majoritatea reacțiilor adverse de mai sus pot fi asociate cu efectul anticolinergic al Spiriva.
Simptome: atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte anticholinergice - gură uscată, tulburări de cazare, creșterea frecvenței cardiace.
După inhalarea unei doze unice la 282 mg la voluntari sănătoși nu au evidențiat efecte anticolinergice sistemice. După re-a primit o singură doză zilnică de 141 mg la voluntari sănătoși au observat o conjunctivită bilaterală în combinație cu gura uscată, care a dispărut odată cu continuarea tratamentului. In cadrul studiului, care a examinat efectele aplicării repetate a tiotropium cu pacienții cu BPOC care primesc 36 de micrograme de droguri posibil pentru mai mult de 4 săptămâni, gura uscată a fost singurul efect secundar.
Alăptarea acută asociată cu ingestia accidentală a capsulelor este puțin probabilă având în vedere biodisponibilitatea scăzută a medicamentului.
Poate numirea Spiriva în asociere cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratamentul BPOC: simpatomimetice, metilxantine derivate, oral și glucocorticosteroizi inhalați.
Informații limitate cu privire la utilizarea în comun a medicamentelor anticolinergice este derivat din două studii clinice: numire pe post o singură dată 1 doză de bromură de ipratropiu pe un fond de utilizare continuă a Spiriva la pacienții cu BPOC (64 de persoane) și la voluntari sănătoși (20 de persoane) nu a condus la o reducere a reacțiilor adverse, schimbarea vieții parametri și ECG. Cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea combinată a anticolinergice permanente și Spiriva nu a fost studiată și, prin urmare.
Medicamentul Spiriva ® nu este destinat pentru ameliorarea atacurilor acute de bronhospasm.
După inhalarea pulberii de Spiriva, este posibilă apariția reacțiilor de hipersensibilitate de tip imediat.
Procesul de inhalare Spiriva (precum și alte medicamente inhalatorii) poate provoca bronhospasm.
Pacienții cu insuficiență renală (CK ≤ 50 ml / min) trebuie monitorizați cu atenție atunci când este prescris Spiriva.
Pacienții trebuie să vă familiarizați cu regulile de utilizare a inhalatorului. ar trebui să evite contactul cu pulberea în ochii lui. durere oculară sau disconfort, vedere încețoșată, halourile împreună cu înroșirea ochilor, congestie conjunctivală și edem corneean poate indica un atac acut de glaucom cu unghi închis. Odată cu dezvoltarea de orice combinație a acestor simptome pacientul ar trebui să consulte imediat un medic. Aplicație numai medicamente care provoacă mioza, nu este un tratament eficient într-un anumit caz.
O capsulă conține 5,5 mg de lactoză monohidrat.
Utilizare în pediatrie
Utilizarea contraindicată a medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Nu s-au efectuat studii pentru a studia efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control. Cauzele amețeli și vederii încețoșate în timpul utilizării medicamentului pot avea un efect negativ asupra capacității de mai sus.
Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C; Nu îngheța. Perioada de valabilitate - 2 ani.
După deschidere, utilizați blisterul timp de 9 zile.
HandiHaler poate fi utilizat timp de 1 an.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH a fost produs de firma BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH Co KG
Instrucțiunea SPIRIVA
Capsule cu pulbere pentru inhalare
CBSA. cu pulbere d / inhal. 22,5 mcg: 10, 30 sau 60 buc. într-un set. cu sau fără un inhalator
Capsule cu pulbere pentru inhalare, gelatină tare, dimensiunea №3, de culoare albastru-verzui pal, opac; cu simbolul companiei și „TI 01“ tipărite cu cerneală neagră; conținutul capsulelor este pulbere albă.
bromură de tiotropiu monohidrat (= bromură de tiotropiu)
[PRING] lactoză monohidrat, 200 M; lactoză monohidrat micronizat.
Capsule Compoziție: Macrogol 3350 (PEG 3350), indigo carmin (E132), dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172).
10 buc. - blistere (1) complete cu sau fără inhalatorul HandyHalleger - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) complete cu sau fără inhalator HandyHaler® - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6), completate cu sau fără inhalator HandyHaler® - ambalaje din carton.
spune-mi despre acest medic de prescripție terapeut este obligat să scrie gratuit. Stau în contul specialistului la plămâni cu astm bronșic (16 ani), în plus, am pus de curând holly!
Salbutamolul și salmeterolul sunt prescrise gratuit. dar terapeutul nu prescrie spiritele - deși undeva a văzut o listă de medicamente gratuite - ceva pe listă. deși nu înțelegea cu adevărat - pentru că acolo au fost menționate beneficiile. și nu sunt beneficiar al beneficiilor și nu stau în grup - voi fi recunoscător pentru clarificare
Citiți recenzia completă
Nu-mi pot imagina cum să trăiesc fără ea, uneori îmi cumpăr eu, în principiu, intru într-o policlinică pentru o rețetă. Și totuși accept "Symbicort", aici lucrează în tandem.
Citiți recenzia completă
Nikolay Tkachev, în vârstă de 72 de ani
După o lună de luare a băuturilor spirtoase, sa simțit o îmbunătățire. Doctorul spune că trebuie să luați spiritul înainte de sfârșitul vieții fără o pauză?
Citiți recenzia completă
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: