Instrucțiuni Iressa de utilizare, tratament, recenzii, indicații, contraindicații

INSTRUCȚIUNI
pe utilizarea medicamentelor

IRESSA® (IRESSA)

Număr de înregistrare: № № 016075/01

Denumirea comercială a medicamentului: Iressa

Denumire internațională neprotejată: gefitinib







Forma de dozare: comprimate filmate

structură
1 comprimat conține:
substanță activă: gefitinib 250 mg.
Excipient: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu;
compoziția membranei: hipromeloză, macrogol 300, oxid de fier roșu E172, oxid de fier galben E172, dioxid de titan E171.

descriere
O tabletă rotundă, biconvexă de culoare maro, acoperită pe o parte a tabletei, gravată cu "IRESSA" și "250", cealaltă parte a tabletei nu este etichetată. La pauză, comprimatul este alb.

Grupa farmacoterapeutică: agent antitumoral - inhibitor de proteină tirozin kinază

Codul ATX: L01XX31.

farmacodinamie
Gefitinib, fiind un inhibitor selectiv al receptorilor factorului de creștere epidermică tirozin kinazei, a cărei expresie este observată în multe tumori solide, inhibă creșterea tumorală, metastază și angiogeneză, și accelerează apoptoza celulelor tumorale. Inhibă creșterea diferitelor linii de celule tumorale umane și crește activitatea antitumorală a medicamentelor chimioterapeutice, radioterapiei și terapiei hormonale.

Datele clinice indică faptul că Iressa ® are activitate antitumorală obiectiv, crește în mod semnificativ timpul până la progresia la pacientii cu cancer avansat local sau metastatic pulmonar cu celule mici. Faza de INTERES III de studiu a arătat că Iressa ®. comparativ cu docetaxel, oferă o supraviețuire globală similară, un profil de tolerabilitate favorabil și de calitate superioară a vieții la pacienții tratați anterior cu cancer avansat pulmonar cu celule non-mici.

Farmacocinetica
După ingerare, absorbția este relativ lentă. Concentrația de echilibru se obține după administrarea a 7-10 doze. Administrarea regulată a medicamentului gefitinib 1 dată pe zi duce la o creștere a concentrației de 2-8 ori comparativ cu o singură doză. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă în 3-7 ore. Biodisponibilitatea medie absolută la pacienți este de 59%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului. Cu un pH al sucului gastric de peste 5, biodisponibilitatea gefitinibului este redusă cu 47%.

Volumul distribuției de gefitinib la atingerea concentrației de echilibru este de 1400 litri, ceea ce indică o distribuție extinsă a medicamentului în țesuturi. Asocierea cu proteinele plasmatice (cu albumină serică și alfa 1-glicoproteină) este de aproximativ 90%.

Gefitinibul suferă un metabolism oxidant prin izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 citocrom P450.

Studiile in vitro au arătat că gefitinibul inhibă ușor enzima CYP2D6. La numirea gefitinibului în asociere cu metoprolol (substrat pentru CYP2D6) a rezultat o ușoară creștere (cu 35%) a concentrației de metoprolol, care nu este semnificativă din punct de vedere clinic.

metabolism Gefitinib are loc în trei moduri: metabolismul grupului demetilarea N-propilmorfolinovoy unei grupări metoxi pe gruparea fenil și porțiunea de chinazolină oxidative defosforilare halogenate.

Metabolitul principal, determinat în plasmă krovi- O-desmetilgefitinib care are de 14 ori mai puțin activă farmacologic decât gefitinib în raport cu creșterea celulară stimulată de factor de creștere epidermic, făcând puțin probabil ca un efect substanțial asupra activității clinice a gefitinib. Clearance-ul plasmatic total al gefitinibului este de aproximativ 500 ml / min. Timpul mediu de înjumătățire este de 41 ore. Medicamentul este excretat în principal cu fecale. Rinichii produc mai puțin de 4% din doza administrată.







Contactul între nivelul inferior al concentrației de echilibru a medicamentului și vârsta, greutatea corporală, sex, etnie sau clearance-ul creatininei nu au fost dezvăluite. Pe fondul de ore pe zi, presează o doză de 250 mg, timp pentru a ajunge la o concentrație de echilibru, clearance-ul plasmatic total și concentrația de echilibru a fost similară pentru grupurile de pacienți cu funcție hepatică normală și cu insuficiență hepatică moderată. Aceste 4 pacienți cu insuficiență hepatică severă, ca urmare a: metastaze hepatice sugerează că concentrația de echilibru la acești pacienți este similară celei observate la pacienții cu funcție hepatică normală. Caracteristici de prese de acțiune la pacienții cu insuficiență hepatică din cauza ciroza sau hepatita C nu a fost studiată.

Indicații pentru utilizare
Distribuția locală sau metastatică a cancerului pulmonar fără celule mici refractară la regimuri de chimioterapie care conțin derivați de platină.

Contraindicații
Creșterea sensibilității la gefitinib sau la alte componente ale medicamentului. Sarcina și alăptarea. Copii și adolescenți (siguranța și eficacitatea la acest grup de pacienți nu sunt evaluate).

Precauții: fibroza pulmonară idiopatică, pneumonia interstițială, pneumoconioza, pneumonie, post-radiații, pneumonie de droguri (într-o mortalitate crescută la aceste boli la tratamentul cu presa); când activitatea transaminazelor "hepatice" crește.

Dozare și administrare
În interior, 250 mg o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar.

Tableta poate fi, de asemenea, dizolvată în 100 ml de apă potabilă (necarbonată). Nu se pot folosi alte lichide. Pentru o dizolvare adecvată, este necesar să se coboare tableta în apă, să nu se rupă, se amestecă până se dizolvă complet (aproximativ 10 minute) și apoi se bea soluția rezultată. Se toarnă o jumătate de pahar de apă, se spală pereții și se bea soluția rezultată. Soluția Iressa poate fi administrată și printr-un tub nasogastric.

Nu este necesară corectarea dozei Iressa în funcție de vârsta pacientului, greutatea, etnia, sexul, funcția renală, precum și insuficiență hepatică moderată și severă cauzate de metastaze hepatice. Doza de corecție: la pacienții cu diaree slab decupată în timpul reacțiilor de terapie sau secundare ale pielii posibilă pauză scurtă de tratament (14 zile), urmată de reluarea tratamentului Iressa 250 mg / zi.

Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare observate în mai mult de 20% dintre cazuri au fost diareea, pielea și acneea, mâncărimea, pielea uscată. De obicei, reacțiile adverse apar în prima lună a medicamentului și sunt de obicei reversibile. Aproximativ 8% dintre pacienți au prezentat reacții adverse grave (grad de severitate 3-4 în funcție de criteriile generale de toxicitate).

Cu toate acestea, numai 1% dintre pacienți au întrerupt tratamentul din cauza reacțiilor adverse. Reacțiile nedorite observate sunt prezentate mai jos. Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (> 10%); adesea (> 1 - 0,1 - 0,01 - 2), țesut pulmonar normal conform tomografiei computerizate (55 ani), boli cardiovasculare concomitente.

În contextul primirii presei, sa observat o creștere asimptomatică a activității transaminazelor "hepatice" și, prin urmare, se recomandă evaluarea periodică a funcției hepatice. Cu o creștere semnificativă a activității transaminazelor, medicamentul trebuie întrerupt.

Pacienții care iau warfarină trebuie monitorizați în mod regulat pentru timpul de protrombină.

Dacă apar simptome din partea ochilor sau când se dezvoltă diaree severă sau prelungită, greață, vărsături sau anorexie, pacientul trebuie să consulte imediat un medic.

În aplicarea Iressa în asociere cu radioterapia, ca terapie de primă linie la copii cu gliom de trunchi cerebral sau glioamele supratentorial îndepărtate incomplet raportate localizarea 4 cazuri (fatală) hemoragie la nivelul creierului. Un alt caz de hemoragie cerebrală a fost observat la un copil cu ependimom cu monoterapie de către Iressa. La pacienții adulți cu cancer pulmonar fără celule mici în tratamentul cu Iressa, aceste reacții adverse nu sunt documentate în nici un caz.

Bărbați și femei de vârstă fertilă în timpul tratamentului cu Iressa și, cel puțin, în termen de 3 luni după ce ar trebui să utilizeze metode fiabile de contracepție. Deoarece în timpul tratamentului cu Iressa pot dezvolta astfel de efecte adverse, cum ar fi oboseala, greață și vărsături, trebuie să fiți atenți atunci când conduceți și ocupat cu alte activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Pacienții cu un boli ereditare rare cum ar fi intoleranța la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbtie Iressa ® trebuie administrat cu precauție datorită prezenței lactozei.

Forma emiterii
Tabletele acoperite cu un capac de 250 mg. Pentru 10 comprimate într-un blister din PVC și aluminiu. 3 blistere pe pachet de folie de aluminiu. Pachetul este plasat într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare medicală.

Condiții de depozitare
În ambalajul original, la o temperatură care nu depășește 30 ° C, în locuri inaccesibile copiilor.

Data expirării
2 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de plecare
Sub prescripție.

producător
AstraZeneca UK Limited, Marea Britanie Macle Ssfi ld, Cheshire

Informații suplimentare sunt disponibile la cerere:
Reprezentarea AstraZeneca UK Limited
119334 Moscova, ul. Vavilov, 24 p. 1.

Iressa (IRESSA) este o marcă comercială deținută de AstraZeneca.

Evaluați articolul, ajutați la îmbunătățirea site-ului







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: