STUDIUL ACȚIUNII DE PROTECȚIE A DIOSMINEI, HESPERIDINULUI ȘI "DETRALEX" ÎN BOLII TOXICE
1 filiala Pyatigorsk a VolgGMU GBOU HPE
Hesperidina, diosmin și detraleks au un efect hepatoprotector pronunțat în tratamentul și aplicarea preventivă într-o doză eficace pe fondul CC14 acute toxice leziunii hepatice, mai eficace decât medicamentul de referință o astfel de acțiune în doză karsila ekivalentnoy. Combinația dintre diosmin și hesperidina 1: 9 ca în Prepararea „Detraleks“ conduce la creșterea efectului hepatoprotector. Se poate presupune că efectele vasculare posedat hesperidina, diosmin și detraleks, cum ar fi imbunatatirea microcirculatiei si metabolismul peretelui vascular, sunt de asemenea de mare importanță pentru manifestarea activității hepatoprotectoare. Numirea pacienților cu insuficiență venoasă cronică a membrelor inferioare și venotonice de droguri angioprotective „Detraleks“ ar trebui să ia în considerare posibilul său însoțitor efect hepatoprotector pozitiv.
4. Zemtsova G.N. Bandyukova V.A. Flavonoidele ca medicamente // Pharmacia. - 1982. - Nr. 3. - P. 68-70.
Ca urmare a situației de mediu deteriorarea și creșterea numărului de xenobiotice hepatotoxice urgentă sarcină este de a crea un nou și eficiente medicamente hepatoprotectoare sau extinderea gamei de utilizare farmacologică a medicamentelor existente, înregistrate ca normaliza structura, metabolismul, funcții ale parenchimului hepatic. Este deosebit de importantă necesitatea agenților hepatoprotectori în tratamentul bolilor hepatice de etiologie toxică. ficatul este principalul organ în care Metabolizarea xenobioticelor, multe dintre care posedă proprietățile hepatotoxici. Cel puțin 80.000 de compuși hepatotoxici cu care se contactează o persoană pe parcursul vieții sale sunt cunoscuți. În 30% din cazurile de intoxicație acută apar manifestări clinice leziuni hepatice chimice, 7% dintre cei tratați cu medicamente, medicinale dezvolta leziuni organismului respectiv [5].
Deteriorarea ficatului poate provoca diferite grupuri de medicamente: anti-tuberculoză, antiinflamatoare nesteroidiene, agenți antitumorali, antibiotice [7; 9]. Efectele secundare ale medicamentelor acționează ca un factor cauzal de 40% din hepatită la pacienții cu vârsta peste 40 de ani [6].
În plus, leziunile hepatice se dezvoltă adesea la pacienții cu abuz de substanțe și la cei care abuzează de alcool, ceea ce este asociat cu hepatotoxicitatea destul de pronunțată [8]. Se remarcă [1] că, în urma virușilor, alcoolul este a doua cauză cea mai frecventă a bolilor hepatice difuze cronice.
Compuși promițători ca gepatoprotektrov să fie considerate ca flavonoide, care au o toxicitate scăzută și o gamă largă de activități farmacologice, baza cărora, în funcție de majoritatea cercetătorilor, este considerată a fi stabilită pentru această clasă de substanțe efect antioxidant.
În ultimii ani, a crescut interesul pentru rolul hemodinamice și tulburările hemorheological în dezvoltarea bolii hepatice. Se arată că flavonoidele au un efect benefic asupra funcției endoteliale și tonusului vascular, fluxul sanguin de organe și reologia sângelui [10]. Pentru diosmin si hesperidina, sunt flavonoide constatat că una dintre acțiunile lor majore este kapillyaroukreplyayuschee exprimată în pereții vaselor transmitanța coborâte [4]. In prezent, pentru tratamentul insuficienței venoase cronice bine stabilit fleboprotektor „Detraleks“, principalele componente ale care sunt diosmin și hesperidina într-un raport de 1: 9, stabilizator component structural al peretelui venos și crește tonusul [2; 6].
Un mecanism de creștere arterele si venele vasculare rezistenta sub acțiunea diosmin și hesperidina este creșterea fluidității biomembranele lipidice ale acestor vase, ceea ce duce la o reducere a fragilității și crește flexibilitatea. Reducerea permeabilității vasculare este asociat cu ordonarea procesului de membrane lipidice ale țesuturilor sub influența acestor substanțe, care corespunde datelor din literatură privind mecanismul de reducere a permeabilității biomembranelor. Această proprietate a flavonoidelor are o mare importanță în manifestarea lor, precum și acțiunea hepatoprotectoare.
Un studiu al efectului hepatoprotector al hesperidinei, diosminei și preparatului Detralex care conține acești compuși.
Materiale și metode de cercetare
Obiectele de studiu au fost obtinute de la Departamentul de Chimie Organică din ramura Pyatigorsk a Universității Medicale „VolgGMU“ sub îndrumarea doctor în științe farmaceutice, profesor universitar ET Oganessian hesperidina - gesperitina 7-O-ramnoglyukozid (5,7,3 '- trihidroxi 4 ¢ -metoksiflavonon) extras din coajă de citrice [3], diosmin - diosmetin 7-O-ramnoglyukozid (5,7,3' - trihidroxi - 4 ¢ -metoksiflavon - de la Vicia tanuifolia (variabilis) Roth și droguri "Detraleks" firmă Servier.
Studiile au fost efectuate pe 106 șobolani albi corcitură adulți de ambele sexe, cântărind 200-220 g hesperidina, detraleks diosmin și administrat oral la o doză de 100 mg / kg sub formă de suspensie apoasă. Hepatoprotectorul oficial al naturii flavonoide "Karsil" într-o doză de 100 mg / kg a fost utilizat ca preparat de referință.
Modelul hepatozei CC14 acute a fost reprodus prin administrarea pe os cu o probă de 3 ori pe zi soluție 50% de CC14 în ulei de vaselină la o doză de 0,15 ml / 100 g de greutate corporală a animalului. Substanțele de testat au fost administrate pe cale orală cu 7 zile înainte de CC14 și apoi pe fundalul reproducerii leziunilor CC14 ale ficatului. Controlul a fost efectuat de animale care au primit același volum de solvent. Sacrificarea animalelor a fost efectuată prin decapitare sub anestezie ușoară cu ajutorul eterului la o zi după ultima administrare de CC14 (control) sau împreună cu substanța (experiment).
Procesarea statistică a rezultatelor a fost efectuată utilizând testul t Student, cu media aritmetică (M) și eroarea sa standard (m).
Rezultatele studiului și discuția acestora
Rezultatele au arătat că dezvoltarea acută-CCl4 steatozei însoțită de colestază (crește activitatea fosfatazei alcaline cu 127%, ON - 171%), citoliza (activitatea ALT a crescut cu 171%). Reducerea PL în ficat (27%) a fost probabil una din cauzele ficat gras, care a fost confirmat o creștere semnificativă (+ 389%), cantitatea de TRH în ficat. La controlul animalelor au prezentat încălcare belkovosinteticheskoy funcțiilor hepatice - reducerea conținutului de proteine (-22%), în plus, a existat o reducere a conținutului de glicogen în ficat cu 46%.
100% - animale de control; * - Fiabil în raport cu animalele intacte; * - Fiabile în raport cu animalele de control.
Figura 1 - Efectul administrării terapeutic-profilactice a hesperidinei, diosminei și detralexului asupra parametrilor biochimici ai stării funcționale hepatice în hepatoza acută de CCl4 la șobolani
sinergii între Diosmina și hesperidina identificat, așa cum este cazul în preparatul „Detraleks“ în manifestarea acțiunii hepatoprotectoare, posibil asociată cu creșterea activității antioxidante în acțiunea lor comună și capacitatea de a reține mai eficient creșterea peroxidării lipidelor cauzată de CCl4, evidențiată prin recuperarea fosfolipide în ficat este componenta principală a biomembranele și restabilirea integrității acestora (scăderea ALT serice). Există dovezi că efectul combinației de antioxidanți, dintre care unul este mai puternic, iar celălalt - mai slab, semnificativ mai mare decât efectul un antioxidant, ca standuri mai slabe ca protondonatora, ajutând la refacerea activității unui alt antioxidant care îmbunătățește efectul inhibitor al articulației. Așa cum arată investigațiile noastre, aglicon diosmetin posedă o mai mare activitate antioxidantă, și este mult inferior gesperitin capacitatea sa de a inhiba peroxidarea lipidelor -askorbatzavisimoe Fe2 +.
Studiul parametrilor biochimici complexe ce caracterizează starea funcțională a ficatului a aratat ca hesperidina, diosmin și detraleks posedă un efect hepatoprotector pronunțat în tratament și profilactică în doză eficientă cu acută leziuni hepatice toxice CC14 depășesc în eficacitate astfel de acțiune karsila său produs de referință în echivalent doză.
Amplificarea efectului hepatoprotector al diosmin și hesperidina într-un raport de 1: 9 ca în Prepararea „Detraleks“ poate fi explicat din poziția pe care este mai slab hesperidina antioxidant ajuta la restabilirea petrecut la neutralizarea radicalilor OH x și molecule mai activi diosmin O2.- acționând ca un sinergetic în ultimele reacții de terminare ale lanțurilor de peroxidare radicali liberi.
Se poate presupune că efectele vasculare posedat hesperidina, diosmin și detraleks, cum ar fi imbunatatirea microcirculatiei si metabolismul peretelui vascular, sunt de asemenea de mare importanță pentru manifestarea activității hepatoprotectoare.
Ivashev Mikhail Nikolaevich, doctor în științe medicale, profesor, șef. dept. Farmacologie clinică, sucursala Pyatigorsk de GBOU HPE VolgGMU MH RF, Pyatigorsk.
Pogorely Vasily Efimovici, doctor în științe biologice, profesor la Departamentul de farmacologie și patologie, filiala Pyatigorsk a VolgGMU MH RF, Pyatigorsk.
Vă aducem la cunoștință jurnale publicate în editura "Academia de Istorie Naturală"
(Factor de impact ridicat al RINC, subiectul jurnalelor acoperă toate domeniile științifice)
Probleme moderne ale științei și educației
Jurnal științific electronic ISSN 2070-7428 | E. FS77-34132
Serviciul de asistență tehnică - [email protected]
Secretarul executiv al revistei Bizenkov M.N. - ediț[email protected]
Materialele revistei sunt disponibile sub licența Creative Commons "Attribution" 4.0 World.
Trimiteți-le prietenilor: