SANDIMMUN NEORAL, instrucțiuni de utilizare
Medicament imunosupresor selectiv.
Ciclosporina (cunoscută și ca ciclosporina A) este o polipeptidă ciclică formată din 11 aminoacizi. Ciclosporina este un medicament imunosupresor puternic, care animalele creste durata de viata de transplanturi alogenice de piele, inima, rinichi, pancreas, măduvă osoasă, intestinul subțire și plămâni. Ciclosporina inhibă dezvoltarea răspunsurilor celulare împotriva alogrefa, hipersensibilitate de tip întârziat, encefalomielita alergică experimentală, artrita cauzată de adjuvant Freund, boala „grefă contra gazdă“ (BTPH) și dependente de formarea de anticorpi pentru limfocite T. La nivel celular inhibă formarea și eliberarea de limfokine, incluzând interleukina-2 (T-celule factor de creștere). blochează Ciclosporină celulele în stare de repaus în G0 sau faza G1 a ciclului celular și inhibă eliberarea dependentă de antigen a limfokinelor de limfocitele T activate. Toate datele obținute indică faptul că ciclosporina acționează în mod specific și reversibil asupra limfocitelor. Spre deosebire de agenți citostatici, nu suprimă hematopoieza și nu afectează funcția de fagocite. Pacienții care primesc Sandimmun Neoral sunt mai puțin sensibili la infecții decât pacienții care primesc alte medicamente imunosupresoare.
Transplantul de măduvă osoasă reușită și organele solide la om au fost efectuate utilizând Sandimmun Neoral pentru a preveni și trata respingerea și BTAP. Efectele pozitive ale Sandimmune Neoral au fost, de asemenea, demonstrate în tratamentul diferitelor afecțiuni care sunt în mod inerent autoimune sau pot fi considerate ca atare.
aspirație
Capsulele gelatinoase moi și soluția pentru administrare orală sunt bioechivalente. La trecerea de la recepție la primirea Sandimmun Sandimmun Neoral menținând în același timp raportul 1: 1 doză bazale valorile concentrațiilor de ciclosporină determinate în sânge integral, este comparabil și să rămână astfel, în intervalul terapeutic dorit. Spre deosebire de Sandimmun, aplicarea cărora timpul până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 1-6 ore, absorbția Sandimmun Neoral are loc rapid, prin valoarea medie a Tmax Sandimmun Neoral mai scurt de 1 oră, Cmax medie cu 59% mai mare biodisponibilitate și mai mare 29%.
distribuire
Ciclosporina este distribuită în cea mai mare parte în afara fluxului sanguin. În sânge, 33-47% din ciclosporină este în plasmă, 4-9% în limfocite, 5-12% în granulocite și 41-58% în eritrocite. Legarea la proteinele plasmatice (în principal la lipoproteine) este de aproximativ 90%.
metabolism
Ciclosporina este în mare parte biotransformare, având ca rezultat formarea a aproximativ 15 metaboliți. Nu există o singură cale principală de metabolizare.
reproducere
Ciclosporina este excretată în principal cu bilă și numai 6% din doza administrată intern este excretată în urină (cu doar 0,1% neschimbată).
Valorile ciclosporinei finale T1 / 2 sunt foarte variabile, ceea ce depinde de metoda utilizată pentru determinarea și de examinarea populației de pacienți. Valorile intervalului final T1 / 2 variază de la 6,3 ore la voluntarii sănătoși la 20,4 ore la pacienții cu boală hepatică severă.
transplantare
- Transplantul de organe solide: prevenirea respingerii alogrefelor rinichilor, ficatului, inimii, plămânilor, pancreasului, precum și a unui transplant cardiopulmonar combinat; tratamentul respingerii transplantului la pacienții care au primit anterior alte imunosupresoare;
- transplantul de măduvă osoasă: prevenirea respingerii grefei după transplantul de măduvă osoasă; prevenirea și tratamentul bolii "grefă versus gazdă".
Indicatii care nu sunt legate de transplant
- uveita endogenă: uveita mijlocie sau posterioară a etiologiei neinfecțioase care afectează vederea vizibilă în cazurile în care tratamentul tradițional nu are efect sau în cazurile de apariție a reacțiilor adverse severe; uveita lui Behcet cu atacuri repetate de inflamație care implică retina;
- sindrom nefrotic: sindrom nefrotic steroizi și steroidorezistentny la adulți și copii, din cauza patologiei glomerulare, cum ar fi nefropatia, modificări minime, focală și segmentală glomeruloscleroza, glomerulonefrita membranoasă. Sandimmun Neoral poate fi folosit pentru a induce și menține remisiune și menținerea remisiunii indusă de steroizi, care le permite să anuleze;
- tratamentul formelor severe de artrită reumatoidă activă;
- forme severe de psoriazis, atunci când terapia tradițională este ineficientă sau imposibilă;
- forme severe de dermatită atopică, atunci când este necesară o terapie sistemică.
Frecvența efectelor secundare: foarte des -> = 10%; de multe ori de la> = 1% la <10%; иногда – от>= 0,1% până la <1%; редко - от>= 0,01% până la <0.1%; очень редко <0.01%.
Foarte des: disfuncție renală.
Din partea sistemului cardiovascular: foarte des - hipertensiune arterială.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: foarte des - tremor, cefalee; adesea parestezii; uneori - semne de encefalopatie, cum ar fi convulsii, confuzie, dezorientare, lentoarea de reacție, agitație, tulburări de somn, tulburări vizuale, orbire corticală, comă, pareze, ataxie cerebeloasă; rareori - polineuropatie motorie; foarte rar - edemul discurilor optice.
Din partea sistemului digestiv: deseori - anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, hiperplazie gingivală, afectarea funcției hepatice; rareori - pancreatită.
Din partea metabolismului: foarte des - hiperlipidemie; hiperuricemie, hiperkaliemie, hipomagneziemie; rareori - hiperglicemie.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - spasme musculare pe termen scurt, mialgii; rareori - slăbiciune musculară, miopatie.
Din sistemul hemopoietic: uneori - anemie, trombocitopenie; rareori - anemie hemolitică microangiopatică, sindrom hemolitic uremic.
Reacții dermatologice: adesea - hipertrichoză; uneori - o erupție alergică.
Din partea corpului ca întreg: adesea - oboseală; uneori - umflare, creștere în greutate.
Din sistemul endocrin: rareori - o încălcare a ciclului menstrual, ginecomastie.
Multe dintre efectele secundare asociate cu utilizarea ciclosporinei sunt dependente de doză, reversibile. Spectrul de reacții adverse este, în general, același pentru diferite indicații, deși frecvența și severitatea efectelor secundare pot varia. La pacienții care au suferit transplant, datorită unei doze mai mari și unei durate mai lungi de tratament, reacțiile adverse pot să apară mai frecvent și să fie mai pronunțate decât la pacienții cu alte indicații.
- Hipersensibilitate la ciclosporină și la alte componente ale medicamentului.
Sarcina și lactemia
Efectele teratogene ale ciclosporinei la animale nu au fost dezvăluite. Cu toate acestea, experiența utilizării Sandimmun Neoral la femeile gravide este limitată. Datele obținute la pacienții care au suferit transplanturi de organe, sugereaza ca utilizarea Sandimmun Neoral, în comparație cu alte medicamente imunosupresoare, nu crește riscul de efecte adverse asupra cursului și rezultatul sarcinii. Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la femeile gravide, prin urmare, posibilitatea de a folosi Sandimmun Neoral în timpul sarcinii ar trebui să fie limitată numai la acele cazuri în care beneficiul așteptat justifică riscul potențial pentru făt.
Ciclosporina pătrunde în laptele matern. Mamele care primesc Sandimmun Neoral ar trebui să înceteze să alăpteze.
Datele privind supradozajul acut de Sandimmuno Neoral nu au fost găsite până în prezent.
Simptome: disfuncție renală, care este probabil reversibilă și dispare atunci când medicamentul este retras.
Tratament: în funcție de indicații, trebuie luate măsuri generale de susținere. Medicamentul poate fi extras din organism numai cu ajutorul unor măsuri nespecifice, inclusiv lavaj gastric, deoarece ciclosporina nu este practic excretată în hemodializă și hemoperfuzie, utilizând cărbune activat.
* informațiile despre medicamente sunt destinate numai lucrătorilor medicali și farmaceutici
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: