FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Comprimatele filmate sunt rotunde, ușor biconvexe, cu margini teșite, de culoare galben închis, pe de o parte a marcajului «FV», pe de altă parte - «CG».
1 tab.
letrozol 2,5 mg
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, hipromeloză, polietilenglicol 8000, talc, dioxid de titan, oxid galben de fier, hidroxipropilceluloza.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Medicament antitumoral. Ea are un efect antiestrogenic, inhibă selectiv aromataza (o enzimă pentru sinteza estrogenilor) prin legarea extrem de competitivă la subunitatea acestei enzime, hemococromul P450 al hemei. Blochează sinteza estrogenilor atât în țesuturile periferice cât și în cele tumorale.
La femeile post-menopauză, estrogenii sunt formate în principal de enzima aromataza, care transformă androgenii suprarenali (în primul rând, testosteron si androstendion) la estronă și estradiol.
Administrarea zilnică de letrozol într-o doză zilnică de 0,1-5 mg duce la scăderea concentrației de estradiol, estronă și sulfat de estronă în plasma sanguină cu 75-95% din conținutul inițial. Suprimarea sintezei de estrogen este menținută pe tot parcursul tratamentului.
Atunci când se aplică Femara în intervalul de doze de la 0,1 la 5 mg, nu există nici o încălcare a sintezei hormonilor steroizi în glandele suprarenale. Nu este necesară numirea în mod suplimentar a glucocorticoizilor și mineralocorticoizilor.
Blocarea biosintezei de estrogeni nu duce la acumularea de androgeni, care sunt precursori ai estrogenilor. La pacienții care au primit modificări Femara în concentrațiile de hormon luteinizant si hormonul foliculostimulant în plasmă de sânge, au fost raportate modificări ale funcției tiroidiene, modificări ale profilului lipidelor, incidența crescută a infarctului miocardic și accident vascular cerebral.
Pe fondul tratamentului cu Femara, incidența osteoporozei este ușor crescută (6,9% față de 5,5% față de placebo). Cu toate acestea, frecvența fracturilor osoase la pacienții care primesc Femaru nu diferă de cea la persoanele sănătoase de aceeași vârstă.
Terapia adjuvantă cu stadiile inițiale ale cancerului de sân Femaroy reduce riscul de recidivă, crește supraviețuirea fără boală timp de 5 ani, reduce riscul de apariție a tumorilor secundare.
Terapia adjuvantă prelungită a Femara reduce riscul de recădere cu 42%. Un avantaj semnificativ asupra supraviețuirii fără boală în grupul Femara a fost observat indiferent de implicarea ganglionilor limfatici. Tratamentul cu Femara reduce mortalitatea în rândul pacienților cu afectare a ganglionilor limfatici cu 40%.
Letrozolul este absorbit rapid și complet din tractul digestiv (biodisponibilitatea medie este de 99,9%). Alimentarea ușoară reduce rata de absorbție. Valoarea medie de timp pentru a atinge concentrația maximă în letrozol de sânge (Tmax) este de 1 oră la recepție Femara post și 2 ore - atunci când este luat cu alimente; valoarea medie a Cmax este de 129 ± 20,3 nmol / l în condiții de repaus alimentar și 98,7 ± 18,6 nmol / l - atunci când este luat cu alimente, dar nu și gradul de absorbție variază în letrozol (evaluată prin ASC). Modificările mici ale ratei de absorbție sunt considerate ca având o importanță clinică, astfel încât letrozolul poate fi administrat indiferent de aportul alimentar.
Legarea de letrozol la proteinele plasmatice este de aproximativ 60% (în principal cu albumină - 55%). Concentrația de letrozol în eritrocite este de aproximativ 80% din nivelul său în plasma sanguină. Vad aparent în perioada de echilibru este de aproximativ 1,87 ± 0,47 l / kg. CSS se realizează în 2-6 săptămâni de administrarea zilnică a unei doze zilnice de 2,5 mg. Farmacocinetica este neliniară. Cumulul cu utilizare prelungită nu este notat.
Letrozolul este metabolizat în mare măsură de izoenzimele CYP3A4 și CYP2A6 pentru a forma un compus farmacologic inactiv carbinol.
Se excretă în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, într-o măsură mai mică - prin intestin. T1 / 2 final este de 48 de ore.
Se excretă din plasmă prin intermediul hemodializei.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Parametrii farmacocinetici ai letrozolului nu depind de vârsta pacientului.
În cazul insuficienței renale, parametrii farmacocinetici nu se modifică.
Cu o afectare moderată a funcției hepatice (clasa B pe scala Child-Pugh), valorile medii ale ASC, deși cu 37% mai mari, rămân în intervalul valorilor observate la persoanele fără afectarea funcției hepatice. La pacienții cu ciroză hepatică și afectarea severă a funcției (clasa C pe scala Child-Pugh), ASC crește cu 95%, iar T1 / 2 cu 187%. Cu toate acestea, având în vedere tolerabilitatea bună a dozelor mari de medicament (5-10 mg / zi) în aceste cazuri, nu este necesară modificarea dozei de letrozol.
- stadiile incipiente ale cancerului mamar, celulele cărora au receptori pentru hormoni, la femeile aflate în postmenopauză, ca terapie adjuvantă;
- stadiile incipiente ale cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză după terminarea terapiei adjuvante standard cu tamoxifen ca terapie adjuvantă extinsă;
- forme frecvente hormonale dependente de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză (terapia de primă linie);
- Forme comune ale cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză (naturale sau induse artificial) care au primit anterior tratament cu antiestrogeni.
Ca terapie adjuvantă extinsă, tratamentul trebuie continuat timp de 5 ani.
Dacă apar semne ale progresiei bolii, utilizarea Femara trebuie întreruptă.
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea dozei de Femara.
La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală (CC ≥ 10 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară. Cu toate acestea, în cazurile grave de încălcare a funcției hepatice (clasa C pe scala Child-Pugh), pacienții trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Incidența efectelor secundare este estimată după cum urmează: "foarte des" apărut ≥10%, "adesea" -≥1-
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: