Compoziția și forma de eliberare. Tablete Glucobay, comprimate Glucobay 100. Substanță activă: acarboză. Antidiabetice orale. Componente eficiente (tip și cantitate). Glucobay 50: 1 conține 50 mg de acarboză. Glokobay comprimat 100: 1 conține 100 mg acarboză. Alte componente: celuloză microcristalină, silice foarte dispersată, stearat de magneziu, amidon de porumb.
Tablete: Ambalaj conținând 126 comprimate de 100 mg acarboză, cu un calendar. Ambalaj care conține 30 de comprimate de 50 mg acarboză. Ambalaj care conține 30 de comprimate de 100 mg acarboză.
- Acțiune farmacologică
- Farmacocinetica
- Indicații pentru utilizare
- Contraindicații pentru utilizare
- Efecte secundare
- Interacțiuni cu alte medicamente
Proprietăți toxice. Toxicitate acută. Studiile de toxicitate acută după acarboză pe cale orală și intravenoasă au fost efectuate la șoareci, iepuri și câini. Rezultatele testului de toxicitate acută sunt prezentate în tabelul următor. Pe baza datelor furnizate, acarboza după o singură aplicare orală trebuie considerată netoxică; până la o doză de 10 g / kg 50 a fost posibil să se stabilească. În plus, niciuna din speciile animale examinate nu a prezentat simptome de intoxicare în cadrul dozelor testate. După administrarea intravenoasă, substanța este, de asemenea, practic netoxică.
Toxicitate subcronică. Tolerabilitatea a fost studiată timp de 3 luni la șobolani și câini. La șobolani, acarboza a fost studiată în doze de 50 până la 450 mg / kg pe cale orală. În comparație cu grupul de control care nu a primit acarboză, toți parametrii hematologici și clinico-chimici au rămas neschimbați. Examinarea histologică ulterioară, de asemenea, nu a dat indicații de tulburări la toate dozele. Câinii au studiat, de asemenea, doze de 50 - 450 mg / kg pe cale orală. În comparație cu grupul de control care nu a primit acarboză, au fost determinate de către substanța de testat modificările dinamicii greutății corporale a animalelor, activitatea alfa-amilazei serice și concentrația de uree în sânge. În toate grupurile care au primit doze diferite, a existat un efect asupra dinamicii greutății corporale, exprimată prin faptul că, cu o cantitate constantă de 350 grame pe zi, indicele mediu de grup a scăzut semnificativ în primele patru săptămâni ale experimentului.
După creșterea cantității de hrană la 500 g pe zi în săptămâna a 5-aa experimentului, masa animalelor a rămas la același nivel. Aceste modificări ale masei, cauzate de utilizarea unor doze super-terapeutice, reprezintă o expresie a efectului farmacodinamic al substanței de testat, sporită în urma unei malnutriții a isocaloriei (pierderea carbohidraților); acestea nu sunt un efect toxic. O consecință indirectă a tratamentului, și anume starea catabolică a metabolismului, începând cu o scădere a greutății, ar trebui să fie de asemenea considerată ridicarea ușoară a ureei. Scăderea activității alfa-amilazei ar trebui de asemenea considerată ca un semn al unui efect farmacodinamic crescut.
Toxicitate cronică. Experimentele cronice au fost efectuate pe șobolani, câini și hamsteri, durata de aplicare fiind de 12 luni la câini, 24 de luni la șobolani și 60 de săptămâni la hamsteri. În experimentele pe șobolani, în plus față de deteriorarea ca urmare a utilizării cronice, a fost, de asemenea, necesar să se dezvăluie posibilele efecte carcinogene.
Cancerigenitate. Există mai multe studii de carcinogenitate. a) Șobolanii Sprague-Dawley au fost administrați timp de 24 până la 26 de luni cu hrană până la 4500 μg acarboză. Dozarea acarbozei cu alimentele are o deficiență nutrițională semnificativă. În condițiile acestui experiment, în comparație cu controlul, au fost găsite în funcție de dozele de tumori de parenchim renal (adenom, carcinom hipernaroid), în timp ce procentul total al tumorilor (în special tumorile hormonale) a fost redus. Pentru a elimina malnutriția, în studiile ulterioare, animalele au primit substituție de glucoză. Cu o doză acarboză de 4500 μg și o substituție a glucozei, greutatea corporală este cu 10% mai scăzută decât în grupul martor, nu a fost observat un număr crescut de tumori renale.
In experimente repetate, fără substituție de glucoză, care a durat 26 de luni, există o creștere suplimentară a numărului de tumori benigne ale testiculelor celule Leydig. În toate grupurile cu substituție de glucoză, valorile glucozei, parțial patologice, sunt ridicate (diabetul nutrițional la doze mari de glucoză). Acarboza Când se administrează prin gavaj pentru nivelul de control al greutății corporale, creșterea efectului farmacodinamic este eliminat prin această experiență aranjament. Procentul de tumori este nesemnificativ.
b) Șobolanii Wistar au primit în decurs de 30 de luni 0 până la 4500 pg de acarboză cu sau prin intermediul unui tub gastric. Acordarea de acarboză cu alimente nu duce la o pierdere în greutate pronunțată. Începând cu 500 mcg acarboză, cecumul este mărit. Procentajul total al tumorilor este redus, nu există indicii privind creșterea numărului de tumori.
c) Hamsterii au primit, în decurs de 60 de săptămâni, între 0 și 4000 μg acarboză cu sau fără substituție de glucoză. La animalele cu doze maxime, se atrage atenția asupra concentrațiilor ridicate de glucoză din sânge. Numărul de tumori nu este crescut.
Toxicitate pentru reproducere. Studiile privind efectele teratogene au fost efectuate pe șobolani și iepuri. La aceste două tipuri de animale s-au administrat pe cale orală doze de 0,30, 120 și 460 mg / kg. La șobolani, au fost utilizate doze de la 6 la 15 zile de sarcină, la iepuri de la 6 până la 18 zile de gestație. La ambele specii de animale în cadrul dozelor de test, nu s-au obținut date în favoarea efectului teratogen al acarbozei. Nu s-au observat tulburări de fertilitate la șobolani masculi și femele până la o doză de 540 mg / kg pe zi. Utilizarea dozelor de până la 540 mg / kg pe zi în timpul dezvoltării intrauterine și alăptării nu a afectat procesul de naștere și descendenți la șobolani. Nu există date privind utilizarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării.
Mutageneza. Multe studii privind mutagenicitatea nu conțin indicații privind efectul genotoxic al acarbozei.
Farmacocinetica. Farmacocinetica Glucobaya a fost studiată la proband după administrarea orală a substanței marcate (200 mg). Deoarece 96% din totalul radioactivității (suma substanței inhibitoare și a posibilelor produse de dezintegrare) a fost alocată în medie în decurs de 96 de ore, este posibil să se presupună, cel puțin pentru aceste limite, procentul de activitate absorbită. Proporția substanței cu un efect inhibitor în urină a fost de 1,7% din doza administrată. Activitatea de 51% timp de 96 de ore a fost excretată cu fecale. Dinamica concentrației radioactivității totale în plasmă a avut două vârfuri. Primul maxim cu o concentrație echivalentă de acarboză în medie de 52,2 ± 15,7 μg / l după 1,1 ± 0,3 ore coincide cu dinamica concentrației substanței cu acțiune inhibitoare (49,5 ± 26,9 μg / L la 2, 2,1 + 1,6 ore).
A doua medie maximă 586,3 + 282,7 μg / l și este atinsă după 20,7 + 5,2 ore. Spre deosebire de activitatea radio totală, concentrațiile maxime ale substanței inhibitoare din plasmă sunt cu 15-20 de unități mai mici. Al doilea, mai mare, maxim în 14-24 de ore, aparent, se explică prin absorbția produselor de dezintegrare bacteriană din părțile adânci ale intestinului. Timpul de înjumătățire al substanței inhibitoare din plasmă este de 3,7-7,7 ore pentru faza de distribuție și de 9,6-4,4 ore pentru faza de excreție. Conform dinamicii concentrației plasmatice, a fost posibil să se calculeze volumul de distribuție al probandelor în 0,39 l / kg greutate corporală.
Biodisponibilității. Biodisponibilitatea este de 1-2%. Această parte extrem de scăzută, disponibilă sistemic a substanței inhibitoare este de dorit și nu contează pentru efectul terapeutic.
Indicații pentru administrarea glucobiei. Ca terapie suplimentară pentru pacienții diabetici în combinație cu dieta.
Schema de dozare. În fiecare caz în parte, doza este aleasă de medicul curant, deoarece eficacitatea și tolerabilitatea sunt diferite. În absența altor prescripții, se utilizează următoarea doză: în perioada inițială: 3 x 1 comprimat de 50 mg acarboză pe zi sau 3 x 1/2 comprimate de 100 mg acarboză pe tribut; apoi: 3 x 2 comprimate 50 mg acarboză pe zi sau 3 x 1 comprimat 100 mg acarboză pe zi: până la: 3 x 2 comprimate pe 100 mg acarboză pe zi. Doza poate crește cu un interval de 1 până la 2 săptămâni, dacă este necesar și în timpul tratamentului ulterior. Dacă, în ciuda respectării stricte a dietei, apar reclamații, nu se recomandă o creștere suplimentară a dozei și, dacă este necesar, o ușoară scădere. Doza medie este de 300 mg acarboză pe zi (respectiv de 3 ori 2 comprimate Glucobaya 50 pe zi sau de 3 ori 1 tabletă Glucobaya 100 pe zi).
Tabletele Glyukobaya funcționează doar dacă sunt administrate fără a mesteca cu o cantitate mică de lichid chiar înainte de a mânca. Timpul de aplicare al Glucobaya nu este limitat.
Contraindicații în aplicarea glucozei. Hipersensibilitate la acarboză și / sau la alte componente. Deoarece nu există încă date complete despre efectele și tolerabilitatea la copii și adolescenți, Glucobay nu trebuie utilizat la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Bolile cronice ale intestinului, care apar cu tulburări de digestie și absorbție vizibile. Condiții care se pot deteriora ca urmare a creșterii cantității de gaze în intestin (de exemplu, sindromul Remkheld, herniile mari, îngustarea și ulcerele intestinului). În timpul sarcinii, Glucobay nu trebuie utilizat, deoarece nu există experiență la femeile gravide. După administrarea de acarboză marcată la șobolani care alăptează, în lapte apare o cantitate mică de radioactivitate. Pentru oameni, datele relevante lipsesc. Deoarece acțiunea mediată de medicație a acarbozei în laptele matern la sugari nu este exclusă, se recomandă, din motive de principiu, să nu se prescrie glucobai în timpul alăptării.
Efecte adverse. Deseori flatulența și zgomotele intestinale, uneori diaree și dureri abdominale. Dacă dieta prescrisă nu este observată la pacienții cu diabet zaharat, efectele secundare ale intestinului sunt intensificate. Dacă, în ciuda respectării regimului prescris, există tulburări severe, de comun acord cu medicul, doza trebuie să fie redusă temporar sau pentru o perioadă lungă de timp. În unele cazuri, împotriva cererii de Glyukobaya apare asimptomatice naștere (nici reclamații) enzimelor hepatice (transaminaze cresc) care dispare complet după întreruperea administrării glyukobaem.
Interacțiunea cu alte medicamente. zahăr alimentară (zahăr din trestie) și produsele alimentare care conțin zahăr alimentar, datorită fermentării sporită a carbohidraților în colon în timpul glyukobaem tratamentului poate duce cu ușurință la tulburări intestinale și chiar diaree. Glucobay are un efect anti-hiperglicemic și nu provoacă hipoglicemie. Dacă Glyukobay alocate în plus față de sulfoniluree și metformin, sau insulină, apoi scăderea nivelului glicemiei la gama hipoglicemiant ar trebui să reducă în mod corespunzător doza de sulfoniluree și metformin sau insulină. În caz de hipoglicemie severă trebuie să se țină seama de faptul că în timpul tratamentului de zahăr dietetice Glyukobaem împarte lent în glucoză și fructoză; astfel încât nu este potrivit pentru eliminarea rapidă a hipoglicemiei. În conformitate cu aceasta, în locul zahărului alimentar (zahăr din trestie), ar trebui să se utilizeze zahăr de struguri. Din cauza unei posibile slăbire a acțiunii acarboza, pentru a evita utilizarea simultană a antiacide, colestiramina, adsorbanți intestinale și preparate enzimatice pentru îmbunătățirea digestiei.
Măsuri de precauție. Nici una.
Principalele incompatibilități. Încă nu se știe.
Supradozaj. Ca urmare, în cazul unui supradozaj de recepție simultane Glyukobaya cu băuturi și (sau) făină care conțin carbohidrați (poli-, oligo-, dizaharide) pot prezenta balonare, flatulență și diaree. În cazul în care Glucobai este luat într-o supradoză fără a lua orice alimente, simptome excesive intrastinale nu ar trebui să apară. În cazul unei supradoze trebuie aruncate în următoarele 4 - 6 ore pe un carora li băuturi și alimente care conțin carbohidrați (polinesaturate, oligo, dizaharide).
Alte instrucțiuni. Aplicarea strictă a dietei pentru diabetici, desigur, este necesară în tratamentul glucozei. Nu puteți întrerupe recepția regulată Glukobaya fără sfatul unui medic, deoarece este posibil să apară o creștere a zahărului din sânge. La pacienții care sunt tratați numai cu dietă, Glucobay nu provoacă hipoglicemie. Dacă în timpul tratamentului Glyukobaem din cauza cererii scăzute de insulină la pacienții tratați cu metformin sau o sulfoniluree, apar evenimente de hipoglicemie, trebuie să luați glucoza (non-alimentar, zahăr din trestie). Identitatea pacientului cu diabet zaharat trebuie tratate Glyukobaem înregistrate.
Perioada de valabilitate. În ambalajul original, comprimatele sunt păstrate timp de 4 ani.
Condiții de depozitare. La temperaturi de peste 25 ° C și umiditate relativă în cameră peste 75 de tablete, tabletele scoase din ambalaj pot schimba culoarea. De aceea, comprimatele trebuie eliminate din folia directă înainte de utilizare.
Lăsați medicamentul. Prin numirea unui medic. Acest medicament conține o substanță a cărei acțiune în domeniul științei medicale nu este încă cunoscută. Prin urmare, farmacistul-întreprinzător trebuie să prezinte autorității federale competente un raport privind experiența utilizării acestui medicament în conformitate cu articolul 549 alineatul (6) din Legea privind medicamentele.
Producator. Bayer AG 5090 Leverkusen-Bayerwerk
Utilizarea medicamentului glukobay numai pentru prescripția medicului, instrucțiunea este dată pentru referință!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: