Oxazepam (oxazepam) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile substanței Oxazepam

Anxiolitic al seriei de benzodiazepine.

Alb sau alb, cu o pulbere cristalină ușor gălbuie, inodoră. Se dizolvă practic în apă, ușor solubil în etanol, cloroform, eter, solubil în dimetilformamidă.

farmacologie

Acțiunea farmacologică este anxiolitică, hipnotică, sedativă.

Interacționează cu receptorii benzodiazepinici specifici localizate în GABA postsinaptic Un complex receptor in creierul sistemului limbic, ascendent activarea formării reticulata a trunchiului cerebral și neuronilor din coarne laterale ale măduvei spinării. Crește sensibilitatea receptorilor GABA la neurotransmițătorul (GABA). Acest lucru crește frecvența deschiderii în membrana citoplasmatică a canalelor transmembranare neuronale pentru ionii de clor curenții de intrare. Există o hiperpolarizarea membranei și inhibarea activității neuronale. Astfel sporit efectul inhibitor al GABA în SNC.

Are un efect calmant, anxiolitic și hipnotic asupra sistemului nervos central. Elimină tensiunea emoțională, reduce anxietatea, teama, anxietatea, promovează debutul somnului. Ea ameliorează simptomele de retragere a alcoolului acut. Are miorelaksiruyuschee slabă (centrală) și acțiune anticonvulsivantă.

Oxazepam este caracterizat printr-o mare latitudine de efect terapeutic (o mare diferență între doza eficientă și doza care cauzează reacții adverse).

In studiile de toleranță și toxicitatea oxazepam la diferite specii de animale (șoareci, șobolani, câini) au arătat o diferență semnificativă în dozele efective (efect anxiolitic) și doza care provoacă efecte secundare. Astfel, la șoareci doze pe cale orala oxazepam eficiente au fost de aproape 10 ori mai mici decât dozele care cauzează ataxia (rotabar-test) și sedare (anularea activității motorii spontane).

În studii bienale la șobolani cu doze de până la 30 de ori mai mari decât MPD. găsit pentru a crește incidența tumorilor benigne follikulyarnokletochnyh tiroidiene, adenoame testiculare (interstitsialnokletochnyh) și adenom de prostată. Intr-un studiu de nouă luni la șobolani la doze 35-100 ori mai mari decât doza zilnică pentru o persoană care a constatat o creștere dependentă de doză a incidenței adenoamelor hepatice. În același timp, nu există dovezi că utilizarea clinică a oxazepamului este asociată cu apariția tumorilor.

După administrarea orală, se absorb încet din tractul digestiv. Cmax este atins după 1-4 ore. Legarea la proteinele din sânge - 97%. Concentrația de echilibru în sânge se atinge în câteva zile după începerea aportului. Este distribuit pe țesuturi. Trece prin BBB. placenta, penetrează în laptele matern. Subiectat la glucuronidarea în ficat, nu există metaboliți activi. T1 / 2 este o medie de 8,2 ore (5,7 - 10,9 ore). Se excretă în principal prin rinichi sub formă de glucuronuri. Când se administrează doze repetate, acumularea este minimă.

Utilizarea Oksazepam

Nevroze, psihopatii, nevroze și condițiile psihopați însoțite de durere, anxietate, iritabilitate crescută, tulburări de somn, etc.; tulburări senesto-hipocondriale și obstrucții (în special cu toleranță scăzută la alte anxiolitice); tulburări vegetative la femei asociate cu menopauza, sindrom premenstrual; reacție adversă (ca parte a terapiei combinate cu antidepresive), sindromul de alcool de retragere (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicații

Hipersensibilitate, psihoză, miastenie gravis pronunțată, insuficiență renală și / sau hepatică acută, sarcină (în special trimestrul I), alăptare, vârsta de 6 ani.

Restricții privind utilizarea

Predispoziția la abuzul de medicamente psihotrope.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii (mai ales în primul trimestru). Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efectele secundare ale Oksazepam

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență (de obicei, în primele zile de tratament), oboseală, amețeli, oboseală, dureri de cap, tulburări de memorie, slăbiciune musculară, ataxie, tremor, tulburări de vorbire, reacții paradoxale la pacienții psihiatrice, inclusiv . psihomotorie agitație, anxietate.

Altele: gură uscată, greață, fenomene dispeptice, leucopenie, afectare a funcției hepatice (inclusiv icter), reacții alergice, leșin, modificări ale libidoului.

Posibile dependențe, dependență de droguri, sindrom de întrerupere (vezi "Precauții").

interacțiune

Întărește efectul medicamentelor care slăbesc sistemul nervos central. în t.ch. hipnotice, medicamente antiepileptice. neuroleptice, fonduri pentru anestezie generală, alcool.

supradoză

Simptome: CNS depresie grade de severitate variabilă (de la somnolență la comă) - somnolență, confuzie, letargie; în cazuri mai severe (în special atunci când luați alte medicamente, deprimând sistemul nervos central sau alcoolul) - ataxie, scăderea tensiunii arteriale. starea hipnotică, coma.

Tratament: inducerea vărsăturilor, lavajul gastric, terapia simptomatică, monitorizarea funcțiilor vitale. Cu hipotensiune severă - administrarea de norepinefrină. Antidot specific - antagonist al receptorilor de benzodiazepine flumazenil (introducere numai în spital). Hemodializa este ineficientă.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța oxazepam

Precauția utilizată în predispoziție la hipotensiune arterială, în special la pacienții vârstnici (datorită posibilității activității cardiace), creșterea riscului de dezvoltare a dependenței de droguri.

Nu se administrează cu inhibitori MAO. derivați ai fenotiazinei. Probabilitatea apariției simptomelor de supradozaj crește odată cu administrarea simultană a fondurilor care deprimă sistemul nervos central. sau alcool. În timpul tratamentului, băuturile alcoolice sunt excluse.

Nu ar trebui să fie utilizat pentru o perioadă lungă de timp (datorită riscului de dependență de droguri). Dacă este necesar, tratamentul pe termen lung curs (câteva luni) trebuie să se facă prin metoda de terapie intermitentă, oprirea recepției pentru câteva zile, urmată de aceeași doză de selectate individual. Anularea trebuie să se facă treptat. In oxazepam anularea bruscă poate avea simptome de sevraj (tremor, convulsii sau crampe musculare abdominale, vărsături, transpirație), cel mai frecvent care apare după ce a primit doze mari sau tratament prelungit.

În cazul tratamentului prelungit, este necesară controlul funcției hepatice și al modelului de sânge periferic.

Nu se aplică șoferilor de vehicule și persoanelor a căror profesie este asociată cu o concentrare crescută de atenție.

Instrucțiuni speciale

Se recomandă în tratamentul anxietății, tensiune, agitație, iritabilitate, debilitați, persoanele în vârstă și pacienți cu sechele leziunilor traumatice sau infecțioase ale sistemului nervos central.

Trebuie avut în vedere că anxietatea sau stresul asociat stresului de zi cu zi nu necesită, de obicei, tratament cu anxiolitice.