Descrierea medicamentului nu este destinată tratamentului fără un medic
Sursa de informații: Manual VIDEAL "Medicamente în Rusia"
Acțiune farmacologică Farmacocinetică Indicații | Schema de dozare Efecte secundare | Contraindicații Sarcina și alăptarea | Instrucțiuni speciale Supradozaj Interacțiuni cu medicamentele Condiții de depozitare și date de expirare
Antispasmodic miotropic, derivat de izochinolină. Are un efect spasmolitic puternic asupra mușchiului neted prin inhibarea enzimei PDE. Enzima PDE este necesară pentru hidroliza cAMP la AMP. Inhibarea PDE conduce la o creștere a concentrației de cAMP, care declanșează următoarea reacție în cascadă: concentrații crescute de AMPc activează fosforilare AMPc-dependentă de kinază a lanțului ușor al miozinei (MLCK). Fosforilarea MLCK duce la o scădere a afinității sale pentru Ca2 + complex -kalmodulinovomu, rezultând formă inactivată MLCK sprijină relaxarea musculară. În plus, cAMP afectează concentrația citozolică a ionului Ca2 + prin stimularea transportului Ca2 + în spațiul extracelular și reticulul sarcoplasmic. Acest efect ionic al Ca2 + al drotaverinei prin cAMP explică efectul antagonist al drotaverinei în raport cu Ca2 +.
Hidroliza cAMP în miocardului și musculaturii netede vasculare se produce în principal prin intermediul FDE3 izoenzime, ceea ce explică faptul că, la o acțiune antispastică, ridicată în Drotaverinum efecte secundare grave, nici din inima și vasele de sânge și efectele marcate asupra sistemului cardiovascular.
Drotaverina este eficientă în spasmele de mușchi neted, atât din punct de vedere neurogen cât și din cauza mușchiului. Indiferent de tipul de inervație vegetativă, drotaverinul relaxează musculatura netedă a tractului digestiv, a ductului biliar, a sistemului urogenital.
La om, pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei sa utilizat un model matematic cu două camere.
Odată ingerat, drotaverina este absorbită rapid și complet. După metabolizarea presistemică, 65% din doza acceptată de drotaverină intră în circulația sistemică. Stamarea în plasma sanguină este atinsă după 45-60 de minute.
In vitro, drotaverinul se leagă la un grad ridicat de proteine plasmatice (95-98%), în special cu albumine, β- și γ-globuline.
Drotaverina este distribuită uniform în țesuturi, penetrează în celulele musculare netede. Nu penetrează BBB-ul. Drotaverina și / sau metaboliții săi pot penetra nesemnificativ prin bariera placentară.
La om, drotaverina este aproape complet metabolizată în ficat prin O-de-etilare. Metaboliții săi sunt conjugați rapid la acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4'-desetiltraderina, în plus față de care s-au identificat 6-desetiltraverină și 4'-desetildutaveraldină.
T1 / 2 este de 8-10 ore. Radioactivitatea plasmă finală T1 / 2 a fost de 16 ore.
În 72 de ore, drotaverina este aproape complet eliminată din organism. Mai mult de 50% din drotaverină este excretată prin rinichi și circa 30% prin intestin (excreție în bilă). Drotaverinul este în principal excretat sub formă de metaboliți, drotaverina neschimbată în urină nu este detectată.
- spasme musculare netede în boli ale tractului biliar: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, colecistită, pericholecystitis, colangită, papilită;
- spasme ale musculaturii netede a sistemului urinar: nefrolitiaza, uretrolitiaz, pielita, cistita, spasme ale vezicii urinare; tenesmus al vezicii urinare (parenterală);
Ca terapie auxiliară:
- spasm al musculaturii netede a tractului gastro-intestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, spasme ale cardia și pilor, enterită, colită, sindromul colonului iritabil cu constipatie si sindrom de colon iritabil cu balonare, după excluderea unor boli care se manifestă sindromul de „abdomen acut“ (apendicita, peritonita, ulcer perforare, pancreatita acută);
- dureri de cap de tensiune (pentru administrare orală);
Când se utilizează ca adjuvant, medicamentul este administrat parenteral dacă nu este posibil să se utilizeze tablete.
Doza zilnică medie pentru o injecție im a unui adult este de 40-240 mg (împărțită la 1-3 administrări / zi). În colicul acut (renal sau bilă), medicamentul este administrat lent încet într-o doză de 40-80 mg (durata administrării este de aproximativ 30 de secunde).
Studiile clinice care utilizează drotaverină cu participarea copiilor nu au fost efectuate.
În cazul administrării medicamentului Nospanum ® doza zilnică maximă atunci când este administrat la copii la vârsta de 6 până la 12 ani este de 80 mg în 2 ore, la vârsta de peste 12 ani - 160 mg în 2-4 doze.
Durata tratamentului fără consultarea unui medic
La administrarea medicamentului fără consultarea unui medic, durata recomandată de administrare a medicamentului este de obicei 1-2 zile. Dacă în această perioadă sindromul durerii nu scade, pacientul trebuie să consulte un doctor pentru a clarifica diagnosticul și, dacă este necesar, pentru a schimba terapia. În cazul în care drotaverina este utilizată ca terapie adjuvantă, durata tratamentului fără consultarea unui medic poate fi mai lungă (2-3 zile).
Metoda de evaluare a eficacității
Dacă pacientul poate diagnostica cu ușurință simptomele bolii sale, pentru că ele sunt bine cunoscute, atunci eficacitatea tratamentului, și anume dispariția durerii, este, de asemenea, ușor de identificat de către pacient. În cazul în care la câteva ore după administrarea medicamentului la o singură doză maximă, există o reducere moderată a durerii sau reducerea durerii sau dacă durerea nu scade semnificativ după administrarea dozei zilnice maxime, se recomandă să consultați un medic.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥10%), adesea (≥1% <10); нечасто (≥ 0.1%, <1%); редко (≥ 0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Din sistemul cardiovascular: rareori - palpitații ale inimii, scăderea tensiunii arteriale.
Din sistemul nervos: rareori - dureri de cap, amețeli, insomnie.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, constipație.
Reacții alergice: rareori - mâncărime, erupții cutanate, urticarie, angioedem.
În cazul administrării parenterale: frecvența este necunoscută - sa raportat evoluția șocului anafilactic cu un rezultat fatal și fără un rezultat fatal.
Reacții locale: rareori - reacții la locul injectării.
- insuficiență renală severă;
Insuficiență hepatică severă;
- insuficiență cardiacă severă (sindrom de scădere a debitului cardiac);
- vârsta copiilor până la 6 ani (pentru comprimate);
- vârsta copiilor (pentru administrare parenterală, deoarece nu au fost efectuate studii clinice la copii);
- perioada de alăptare (nu există date clinice);
- intoleranță ereditară ereditară la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză (pentru comprimate, datorită prezenței lactozelor în compoziția lor);
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- Hipersensibilitate la disulfit de sodiu (pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intravenoasă).
Cu precauție aplicați medicamentul cu hipotensiune arterială (din cauza pericolului de colaps), în timpul sarcinii; la copii (pentru comprimate).
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
După cum arată studiile privind performanța reproductivă la animale și datele retrospective privind utilizarea clinică a drotaverinei, utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii nu a avut efecte teratogene sau embriotoxice.
În timpul sarcinii, medicamentul trebuie utilizat cu precauție și numai în cazurile în care beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt, trebuie evitată forma de dozare injectabile de droguri Nospanum ® la femeile gravide.
Medicamentul nu trebuie administrat parenteral în timpul travaliului (un risc potențial de sângerare postpartum).
Datorită lipsei datelor clinice necesare, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării (alăptarea).
Comprimatul conține lactoză de 52 mg și, ca rezultat, pot fi făcute plângeri din partea sistemului digestiv la pacienții cu intoleranță la lactoză. Prin urmare, medicamentul sub formă de comprimate nu este prescris pentru pacienții cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de absorbție a glucozei / galactozelor afectate.
Compoziția soluției în / în m administrare / includ bisulfit de sodiu, care poate provoca reacții alergice, inclusiv bronhospasm anafilactic și, la pacienții susceptibili (în special la pacienții cu astm bronșic sau reacții alergice în antecedente). Cu sensibilitate crescută la metabisulfitul de sodiu, trebuie evitată administrarea parenterală a medicamentului.
On / in medicamentul administrat la pacienți cu pacient redus tensiunea arterială trebuie să fie într-o poziție orizontală în legătură cu riscul de colaps.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Atunci când se administrează pe cale orală în doze terapeutice, drotaverinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua activități care necesită concentrare crescută de atenție.
În cazul oricăror reacții adverse, problema conducerii și lucrului cu mașinile necesită o examinare individuală. În cazul amețeli după administrarea medicamentului, ar trebui să evitați implicarea în activități potențial periculoase, cum ar fi mașinile de conducere și manipulare.
După administrarea parenterală a medicamentului, se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și ocuparea altor activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și viteza reacțiilor psihomotorii.
Datele privind supradoza de droguri Nospanum ® absente.
Tratament: În caz de supradozaj, pacienții trebuie supravegheați medical. Dacă medicamentul a fost recent ingerat, ar putea fi artificial să provoace vărsături sau să clătească stomacul. Dacă este necesar, acesta ar trebui să fie simptomatic și menit să mențină funcțiile de bază ale tratamentului corporal.
Inhibitorii PDE, cum ar fi papaverina, slăbesc efectul antiparkinson al levodopa. Atunci când se prescrie No-shpa împreună cu levodopa, este posibilă întărirea rigidității și tremuratului.
În cazul aplicării simultane a drotaverinei, efectul spasmolitic al papaverinei, bendazolului și al altor antispastice, inclusiv al m-colinoblocilor, crește.
But-shpa ® îmbunătățește hipotensiunea arterială cauzată de antidepresivele triciclice, chinidina și procainamida.
But-shpa® reduce activitatea spasmogenică a morfinei.
Fenobarbitalul sporește efectul spasmolitic al drotaverinei.
Drotaverinul este asociat în mare măsură cu proteinele plasmatice, în principal cu albumină, β- și γ-globuline. Nu sunt disponibile date privind interacțiunea drotaverinei cu preparate care se leagă în mod semnificativ de proteinele plasmatice. Cu toate acestea, se poate presupune posibilitatea reacția lor cu la drotaverină legarea de proteinele plasmatice - deplasarea unuia dintre medicamente altor situri de legare și o creștere a fracției libere a concentrației de medicament în sânge cu proteine de legare mai slabe. Aceasta ar putea crește riscul ipotetic reacții adverse farmacodinamice și / sau toxice ale acestui medicament.
DEPOZITARE ȘI TERMEN DE VALABILITATE
Tabletele din blistere din aluminiu / aluminiu trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Tabletele din blistere din PVC / aluminiu trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Tabletele în flacoane și soluția pentru administrare intravenoasă și / sau injectare trebuie depozitate într-un loc închis la o temperatură de 15 ° până la 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor.
Trimiteți-le prietenilor: