Beta-adrenoblockerii - mecanismul de acțiune și caracteristicile drogurilor - revista "stil katren"

Beta-adrenoblockerii - mecanismul de acțiune și caracteristicile drogurilor - revista

Saveliy Barger (MOSCOW),

Se poate spune cu certitudine că beta-blocantele sunt medicamente de primă linie pentru tratamentul multor boli ale sistemului cardiovascular.







Iată câteva exemple clinice.

Pacientul B. 60 de ani, acum 4 ani, a suferit un infarct miocardic acut. În prezent, durerile tipice de compresiune din spatele sânului sunt deranjate de puțină efort fizic (într-un ritm lent de mers pe jos este posibil să treci fără durere nu mai mult de 1000 de metri). Împreună cu alte medicamente, bisoprololul se administrează la 5 mg dimineața și seara.

Pacientul R. Recepție de 35 de ani nu se plânge de dureri de cap constante în regiunea occipitală. Tensiunea arterială este de 180/105 mm Hg. Art. Tratamentul cu bisoprolol se administrează într-o doză zilnică de 5 mg.

Un pacient de 42 de ani, sa plâns de întreruperi în activitatea inimii, un sentiment de "scufundare" a inimii. Cu înregistrarea ECG zilnică, extrasistole ventriculare frecvente, au fost diagnosticate episoade de "teste" de tahicardie ventriculară. Tratament: sotalol într-o doză de 40 mg de două ori pe zi.

Pacientul cu vârsta de 57 de ani, îngrijorat de dispnee în repaus, atacuri de astm cardiac, scăderea eficienței, umflarea extremităților inferioare este observată, intensificându-se spre seară. Cu ajutorul examinării cu ultrasunete a inimii, a fost detectată disfuncția diastolică a ventriculului stâng. Terapia: metoprololul este de 100 mg de două ori pe zi.

Într-o astfel de diverse pacienți cu boală cardiacă ischemică, hipertensiune arterială, tahicardie ventriculară paroxistică, insuficiență cardiacă - tratamentul medicamentos este o clasa de medicamente - beta-blocante.

Receptorii beta-adrenergici și mecanismele de acțiune a beta-blocantelor

Există beta-adrenoreceptori, care se găsesc în principal în inimă, intestine, țesuturi de rinichi, în țesutul adipos și limitate în bronhii. receptori beta2-adrenergici situate în mușchiul neted al vaselor de sânge și bronhiile, tractul gastro-intestinal, pancreas, este limitată - în inima și vasele coronariene. Nu conține țesut exclusiv beta1 - sau beta2-adrenoreceptori. În inimă, raportul dintre beta 1 - și beta 2 - adrenoreceptorii este de aproximativ 7: 3.

Tabelul 1. Principalele indicații privind utilizarea beta-blocantelor

Beta-adrenoblockerii - mecanismul de acțiune și caracteristicile drogurilor - revista

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor se bazează pe structura lor, similară cu catecholaminele. Beta-blocantele sunt antagoniști competitivi ai catecolaminelor (epinefrină și norepinefrină). Efectul terapeutic depinde de raportul dintre concentrația medicamentului și catecolaminelor în organism.

blocada beta1 adrenoceptor duce la o scădere a ritmului cardiac, contractilitatea și viteza de contracție a mușchiului inimii, reducând astfel -kislorode miocardice nevoie.

Indicații non-cardiologice pentru utilizarea beta-blocantelor

  • stări de anxietate
  • alcoolice delir
  • hiperplazie juxtaglomerulară
  • insulinom
  • glaucom
  • migrenă (avertizare împotriva unui atac)
  • boala de dormit
  • tirotoxicoza (tratamentul tulburărilor de ritm)
  • hipertensiune arterială portal

Tabelul 2. Proprietățile beta-blocantelor: efecte utile și efecte secundare, contraindicații

Beta-adrenoblockerii - mecanismul de acțiune și caracteristicile drogurilor - revista

Farmacologie clinică

Tratamentul cu beta-blocante trebuie efectuat la doze terapeutice eficiente, titrarea dozei de medicament fiind efectuată după atingerea ritmului cardiac țintă în intervalul 50-60 min -1.

Numai atunci când ajunge la frecvența cardiacă țintă poate fi evaluată pe eficacitatea sau ineficacitatea medicamentului în ceea ce privește starea pentru care medicamentul este atribuit de corecție: angină pectorală, hipertensiune, -aritmiya.

De exemplu, în tratamentul bolii hipertensive, beta-blocantul păstrează o presiune arterială sistolică de 150-160 mm Hg. Art. Dacă la această frecvență cardiacă nu scade mai puțin de 70 min -1. nu trebuie să se gândească la ineficiența beta-blocantei și la înlocuirea acesteia, ci la creșterea dozei zilnice pentru a atinge un ritm cardiac de 60 min -1.

O creștere a duratei intervalului PQ pe electrocardiogramă, dezvoltarea blocării AV a gradului I cu primirea beta-blocantei nu poate servi drept scuză pentru anularea acestuia. Cu toate acestea, dezvoltarea blocului AV II și gradul III, în special în combinație cu dezvoltarea de sincopă (sindromul Morgagni-Adams-Stokes) este o bază necondiționat pentru anularea beta - blocante.







Efectul cardioprotector al beta-blocantelor este mai tipic pentru preparatele lipofile decât pentru medicamentele hidrofilice. Este importantă capacitatea beta-blocantelor lipofile de a se acumula în țesuturi și de a crește activitatea vagală. Lipofilii beta-blocanți penetrează mai bine bariera hemato-encefalică și pot avea efecte secundare mai mari pe partea CNC.

In studiile clinice randomizate a stabilit doze cardioprotectoare beta-blocante, t. E. Doza, a cărei utilizare este redus statistic semnificativ riscul de deces din cauze cardiace, reduce incidența evenimentelor cardiace (infarct miocardic, aritmie severă), crește durata vieții. Doza cardioprotectoare poate fi diferită de dozele la care se realizează controlul asupra hipertensiunii și anginei. Dacă este posibil, trebuie să prescrieți beta-blocante într-o doză cardioprotectoare, care depășește dozele terapeutice medii.

Ar trebui, de asemenea, să ia în considerare faptul că nu toate beta-blocante au demonstrat efecte cardioprotectoare in studii clinice randomizate, numai metoprolol lipofil, propranolol, timolol, și bisoprololul amfifilă și carvedilol poate crește speranța de viață.

O creștere a dozei de beta-blocante deasupra cardioprotectoarelor este nejustificată, deoarece nu are ca rezultat un rezultat pozitiv, crescând riscul de efecte secundare.

Boala pulmonară obstructivă cronică și astmul bronșic

Dacă beta-blocante provoca bronhoconstricție, beta - agoniști adrenergici (cum ar fi beta2 salbutamolul -adrenomimetik) poate provoca angina. Rescues utilizarea beta-blocanți selectivi: cardioselectiv beta1-blocante bisoprolol și metoprolol la pacienții cu boală arterială coronariană sau hipertensiune combinată cu boli pulmonare obstructive cronice (BPOC) si astm. Este necesar să se ia în considerare funcția de respirație externă (FER). La pacienții cu FVD ușoară (volumul exhalării forțate mai mare de 1,5 l) este permisă administrarea beta-blocantelor cardioselective.

Cu severitate moderată și curs sever de bronșită cronică și astm bronșic, abstinența de la numirea beta-blocantelor, inclusiv cele cardioselective.

Atunci când se aleg tactici terapeutice la pacienții cu hipertensiune esențială, angină pectorală sau insuficiență cardiacă în combinație cu BPOC, tratamentul patologiei cardiovasculare este o prioritate. În acest caz, trebuie să evalueze în mod individual dacă este posibil să se neglijeze starea funcțională a sistemului respirator, și vice-versa - pentru a opri bronhospasm beta - agoniste.

Diabet zaharat

Când se tratează pacienții cu diabet zaharat care ia beta-blocante, trebuie să fie gata pentru o dezvoltare mai frecventă a afecțiunilor hipoglicemice, în timp ce simptomele clinice ale hipoglicemiei se schimbă. Beta-blocanții în mare măsură elimină simptomele hipoglicemiei: tahicardie, tremor, foamete. Diabetul dependent de insulină, cu o tendință la hipoglicemie, este o contraindicație relativă la numirea beta-blocantelor.

Boli ale vaselor periferice

Dacă utilizați beta-blocante în patologia vasculară periferică, atunci atenololul cardioselectiv și metoprololul sunt mai sigure.

Atenololul nu agravează evoluția bolii vasculare periferice, în timp ce captoprilul crește frecvența amputației.

Cu toate acestea, bolile vasculare periferice, inclusiv boala Raynaud, sunt incluse în contraindicații relative pentru numirea beta-blocantelor.

Insuficiență cardiacă

În timp ce beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul insuficienței cardiace, acestea nu trebuie prescrise pentru deficiența IV cu decompensare. Cardiomegalia severă este o contraindicație pentru numirea beta-blocantelor. Beta-blocantele nu sunt recomandate pentru o fracție de ejecție mai mică de 20%.

Blocurile și aritmiile inimii

Bradicardia, cu frecvență cardiacă mai mică de 60 min -1 (frecvența cardiacă inițială înainte de prescriere), bloc atrioventricular, și mai ales gradul al doilea, - o contraindicație pentru utilizarea beta - blocante.

Experiență personală

Probabil, fiecare medic are propriile cărți de referință farmacoterapeutice, reflectând experiența sa clinică personală de utilizare a drogurilor, dependențelor și atitudinii negative. Succesul medicamentului la 1-3 pacienți primează un medic cu o pasiune pentru el de mulți ani, iar datele literare consolidează opinia că acesta este eficient. Iată o listă a unor beta-blocante moderne pentru care am experiența mea clinică.

propranolol

Primul dintre beta-blocantele, pe care am început să le aplice în practica mea. Se pare că, la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut, propranololul a fost aproape singurul beta-blocant din lume și, cu siguranță, singurul în URSS. De droguri încă aparține cel mai frecvent prescris în rândul beta-blocante, are mai multe indicații de utilizare în comparație cu alte beta-blocante. Cu toate acestea, aplicarea sa în prezent nu poate fi considerată justificată, deoarece alte beta-blocante au efecte secundare mult mai puțin pronunțate.

Propranololul poate fi recomandat în terapia complexă a bolii coronariene, este, de asemenea, eficient pentru scăderea presiunii arteriale în boala hipertensivă. Atunci când se prescrie propranolol, există riscul de a dezvolta un colaps ortostatic. Propranololul cu precauție prescris pentru insuficiența cardiacă, cu o fracție de ejecție mai mică de 35%, medicamentul este contraindicat.

Am observat că propranololul este eficace în tratamentul prolapsului valvei mitrale: doza de 20-40 mg pe zi este suficient pentru prolapsul valvulelor (de obicei din față) au dispărut sau au scăzut în mod semnificativ de la al treilea sau al patrulea grad sau este zero înainte de prima.

bisoprolol

Efectul cardioprotectiv al beta-blocantelor se realizează cu o doză care asigură o frecvență cardiacă de 50-60 pe minut.

Beta-blocant beta selectiv, împotriva căruia mortalitatea din infarctul miocardic a fost redusă cu 32%. Doza de 10 mg de bisoprolol este echivalentă cu 100 mg atenolol, medicamentul fiind prescris într-o doză zilnică de 5 până la 20 mg. Bisoprololul încrezător aveți posibilitatea să atribuiți o combinație de hipertensiune arterială esențială (reducerea hipertensiunii arteriale), boala cardiacă coronariană (cererea de oxigen miocardic redus, reduce frecvența atacurilor de angină) și insuficiență cardiacă (-postnagruzku redusă).

metoprolol

Medicamentul se referă la betablocante beta1-cardioselective. La pacienții cu BPOC, metoprololul într-o doză de până la 150 mg pe zi determină bronhospasm mai puțin pronunțat decât dozele echivalente de beta-blocante neselective. Bronhospasmul cu metoprolol este oprit efectiv de beta-adrenomimeticele.

Metoprololul reduce în mod eficient incidența tahicardiei ventriculare la infarctul miocardic acut și are un efect cardioprotectiv marcat, reducând rata mortalității pacienților cardiacă în studiile randomizate cu 36%.

În prezent, beta-blocantele trebuie considerate medicamente de primă linie în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii, insuficienței cardiace. Compatibilitatea excelentă a beta-blocantelor cu diuretice, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ACE este, fără îndoială, un argument suplimentar în utilizarea lor.

Partajați link-ul cu prietenii







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: