Zirtek - instrucțiuni de utilizare - cartea de referință medicală

ingredient activ: cetirizină;

1 ml de soluție conține diclorhidrat de cetirizină 10 mg;

glicerol (85%), propilenglicol, zaharină sodică, metilparaben (E 218), propilparaben (E216), acetat de sodiu trihidrat, acid glacial acetic, apă purificată.

Formă de dozare

Picături orale. Lichid incolor transparent, dulce pe gust, cu un gust amar.

Grupa farmacoterapeutică

Antihistaminice pentru uz sistemic. Derivați de piperazină. Codul de schimb automat de telefon R06A Е07.

Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei la om, este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici. În studiile de legare la receptorii in vitro, nu a existat nici o legătură cu alți receptori, alții decât receptorii H1. De asemenea, antagonizarea receptorilor H1, cetirizina prezintă efect antialergic: la o doză de 10 mg o dată sau de două ori medicament pe zi inhiba faza de angajare cu întârziere în procesul de celule inflamatorii, în particular eozinofile, în antigenul de piele și indivizii conjunctiva administrat, în timp ce o doză de 30 mg / zi inhibă influxul de eozinofile în fluidul bronchoalveolar în timpul fazei târzii a bronhoconstricției cauzată de inhalarea de alergeni la pacienții cu astm. In plus, cetirizina inhibă răspunsul inflamator fază târzie indusă la pacienți cu administrarea intradermică urticaria cronică kalikreina. De asemenea, reduce expresia moleculelor de adeziune, cum ar fi ICAM-1 și VCAM-1 sunt markeri ai inflamației alergice.

Studiile efectuate la voluntari sănătoși au arătat că cetirizina în doze de 5 și 10 mg inhibă apariția de blistere și înroșirea cauzată de concentrații foarte mari de histamină în piele. Debutul acțiunii după o singură doză de 10 mg apare în 20 de minute la 50% dintre persoane și în decurs de 1 oră - la 95% din persoane. Acțiunea durează cel puțin 24 de ore după o admitere o singură dată. Într-un studiu de 35 de zile la copiii cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani de toleranță la efectele antihistaminice ale cetirizinei (suprimarea apariției blisterelor și roșeață) nu a fost observat. Când tratamentul cu cetirizină este întrerupt după administrarea repetată, reactivitatea normală a pielii la histamină este restabilită în 3 zile.

Intr-un studiu efectuat la pacienti cu rinita alergica si boli concomitente, cum ar fi astmul bronsic (usoare pana la moderate ca severitate) primirea cetirizină 10 mg 1 dată pe zi a îmbunătățit starea simptomelor rinitei și a avut nici un efect asupra funcției pulmonare. Acest studiu confirmă siguranța utilizării cetirizinei la pacienții cu astm bronșic moderat și moderat.

Într-un studiu controlat cu placebo, administrarea de cetirizină la o doză mare de 60 mg pe zi nu a dus la o prelungire statistică semnificativă a intervalului QT.

Atunci când se administrează în doze recomandate, cetirizina îmbunătățește starea pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonieră.

Farmacocinetica

Cetirizina nu este supusă metabolizării extinse la prima trecere. Aproximativ 2/3 din doză se excretă neschimbată în urină. Volumul de absorbție a cetirizinei nu a scăzut odată cu administrarea simultană cu alimente, deși rata de absorbție a scăzut. Cantitatea de biodisponibilitate este similară în cazul administrării cetirizinei sub formă de soluție, capsule sau tablete.

Aplicarea tratamentului la pacienții vârstnici

După o singură doză orală de 10 mg, timpul de înjumătățire prin eliminare a crescut cu aproape 50%, iar clearance-ul a scăzut cu aproximativ 40% la 16 persoane vârstnice comparativ cu persoanele mai tinere. Scăderea clearance-ului cetirizinei la voluntarii vârstnici a fost asociată cu afectarea funcției renale.

timpul de înjumătățire al cetirizinei a fost de aproape 6 ore la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani. La vârsta de 7 ani și copiii între 6 și 24 de luni, această cifră a fost redusă la 3,1 ore. Medicamentul este prescris pentru copiii cu vârsta peste 1 an.

Pacienți cu insuficiență renală

Farmacocinetica a fost similară la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei de 40 ml / min) și la voluntari sănătoși. La pacienții cu disfuncție renală moderată observate pentru a crește perioada de înjumătățire de 3 ori și clearance-ul a scăzut cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoși. La pacienții tratați prin hemodializă (clearance-ul creatininei de 7 ml / min) după administrarea a 10 mg de cetirizină observată oral pentru a crește timpul de înjumătățire de 3 ori și clearance-ul a scăzut cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Cetirizina este slab excretată în hemodializă. Pacienții cu insuficiență renală cu grad moderat și sever trebuie să ajusteze doza de medicament.

Pacienți cu insuficiență hepatică

la pacienții cu boală hepatică cronică (hepatocelulară și ciroza biliară colestatică) după ce a primit 10 sau 20 mg de cetirizină într-o doză unitară, o creștere a timpului de înjumătățire prin scădere cu 50% a clearance-ului de 40%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Corectarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică este necesară numai atunci când acești pacienți au în același timp o încălcare a funcției renale.

Tratamentul simptomatic pentru simptomele nazale ale rinitei alergice sezoniere și persistente, cum ar fi rinoreea, pruritul, strănutul și simptomele non-venoase asociate cu conjunctivita. Mâncărime și urticarie de diferite tipuri, inclusiv urticarie idiopatică cronică.

Contraindicații

Hipersensibilitate la orice component al medicamentului, hidroxizină sau la orice derivat de piperazină din istorie. Pacienți cu disfuncție renală severă cu CC mai mică de 10 ml / min. Copii sub 1 an.

Instrucțiuni speciale

La admiterea în doze terapeutice, nu au existat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (la niveluri de alcool în sânge de 0,5 g / l). Cu toate acestea, se recomandă evitarea consumului simultan de alcool. Se recomandă ca medicamentul să fie administrat cu prudență la pacienții cu epilepsie și la pacienții cu risc de convulsii.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării

Sarcina. Nu există date suficiente privind efectul medicamentului în timpul sarcinii. Studiile la animale nu au evidențiat un efect advers direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării fetale / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale. Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate în cazurile în care beneficiul aplicației depășește riscul potențial pentru făt.

Perioada alăptării. Cetirizina pătrunde în laptele matern în concentrații de 0,25-0,9 concentrații plasmatice, în funcție de intervalul de timp după administrarea medicamentului. Prin urmare, cu prudență ar trebui să prescrieți medicamentul femeilor care alăptează.

Abilitatea de a influența gestionarea autovehiculelor

La pacienții sensibili, administrarea concomitentă a medicamentului cu alți agenți depresivi ai SNC poate provoca o deteriorare suplimentară a atenției și a muncii.

Dozare și administrare

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani: 2,5 mg de 2 ori pe zi (5 picături de 2 ori pe zi).

Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani - 10 mg o dată pe zi (20 picături).

Puteți aplica medicamentul într-o doză inițială de 5 mg (10 picături), dacă este suficient pentru controlul simptomelor.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei (în funcție de funcția renală normală).

Pacienți cu insuficiență renală (moderată și severă): doza trebuie să fie individuală, în funcție de starea funcției renale. Consultați tabelul de mai jos și ajustați doza conform informațiilor furnizate. Pentru a utiliza masa, este necesar să se determine clearance-ul creatininei pacientului în ml / min. Valoarea MC (ml / min) poate fi determinată din creatinina serică (mg / dl) utilizând următoarea formulă:
CC = 140 - vârstă (în ani)] x greutate corporală (kg)
72 x creatinină serică (mg / dl) (x 0,85 pentru femei)

Corectarea dozei la pacienții adulți cu insuficiență renală:

Terminal stadiu al bolii renale - pacienții care suferă de dializă <10 Противопоказано

Copiii cu funcție renală afectată sunt doza individuală ajustată, în funcție de valoarea clearance-ului creatininei și greutatea corporală.

Pacienții cu insuficiență hepatică: nu este necesară ajustarea dozei pentru încălcarea numai a funcției hepatice.

Pacienții cu insuficiență hepatică și funcția renală sunt recomandați să ajusteze doza (vezi pct. "Pacienți cu insuficiență renală").

Durata tratamentului este determinată individual de medic, în funcție de evoluția bolii.

supradoză

Tratamentul. Antidotul specific al cetirizinei nu este cunoscut. În caz de supradozaj, se recomandă o terapie simptomatică și de susținere. Lavajul gastric ar trebui efectuat cât mai curând posibil după administrarea medicamentului. Cetirizina este ineficientă în dializă.

Efecte secundare

Studiile clinice au arătat că cetirizina, utilizată la dozele recomandate, are un efect secundar minor asupra SNC, incluzând somnolență, oboseală, amețeală și cefalee. În unele cazuri, a fost raportată stimularea paradoxală a SNC. Parahidroxibenzoatul de metil și parahidroxibenzoatul de propil, care fac parte din preparat, pot provoca reacții alergice (posibil întârziate).

Deși cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferic și aproape nici o acțiune anticolinergică, a raportat cazuri individuale de micțiune, tulburări de acomodare vizuală, uscăciune a gurii.

Au fost raportate anomalii ale funcției hepatice care au fost caracterizate de niveluri ridicate de enzime hepatice însoțite de un nivel crescut al bilirubinei. De obicei, afecțiunea a revenit la normal după ce medicamentul a fost retras.

În studiile clinice cu un indice de 1% sau mai mare, au fost raportate următoarele reacții adverse:

tulburări generale - oboseală;

tulburări ale sistemului nervos - amețeli, cefalee;

tulburări ale tractului gastro-intestinal - dureri abdominale, gură uscată, greață;

tulburări mintale - somnolență;

încălcări ale sistemului respirator - faringită.

Reacții adverse observate cu un studiu de 1% sau mai mare în studii controlate cu placebo la copii de la 6 luni până la 12 ani:

tulburări ale tractului gastro-intestinal - diaree;

tulburări mintale - somnolență;

tulburări ale sistemului respirator - rinită;

tulburări comune - oboseală.

Efectele secundare sunt stabilite în funcție de CSR (sisteme de clasă de organe) prin MedDRA și frecvența cu care au fost observate în timpul supravegherii după punerea pe piață.

Frecvența este definită astfel: foarte des (≥ 1/10); de multe ori (de la ≥ 1/100 la <1 / 10) ; нечасто (от ≥ 1 / 1, 000 до <1 / 100), редко (от ≥ 1 / 10, 000 до <1 / 1, 000), очень редко (<1 / 10, 000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных).

Examinare: rareori - creștere în greutate.

Din inimă: rareori - tahicardie.

Din partea sistemului sanguin și a sistemului limfatic: foarte rar - trombocitopenie.

Din sistemul nervos: rar - parestezii, rar - convulsii, foarte rar - disgeuzie, dischinezie, distonie, leșin, tremor.

Din partea organelor de viziune: foarte rar - o încălcare a cazării, o vedere încețoșată, mișcări involuntare ale globului ocular.

Din tractul digestiv: rareori - diaree.

Din rinichi și din sistemul urinar: foarte rar - disurie, enurezis.

Cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - mâncărimi, erupții cutanate, rar - urticarie, foarte rar - angioedem, locale induse de droguri erupții cutanate.

Tulburări frecvente și asociate cu metoda de aplicare a medicamentului: rareori - astenie, stare generală de rău, rareori - edeme.

Din sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate, foarte rar - șoc anafilactic.

Pe partea sistemului de ficat si biliare: rar - disfuncții hepatice (creșterea transaminazelor, fosfatazei alcaline, transferazei gamma-glutamil și bilirubină).

tulburări psihice: rare - anxietate, rare - agresivitate, confuzie, depresie, halucinații, insomnie foarte rare - căpușe.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cercetările efectuate cetirizina interacțiuni farmacocinetice și pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină; nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice. Teofilina studiu reutilizabil (400 mg 1 dată pe zi) și cetirizina o ușoară (16%), scăderea clearance-ului cetirizinei, iar dispunerea teofilinei nu a fost rupt în timpul administrării cetirizinei.

In studiile privind utilizarea cetirizinei cu cimetidină, glipizida, diazepam și pseudoefedrină nu au evidențiat interacțiuni farmacodinamice adverse.

In studiile privind utilizarea cetirizinei cu azitromicină, eritromicină, ketoconazol, teofilina și pseudoefedrină nu au evidențiat interacțiuni adverse clinice. Mai mult, utilizarea simultană a unui macrolidic de cetirizină sau ketoconazol nu a dus la modificări semnificative clinic ale ECG.

Utilizarea repetată studiu de ritonavir (600 mg, de 2 ori pe zi) și cetirizină (10 mg pe zi), durata expunerii la cetirizină a crescut cu aproximativ 40%, în timp ce dispoziția ritonavir oarecum deranjat (-11%), în timp ce primesc cetirizină.

Cantitatea de absorbție a cetirizinei nu scade cu aportul alimentar, deși indicele de absorbție scade cu 1 oră.

Zirtek - instrucțiuni de utilizare - cartea de referință medicală - 03 online