Bioprazol; omeprazol Vero; Gastrozol; Demeprazol; Un zerocid; Zolser; Krismel; Lockit; Lomax; Losek (Losek MAPS); Omegast; omez; Omezol; Omekaps; Omepar; omeprazol; Omeprazol-ICCO; Acre Omeprazol; Omeprazol Vero; Omeprazol-EK.; Omeprazol-NS. Omeprazol-Richter; Omeprazol-FPO; Omeprol; Omeprus; Omefez; Omizak; Omipiks; Omipronol; Omitoks; Ortanol; Otsid; Peptikum; Pleom (Plem-20); Promez; Proseptin; Risek; Romesek; Soprul; Ulzol; Ulkozol; ultop; Helicid (Helicid 10,20); Helol.
Omeprazolul este un inhibitor al pompei de protoni, un antiulcer puternic antisecretor. Se utilizează pentru tratamentul ulcerului peptic al stomacului și duodenului, esofagită de reflux, gastroenteropatie AINS, condiții hipersecretare. Pentru eradicarea Helicobacter pylori.
Substanța activă activă:
Omeprazol / Omeprazol.
Forme de dozare:
Capsule.
Tablete.
Soluție perfuzabilă (substanță uscată pentru soluție).
Proprietăți / Acțiune:
Omeprazol - antiulcer, inhibitor al pompei de protoni - H + -K + -ATPaza.
Mecanismul de acțiune Omeprazolul antisecretor asociată cu inhibarea H + -K + -ATPaza in celulele parietale ale stomacului, ceea ce duce la blocarea etapei finale a formării acidului clorhidric. Omeprazolul este convertit în forma activă în canaliculele intracelular al celulei parietale, unde are loc o inhibare H + -K + -ATPazei, localizate în membrana apicală a celulelor secretoare. Reduce producția de acid, până la încetarea completă reduce bazală și stimulată secretia indiferent de natura stimulului-stimulator.
Omeprazolul, care are o lipofilitate mare, pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale stomacului, se concentrează în ele și are un efect citoprotector.
Acțiunea omeprazolului are loc rapid și depinde de amploarea dozei. Efectele antisecretorii după ingerarea a 20 mg de omeprazol are loc în primele ore, maxim - în 2 ore, 50% inhibarea secreției maxime durează 24 de ore, o singură doză pe zi asigură o inhibare rapidă și eficientă a zilei și secreției gastrice nocturne, atingând maximul pe fondul cursului tratamentului. după 4 zile și dispar până la sfârșitul zilei 3-5 după primirea - produc acid clorhidric revine la nivelul său inițial. La pacienții cu ulcer care primesc 20mg de omeprazol menține pH-ul intragastric -. 3.0 unități pentru 16-17 ore pentru a îndepărta medicamentul este nici o „revenire“ sindrom.
Omeprazolul are un efect bactericid asupra Helicobacter pylori datorită unei creșteri puternice a pH-ului în stomac. Cu o valoare ridicată a pH-ului în stomac, neutralizarea amoniului produs de Helicobacter pylori prin hidroliza ureei este imposibilă, astfel încât acumularea de amoniu devine toxică pentru microorganismul însuși. Acest efect apare numai în antrul stomacului. În zona producătoare de acid a stomacului (epiteliu al corpului și fondului), unde creșterea pH-ului nu atinge o valoare critică, populația de Helicobacter pylori, dimpotrivă, crește; Condițiile create de acțiunea omeprazolului devin favorabile bacteriilor. Fenomenul "mișcării" Helicobacter pylori de la antrum la corp și fundul stomacului este cea mai importantă proprietate a medicamentului. Omeprazolul mărește numărul de forme vegetative din fundul stomacului, ceea ce le face vulnerabili la antibiotice. Acest lucru este important deoarece în fundul stomacului absorbția de antibiotice este mult mai mică decât în antrum și durata acțiunii lor este mai mare datorită creșterii pH-ului. Omeprazolul în sine nu are acțiune antibacteriană, ci creează condiții pentru realizarea efectului tuturor componentelor terapiei anti-Helicobacter.
"Standardul de aur" pentru eradicarea Helicobacter pylori; regim de șapte zile: omeprazol 20 mg de două ori pe zi, claritromicină 250 mg de două ori pe zi, metronidazol 500 mg de 2 ori pe zi. Frecvența eradicării Helicobacter pylori depășește 96%.
Farmacocinetica:
Aspirație și distribuție:
Absorbția omeprazolului înalt; după aportul oral rapid și aproape complet absorbit din tractul digestiv. Rata de absorbție nu depinde de consumul de alimente. Cmax este de 0,6-1,5 μg / l după o doză unică de 40 mg, concentrația maximă în plasmă este atinsă după 0,5-2 ore. Biodisponibilitatea este de 30-40%. Legătura cu proteinele plasmatice atinge 90-95%.
Metabolism și excreție:
Omeprazolul este aproape complet metabolizat în ficat, prin formarea a 6 metaboliți (hidroxomeprazol, derivați de sulfură și sulfonă etc.) inactivi farmacologic. Excreția prin rinichi (70-80%) și bilă (20-30%) sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 1-3 ore. Clearance-ul este de 500-600 ml / min.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale:
La pacienții cu boală renală cronică (clearance-ul creatininei 10-62 ml / min), distribuția de omeprazol este aceeași ca și în cazul voluntarilor sănătoși. Deoarece excreția renală este principala cale de a excreta metaboliții omeprazolului, eliminarea este încetinită proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei. La pacienții cu afecțiuni hepatice cronice, biodisponibilitatea medicamentului este crescută la 100%, iar timpul de înjumătățire crește până la 3 ore, clearance-ul fiind redus la 70 ml / min. La pacienții vârstnici, eliminarea omeprazolului scade, iar biodisponibilitatea crește.
indicaţii:
Omeprazolul este indicat pentru următoarele afecțiuni:
supradozaj:
Simptomele unui supradozaj de omeprazol sunt tulburări vizuale, somnolență, agitație, cefalee, transpirație crescută, erupție cutanată la nivelul feței, uscăciune gurii, greață, tahicardie. Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic; Dializa este ineficientă.
Dozele unice orale de omeprazol până la 400 mg nu au cauzat simptome severe. Cu doza crescândă, rata de eliminare nu sa schimbat (cinetică de ordinul întâi), dar nu a fost necesar un tratament specific.
Restricții privind utilizarea:
Boala hepatică cronică, copilărie (excepție - sindromul Zollinger-Ellison), sarcină, lactație.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Utilizarea omeprazolului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Este posibilă numai pentru indicații vitale. În studiile experimentale, nu s-au detectat efecte embriotoxice și teratogene ale omeprazolului. Atunci când omeprazolul a fost administrat în doze de până la 80 mg pe zi, mamele nu au observat efecte secundare negative la nou-născut.
Dacă aveți nevoie de omeprazol în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea.
Efect secundar:
Omeprazolul este bine tolerat de către pacienți. Reacțiile adverse negative sunt ușoare și tranzitorii.
Din partea sistemului digestiv: diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, lipsa poftei de mâncare, flatulență; rareori - gură uscată, tulburări ale gustului, stomatită, candidoză a tractului gastro-intestinal, polipoză a fundului stomacului, gastrită atrofică, activitate crescută a transaminazelor hepatice. În unele cazuri - encefalopatia pe fondul bolii hepatice grave, hepatitei cu sau fără icter, disfuncției hepatice.
Din partea sistemului hematopoiezei: leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie.
SNC: amețeli, dureri de cap, agitație, depresie, stare generală de rău, astenie, parestezii, somnolență, insomnie, confuzie mentală reversibilă, tulburări de vedere.
Din sistemul musculoscheletal: artralgie, mialgie, slăbiciune musculară.
Din sistemul genito-urinar: rareori - hematurie, proteinurie, edem periferic, infecții ale tractului urinar.
Reacții dermatologice: fotosensibilizare, alopecie, eritem multiform.
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, edem Quincke, febră, bronhospasm, nefrită interstițială, șoc anafilactic.
Altele: ginecomastie, transpirație crescută.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Înainte și după terminarea tratamentului, controlul endoscopic este obligatoriu.
Dacă orice simptome alarmante (de exemplu, cum ar fi o mare pierdere spontană în greutate, vărsături frecvente, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) și în prezența ulcerului gastric (sau suspiciune de ulcer gastric) ar trebui să elimine posibilitatea de malignitate, t. a. Tratamentul cu omeprazol poate masca simptomele și poate întârzia diagnosticarea corectă.
Trebuie amintit că continuu omeprazol tratament preventiv au nevoie de următoarele grupuri de pacienți: cu un pronunțat și simptome frecvente și / sau endoscopic dovedit stadiul III-IV a bolii de reflux gastroesofagian (GERD) de Savary - Miller, în prezența complicațiilor (esofag Barrett, strictura sau ulcer) , administrarea cronică de medicamente care promovează apariția simptomelor GERD persista dupa vindecare, durata lunga a simptomelor inainte de inceperea tratamentului, presiunea bazală foarte scăzută în zona LO El a sfincterului esofagian. Dacă etapa esofagita II (conform Savary - Miller) terapia de susținere se recomandă după două recidive. Terapia Eficacitatea permanentă cu tratamentul combinat al GERD creste droguri prokinetici. In cazul tratamentului de întreținere la pacienții cu GERD asociate cu H. pylori, pentru a preveni dezvoltarea atrofiei membranei mucoase este eradicarea adecvată a agentului patogen.
În cazul insuficienței hepatice severe, tratamentul este posibil numai sub supraveghere medicală atentă (doza nu trebuie să depășească 20 mg pe zi).
Nu necesită o selecție specială de doze de omeprazol la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru pacienții din Asia, este probabil să fie necesară ajustarea dozei, în special în cazul tratamentului prelungit antiretroviral.
În prezent, experiența utilizării clinice a omeprazolului la copii este limitată.
Soluția perfuzabilă preparată poate fi utilizată nu mai târziu de 12 ore (când este dizolvată în soluție fiziologică) sau 6 ore (solvent - dextroză).
Influența asupra conducerii și capacitatea de a controla mecanismele:
Omeprazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a controla mecanismele.
Interacțiunea pacientului:
Omeprazolul încetinește metabolizarea medicamentelor metabolizate de enzimele P450 sistemului citocrom, și poate crește concentrația în diazepamului plasmei din sânge, carbamazepină și fenitoină și warfarină și; poate fi necesar să scadă doza acestor medicamente. În cazul administrării concomitente de warfarină, se recomandă monitorizarea concentrației de anticoagulant în serul sanguin sau determinarea regulată a timpului de protrombină, urmată de ajustarea dozei. Tratamentul concomitent cu omeprazol într-o doză zilnică de 20 mg nu a afectat concentrația plasmatică a fenitoinei la pacienții care primesc medicație pe termen lung.
Întărește acțiunea cumarinei și a difeninei, nu se modifică - AINS.
Absorbția anumitor medicamente poate varia datorită acidității scăzute a mediului gastric. În cazul administrării simultane de omeprazol și ketoconazol, se observă scăderea absorbției acestuia din urmă. Întârzie absorbția preparatelor de fier de ampicilină a.
Interacțiunea cu amoxicilina nu a fost detectată. Concentrațiile de omeprazol și claritromicină în plasmă cresc cu utilizarea combinată a acestor medicamente. Nu a existat nici o interacțiune cu alimentele sau antiacidele.
Substanță pentru / în perfuzie compatibilă numai cu soluție salină și dextroză (folosind et al. Solventul poate scadea stabilitatea omeprazolului datorită modificărilor pH-ului mediului de perfuzie).
Condiții de depozitare:
Medicamentul trebuie depozitat într-un recipient bine ukuporennoy, într-un uscat, protejat de lumină, la o temperatură de până la 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj. Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii - cu prescripție medicală.
Astăzi în farmacii
Trimiteți-le prietenilor: