1. Acțiune farmacologică
farmacodinamie
Pyrazinamida are acțiune bacteriostatică sau bactericidă în funcție de concentrația și sensibilitatea microorganismului. Mai activ în activitatea tuberculoasă decât acidul para-aminosalicilic, deși inferior izoniazidei. streptomicină, rifampicină. Funcționează pe micobacterii, rezistent la alte medicamente anti-tuberculoză din seria II. Pyrazinamida pătrunde bine în centrele de leziuni tuberculoase. Activitatea sa nu este redusă într-un caseosa mediu acid, și de aceea este adesea prescris pentru limfadenita cazeoasă și tuberkulomah procesele cazeoasă-pneumonice. În timpul tratamentului, este posibilă dezvoltarea rezistenței, a cărei probabilitate scade atunci când este combinată cu alte medicamente antituberculoase.
Farmacocinetica
Pyrazinamida este bine absorbită din tractul gastrointestinal. După administrarea unei doze orale de 500 mg la adulți, concentrațiile plasmatice maxime pirazinamida în intervalul de 9-12 mcg / ml este atinsă în decurs de 2 ore, 7 g / ml - după 8 ore și 2 g / ml după 24 de ore.
Pyrazinamida pătrunde în țesuturi și fluide ale corpului, incluzând ficatul, plămânii, lichidul cefalorahidian. Legătura cu proteinele plasmatice este de 10-20%. Metabolizat în ficat, unde se formează mai întâi un metabolit activ (acid pirazinic), care devine ulterior un metabolit inactiv - acidul 5-hidroxipirazinoic. Perioada de înjumătățire este de 8-9 ore.
Se excretă prin rinichi: sub formă nemodificată - 3%, sub formă de acid pirazinic - 33%, sub formă de alți metaboliți - 36%.
Eliminat în timpul hemodializei.
2. indicații de utilizare
Aplicați medicamentul Pyrazinamide cu un scop terapeutic pentru numirea unui medic pentru tuberculoză.
În combinație cu alte medicamente anti-tuberculoză sunt prescrise în următoarele cazuri:- tuberculoza pulmonară;
- meningită tuberculoasă;
- tuberculoza oaselor;
- tuberculoza organelor urino-genitale.
3. Metoda de utilizare
Pyrazinamida se administrează pe cale orală în timpul mesei sau după masă, o dată pe zi, de preferință la micul dejun cu puțină apă.
Adulții numesc 25-30 mg / kg greutate corporală, care corespunde celor o greutate mai mică de 50 kg - 1,5 g, și pentru persoanele cu o greutate corporală de peste 50 kg - 2, doza zilnică maximă - 2,5 g
În cazul unei tolerabilități nesatisfăcătoare, pirazinamida este prescrisă în 2-3 administrări.
La vârstnici și vârstnici, medicamentul trebuie administrat în fiecare zi la o doză de 15 mg / kg.
Copiilor li se administrează 15-20 mg / kg o dată pe zi (doza maximă este de până la 1,5 g pe zi).
Pirazinamida utilizat în combinație cu aminoglicozide (streptomicina, kanamicina sau 15 mg / kg) și INH (10 mg / kg) și rifampicină (10 mg / kg).
Cursul de tratament este de 3 luni.
4. Efecte secundare
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, „metalic“ gust în gură, disfuncție hepatică (pierderea poftei de mâncare, dureri de ficat, hepatomegalie, icter, atrofie galbenă a ficatului); exacerbarea ulcerului peptic.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, tulburări de somn, excitabilitate crescută, depresie; în unele cazuri - halucinații, convulsii, confuzie.
Din partea sistemului hematopoiezei și hemostaza: trombocitopenie, anemie sideroblastică, celule roșii sanguine vacuolizare, porfirie, hipercoagulabilitate, splenomegalie.
Din sistemul musculoscheletic: artralgia. mialgie.
Din partea sistemului urinar: disurie, nefrită interstițială.
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie.
Altele: hipertermie, acnee, hiperuricemie, exacerbarea gutei, fotosensibilitate, creșterea concentrației serice a fierului.
5. Contraindicații
- intoleranță individuală;
- boli hepatice;
- gută;
- hiperuricemie;
- sarcina, lactația;
- Copii sub 3 ani (pentru această formă de dozare).
6. În timpul sarcinii și alăptării
Informațiile nu sunt furnizate de producător.
7. Interacțiunea cu alte medicamente
Pyrazinamida este combinată cu alte medicamente anti-tuberculoză. În special, în cazul formelor cronice distructive se recomandă combinarea cu rifampicină (efect pronunțat) sau etambutol (o mai bună tolerabilitate).
Probabilitatea apariției unui efect hepatotoxic al medicamentului este crescută atunci când este combinată cu rifampicină. Atunci când se utilizează simultan cu medicamente care blochează secreția tubulară, este posibilă reducerea excreției și, în consecință, creșterea reacțiilor toxice.
Întărește efectul anti-tuberculoz al ofloxacinei și lomefloxacinei.
8. Supradozaj
afectarea funcției hepatice, creșterea severității efectelor secundare de la nivelul sistemului nervos central.
9. Forma emiterii
Tablete de 500 mg - 100 buc.
10. Condiții de depozitare
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
11. Compoziție
1 comprimat conține
pirazinamidă - 500 mg;
Excipienți. amidon, celuloză microcristalină, povidonă, stearat de magneziu, coloid de dioxid de siliciu, amidon glicolat de sodiu, talc purificat.
12. Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat în conformitate cu prescripția medicului responsabil.
Interesant de știut
- Ați găsit o eroare? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: