Minoxidil (minoxidil) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile substanței Minoxidil

Pulbere cristalină albă sau aproape albă, inodoră. Ușor solubil în propilenglicol, metanol, etanol, propanol, dimetilsulfoxid, solubil în apă, practic insolubilă în acetonă, cloroform și acetat de etil.

farmacologie

Acțiune farmacologică - hipotensivă, vasodilatare, creștere stimulatoare a părului.

Activează (deschide) canalele de potasiu în membranele celulelor musculare netede ale peretelui vascular. Are un efect vasodilatator periferic, extinde vasele rezistive (arteriole), scade DA și DAD. reduce mișcările cauzate de miocard, provoacă tahicardie reflexă și crește puterea cardiacă. Mărește activitatea plasmei renină și promovează reținerea sodiului și a apei.

Acesta stimuleaza cresterea parului cu alopecie androgen-dependente. Mecanismul de consolidare a creșterii părului se datorează probabil vasodilatației și îmbunătățirea microcirculația pielii și trophism bulbului pilos, stimularea tranziției foliculi de par de la faza de odihna (faza telogen) în faza de creștere (faza anagen). Modulează efectele androgenilor asupra foliculilor de par. Reduce formarea de 5-alfa-degidrosterona (probabil indirect), care joacă un rol esențial în formarea de pierdere a parului. Cel mai bun efect din cauza duratei bolii nu depășește 10 ani, vârsta tânără de pacienți, localizarea chel în coroana capului, nu mai mari de 10 cm, iar prezența în centrul de mai mult de 100 vellus chel și părul terminale. Aceasta nu previne pierderea parului cauzata de medicamente, tulburări de alimentație (deficit de fier, vitamina A și colab.), Meșe Taut ( „coadă“ și „fază“, etc.). Efectul pozitiv a fost observat într-o proporție semnificativă de pacienți cu durata bolii nu mai mult de 3-5 ani.

Creșterea părului, de regulă, începe după 4 luni de aplicare locală zilnică a soluției. După eliminarea terapiei, creșterea parului nou se oprește și după 3-4 luni, este posibilă restabilirea patch-urilor chelate în locurile anterioare.

În testele experimentale, nu a fost detectat niciun efect mutagenic. Prezența unui efect cancerigen la șobolani și iepuri nu a fost stabilită pentru aplicare locală în decurs de 1 an. A evidențiat o scădere dependentă de doză, în capacitatea de a fertiliza femele și masculi tratați cu doză administrată oral în 1-5 ori mai mare decât MRDCH. Când se administrează oral la șobolani și iepuri nu au evidențiat efecte teratogene, dar arată o creștere a probabilității de resorbție fetală la iepuri (dar nu și la șobolani) la doze de 5 ori MDRC.

După administrarea orală a 90% din doza administrată. Cmax se realizează în decurs de o oră. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Se trece în laptele matern. Se supune biotransformării în ficat prin formarea de metaboliți cu activitate scăzută. T1 / 2 din plasmă este de 4,2 ore și se excretă în principal prin rinichi (10% în formă neschimbată).

Atunci când se aplică local pe piele intactă, aproximativ 1,4% din medicament este absorbit. După întreruperea aplicării topice, 95% din absorbția sistemică a minoxidilului este excretată prin rinichi în decurs de 4 zile.

Utilizarea substanței Minoxidil

Tablete: hipertensiune arterială (în special forme severe, rezistente la terapia asociată cu alte medicamente antihipertensive).

Soluție exterioară: chelie de tip masculin (alopecia androgenică) la bărbați și femei.

Contraindicații

Hipersensibilitate, sarcină, alăptare; feocromocitomul, stenoza mitrală, hipertensiunea pulmonară secundară (tablete); încălcarea integrității pielii, dermatoza scalpului (soluție externă).

Restricții privind utilizarea

CHD. angina pectorală, insuficiență cardiacă, vârsta sub 12 ani (experiența de utilizare este limitată).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicații în timpul sarcinii (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la om). Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efectele secundare ale Minoxidil

Din sistemul nervos si organele senzoriale: amețeli, dureri de cap, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată).

Din sistemul cardiovascular și din sânge (sânge, gemostaz): scăderea tensiunii arteriale. tahicardie, aritmie, insuficiență cardiacă, inversarea valului T pe ECG; în cazuri rare - hidrotorax, hydropericardium (la pacienții cu insuficiență cardiacă), angină pectorală (la pacienții cu boală arterială coronariană), pericardic, trombocitopenie, leucopenie.

Din piele: hipertrichoză, subțierea și întărirea pigmentării părului pe corp; atunci când este aplicat topic - uscarea si descuamarea scalpului, dermatita (mâncărimi), eczeme, a crescut alopecie, senzație de arsură foliculita scalpului (sensibilitate sau sensibilitate la rădăcina părului), eritemul

Reacții alergice: erupții cutanate, umflare a feței, rinită, urticarie.

Altele: întârzierea sodiului și a apei în organism, umflarea, dificultăți de respirație, sincopă, scăderea libidoului.

interacțiune

Nitrații, diureticele, beta-adrenoblocanții cresc efectul hipotensiv; estrogeni, contraceptive orale, simpatomimetice, AINS - slăbesc. Nu prescrieți concomitent cu guanetidină (risc de hipotensiune ortostatică).

supradoză

Simptome: vasodilatație excesivă, hipotensiune arterială severă, durere în piept, tahicardie sau aritmie, nevrită (fixe sau se agită mâinile, picioarele, cap), sodiu și de reținere a apei.

Tratament: terapie simptomatică și de susținere - introducerea de soluție salină (g / g), cu hipotensiune - fenilefrină, angiotensina II, vasopresina, dopamină (nu utilizați simpatomimetice, inclusiv norepinefrina si epinefrina).

Minoxidilul și metaboliții săi sunt eliminați prin hemodializă.

Cale de administrare

Precauții pentru substanța Minoxidil

Evitați contactul cu ochii.

Siguranța și eficacitatea soluției la pacienții cu vârsta sub 18 ani și după vârsta de 65 de ani nu au fost determinate.

Instrucțiuni speciale

Hipertensiunea arterială este prescrisă, de obicei, în asociere cu beta-blocante și diuretice.

În prezent, în Rusia, minoxidil sub formă de tablete nu are o înregistrare valabilă.