Bisostad® (bisostad)

Alte ingrediente: fosfat de calciu, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, polietilenglicol 400, oxid galben de fier, oxid de fier roșu.

Tabel. n / captivitate. coajă 10 mg, Nr. 10, Nr. 30, Nr. 60

Farmacodinamica. Bisostad blochează? -adrenoceptorii, reducând efectul lor asupra catecolaminelor. Are efect hipotensiv și antianginal. Mecanismul acțiunii hipotensive se realizează prin reducerea frecvenței și rezistenței bătăilor inimii, încetinirea conducerii AV, suprimarea eliberării reninei de către rinichi.
Acțiunea antianginală are loc prin blocarea adrenoreceptorilor a1, ceea ce duce la scăderea cererii de oxigen la nivelul miocardului. Astfel, bisoprololul elimină și reduce severitatea simptomelor ischemiei. Bisoprololul are o proprietate anestezică locală propanolol similară.
Bisostad are o afinitate scăzută pentru? 2 receptori ai vaselor de sânge și de mușchi neted bronșic, precum? 2 receptori ai sistemului endocrin.
Farmacocinetica. Bisoprololul este absorbit aproape complet în tractul digestiv. Efectul trecerii primare prin ficat este neglijabil, astfel încât medicamentul are o biodisponibilitate ridicată - aproximativ 90%. Consumul de alimente nu afectează absorbția medicamentului. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Volumul de distribuție este de 3,5 l / kg. Distanța totală la sol este de aproximativ 15 l / h.
T? (10-12 ore) asigură un efect terapeutic al medicamentului în decurs de 24 de ore după administrarea unei doze zilnice.
În ficat, aproximativ 50% din doză este biotransformată cu formarea de metaboliți inactivi, care sunt apoi secretați de rinichi. Aproximativ 50% se excretă din organism prin rinichi sub formă nemodificată. Ajustările dozei pentru pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ușoară până la moderată nu sunt necesare. Kinetica bisoprololului este liniară și nu depinde de vârstă.
La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, nivelul de bisoprolol din plasma sanguină este mai mare și T? comparativ cu voluntarii sănătoși. Cmax în plasma sanguină într-o stare stabilă este de 64 ± 21 ng / ml, cu o doză zilnică de 10 mg și T- 17 ± 5 ore.

AH, IHD (angină stabilă), insuficiență cardiacă cronică.

doza este stabilită individual. Doza terapeutică este de 5-10 mg o dată pe zi, doza maximă fiind de 20 mg / zi. Tabletele trebuie administrate dimineața, cu mult lichid, fără a mesteca.
Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență hepatică și renală ușoară / moderată sau la boli de rinichi, de obicei, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема.
Bisostad nu este excretat prin dializă, astfel încât pacienții dializați nu au nevoie de o ajustare a dozei.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Nu este necesară corectarea dozei, însă se recomandă controlul medical.
În cazul unor încălcări grave ale ficatului și rinichilor, doza nu trebuie să depășească 10 mg / zi.
Pacienți vârstnici
Selectarea dozei individuale nu este de obicei necesară. Se recomandă să începeți să luați medicamentul, pe cât posibil, dintr-o doză mai mică.
Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de severitatea și evoluția bolii.
Terminarea tratamentului. Tratamentul nu trebuie întrerupt brusc la pacienții cu IHD. Anularea medicamentului și reducerea dozei trebuie efectuate treptat, prin reducerea zilnică a dozei.

insuficiență cardiacă acută, insuficiența cardiacă cronică decompensare în fază, șoc cardiogen, blocul AV de nivel II-III (stimulator cardiac fără instalat), sindrom de sinus bolnav, bloc sinoatrial, bradicardie (ritm cardiac <60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бизопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст младше 18 лет.

Incidența reacțiilor adverse este definită după cum urmează:
Foarte des (? 1/10); adesea (? 1/100 la <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10 000 до <1/1000); очень редко (?1/10 000); неизвестно (не может быть оценено по причине отсутствия данных).
Din sistemul cardiovascular: senzația de răceală sau amorțeală a membrelor, boala lui Raynaud, agravarea claudicației intermitente; rareori - apariția bradicardiei, scăderea frecvenței cardiace (încetinirea conducerii AV sau exacerbarea blocadei AV existente), agravarea insuficienței cardiace, hipotensiunea ortostatică. În unele cazuri - sincopă, hipotensiune arterială.
Din sistemul nervos: oboseală crescută, amețeli, cefalee; rareori - tulburări de somn, depresie; în unele cazuri - coșmaruri, halucinații, parestezii.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, durere abdominală, constipație; rareori - activitate crescută a enzimelor hepatice (ALT, ASAT), hepatită.

Din piele: reacții de hipersensibilitate (prurit, eritem, erupție cutanată tranzitorie); foarte rar blocante? adrenoreceptor poate exacerba psoriazisul sau provoca erupții cutanate asemănătoare psoriazisului, alopecie.
Din partea sistemului respirator: rareori - bronhospasm la pacienții cu astm sau BPOC; rareori - insuficiență respiratorie, rinită alergică.
Din simțuri: rareori - pierderea auzului, reducerea ruperii (ar trebui luată în considerare la pacienții care utilizează lentile de contact); foarte rar - conjunctivită.
Din partea metabolismului: hipertrigliceridemia, hipoglicemia.
Din partea sistemului reproducător: rareori - o încălcare a potenței.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - slăbiciune musculară și crampe, artralgie.
Altele: pot apărea anticorpi antinucleari cu dezvoltarea sindromului lupus, care este eliminat după întreruperea tratamentului, pierderea părului, erupții cutanate psoriazice, astenie și oboseală crescută.

Nu se recomandă utilizarea bisoprololului în asociere cu amiodaronă, deoarece există riscul unor tulburări de automatism contractil și tulburări de conducere (suprimarea reacțiilor compensatorii simpatice).
Bisoprololul trebuie utilizat cu prudență în următoarele cazuri:

bronhospasmul (BA, COPD): în prezența unui pacient cu astm sau BPOC, medicamentul nu este recomandat sau, dacă este necesar, medicamentul este prescris în doze mai mici în asociere cu bronhodilatatoare. Se recomandă efectuarea testelor funcționale de respirație înainte de începerea tratamentului;
utilizarea simultană a anestezicelor prin inhalare;
diabet zaharat cu fluctuații semnificative ale nivelurilor de glucoză din sânge, care pot masca simptomele hipoglicemiei. Este necesară monitorizarea nivelului de glucoză din sânge în timpul tratamentului cu bisoprolol;
tirotoxicoză datorită posibilei mascări a simptomelor adrenergice;
pacienți cu insuficiență hepatobiliară;
aderarea la o dietă strictă;
pacienții cu reacții alergice severe în antecedente și la pacienții supuși desensibilizante prescriptori terapie ar trebui să fie strict justificate, ca blocanți ai adrenoceptorului pot spori sensibilitatea la alergeni și pot provoca reacții anafilactice severe ?;
atunci când este utilizat împreună cu alți blocanți ai a-adrenergici, bisoprololul poate crește sensibilitatea la alergeni și poate exacerba reacțiile anafilactice. Tratamentul cu adrenalină nu corespunde întotdeauna efectului terapeutic așteptat;
AV-blocada de gradul I;
angina de prinzmetal. Utilizarea blocantelor a-adrenergici poate crește frecvența și durata atacurilor anginoase. Utilizarea blocantelor selective ale a-adrenoreceptorilor este recomandabilă numai la un grad moderat de severitate și combinată cu medicamente vasodilatatoare;
tulburări circulatorii periferice, cum ar fi boala Raynaud, Charcot (claudicație intermitentă) sindrom, datorită câștigului potențial plângerilor, mai ales la începutul tratamentului;
bradicardie (ritm cardiac de 50-60 bătăi / min înainte de tratament);
pacienții cu feocromocitom înaintea tratamentului cu blocante ale receptorilor beta-adrenergici;
pacienții cu psoriazis sau psoriazis, în prezența unei istorii de blocante? adrenoceptorului numit numai după o evaluare atentă a raportului beneficiu-risc.

Contraindicate
Floctafenină: blocanți ai adrenoceptorului pot împiedica reacțiile cardiovasculare compensatorii cu hipotensiune arterială cauzată de floctafenină.
Sultopridă: Există riscul de aritmie ventriculară.
Combinații nerecomandate
Medicamentele hipotensive cu un mecanism central de acțiune (clonidină, metildopa, moxonidină, rilmenidină): pot duce la agravarea cursului insuficienței cardiace. În cazul terapiei combinate, retragerea bruscă a acestor medicamente poate crește riscul reflexului AH.
blocanți adrenoceptorului pentru uz topic (de exemplu, conținut în picături oftalmice pentru tratamentul glaucomului): efectul bisoprolol poate crește.
Antagoniștii de calciu (verapamil, diltiazem, bepridil): un efect negativ asupra contractilității, conducerii AV și nivelului tensiunii arteriale, o scădere a ritmului cardiac, arată o observație atentă a medicului.
Clonidina poate determina o scădere semnificativă a frecvenței cardiace și inhibarea conducerii AV.
Inhibitori ai MAO (alții decât inhibitorii MAO-B): efect hipotensiv crescut sau risc de criză hipertensivă.
Combinații care ar trebui utilizate cu prudență
Antiaritmicele de primă clasă (de exemplu, disopiramida, chinidina): suprimarea conducerii AV și intensificarea acțiunii inotropice negative (este necesar un control strict clinic și ECG).
Medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă): o creștere a conducției AV.
antagoniști de calciu (derivați de dihidropiridine - nifedipina): crește riscul de hipotensiune arterială, pacienții cu boli cardiace blocante latente utilizarea concomitentă adrenoceptori poate duce la dezvoltarea insuficienței cardiace? parasympatomimetice (inclusiv tacrine sau galantamină): un efect negativ asupra conducerii AV.
Insulina si orale medicamente antidiabetice: recepția simultană poate întări, extinde sau reduce eficacitatea insulinei, antidiabetice orale, simptomele hipoglicemiei (tahicardie, tremor) pot fi mascate sau să fie slabovyrazhennymi; monitorizarea regulată a nivelului glucozei din sânge este necesară.
Mijloace de anestezie: creșterea efectului antihipertensiv, anestezistul trebuie informat că pacientul utilizează bisoprolol. Glicozidele digitalice - scăderea frecvenței cardiace, încetinirea conducerii AV.
Derivații de ergotamină: agravarea tulburărilor circulatorii periferice.
Simpatomimetice: o combinație cu bisoprolol poate determina o slăbire a efectelor ambelor medicamente, dezvoltarea de crize hipertensive sau bradicardie excesivă; Poate fi necesar să se utilizeze epinefrina la doze mai mari pentru a opri reacțiile alergice.
Antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine, diuretice, vasodilatatoare: o creștere a efectului hipotensiv.
Baclofen: efect hipotensiv crescut.
Preparate radiopatice cu conținut de iod. Când se combină cu blocante ale receptorilor beta-adrenergici, riscul de a dezvolta reacții anafilactice refractare la tratament poate crește.
AINS: Slăbirea efectului hipotensiv al medicamentului datorat retenției de sodiu și blocării sintezei prostaglandinelor.
Combinații care trebuie luate în considerare
Meflochina: crește riscul de bradicardie.
Corticosteroizi: reducerea efectului antihipertensiv ca urmare o întârziere de apă și de sodiu din organism.
Rifampicină: este posibilă o ușoară scădere a T? Bisoprololul în legătură cu inducerea enzimelor hepatice microzomale; ajustarea dozei individuale nu este de obicei necesară.
Cimetidina, hidralazina și alcoolul sporesc efectul antihipertensiv.
Xantinele (aminofilina, teofilina) pot slăbi reciproc efectele terapeutice atunci când sunt combinate cu blocante ale receptorilor β-adrenoreceptori.

Simptomele și tratamentul supradozelor: Cele mai frecvente simptome ale unei supradoze de medicament sunt bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă acută, bronhospasm, conducerea cardiacă și hipoglicemie. În cazul unui supradozaj de bisoprolol, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie să se asigure o terapie suportivă și simptomatică.
Este necesar să se prevină absorbția ulterioară a bisoprololului în tractul gastrointestinal prin spălarea stomacului sau prin utilizarea absorbantelor (de exemplu cărbune activ) și laxative (sulfat de sodiu).
Când hipotensiunea arterială: introducerea de glucagon.
Cu exacerbarea insuficienței cardiace cronice: diuretice intravenoase și vasodilatatoare.
Când bronhospazma trebuie să utilizeze bronhodilatatoare, de exemplu, izoprenalină sau? 2-simpatomimetice, poate fi utilizată respirația artificială.
S-au oprit complicațiile cardiovasculare: blocarea AV (gradul II sau III) necesită administrarea parenterală a isoprenalinei sau a stimulatorului cardiac transvențional. Bradicardia este oprită prin introducerea atropinei (m-metilatropină).
Cu o scădere a tensiunii arteriale sau a șocului, se introduc medicamente cu substituție plasmatică sau preparate cu efect vasopresor.
Când hipoglicemia - in / in injectați glucoza.

în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Bisostad® (bisostad)

Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: