Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - vasodilatator, hipotensiv.
farmacodinamie
Doxazosinul este un blocant competitiv selectiv al a-adrenoreceptorilor postsynaptici. Prin reducerea tonului mușchilor vaselor, doxazosinul reduce OPSS. ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale.
După un efect hipotensiv maxim unic ingestie observată în perioada de la 2 la 6 ore, dar, în general, un efect hipotensiv se menține timp de 24 h. Perioada de tratament doxazosin la pacienții hipertensivi cu nici o diferență în valorile tensiunii arteriale, atunci când în picioare sau culcat.
Eficace cu hipertensiune, inclusiv însoțită de tulburări metabolice (obezitate, scăderea toleranței la glucoză).
Reduce riscul de IHD.
Aportul medicamentului în normotonică nu este însoțit de o scădere a tensiunii arteriale.
În cazul utilizării prelungite a doxazosinei la pacienți, nu există o scădere a efectului antihipertensiv.
În timpul perioadei de tratament cu doxazosin, nivelul de concentrație în plasma sanguină a trigliceridelor, colesterolul total (OX) scade. În același timp, există o anumită creștere (cu 4-13%) a raportului HDL / OX.
Cu tratamentul pe termen lung a medicamentului observat regresia hipertrofiei ventriculare stângi, inhibarea agregării plachetare și creșterea conținutului activității plasminogenului tisular.
Datorită faptului că blocarea doxazosin adrenoceptori alfa1 sunt situate în stroma și capsula prostatică și gâtului vezicii urinare, există o scădere a rezistenței și a presiunii în uretra, scăderea rezistenței la sfincterului intern. Prin urmare, utilizarea medicamentului la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată simptomatică conduce la o îmbunătățire semnificativă a performanței și de reducere a urodynamics manifestări ale simptomelor bolii.
Efectul la 66-71% dintre pacienți, debutul acțiunii - după 1-2 săptămâni de tratament, maxim - după 14 săptămâni. efectul persistă mult timp.
Farmacocinetica
După administrarea orală la doze terapeutice, doxazosinul este bine absorbit în tractul digestiv. absorbtie - 80-90% (aportul alimentar simultan incetineste absorbtia timp de 1 oră), Tmax - 3 h la receptie seara - 5 ore Biodisponibilitate -. 60-70% (prima trecere a metabolismului).
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 98%. Excreția din plasmă din sânge are loc în două faze, cu o perioadă finită T1 / 2 - 19-22 ore, care vă permite să prescrieți medicamentul o dată pe zi.
Rapid metabolizată în ficat prin o-demetilare și hidroxilare.
Se excretă prin intestin, în principal sub formă de metaboliți (până la 65%), doar 5% se excretă prin rinichi neschimbată.
Studiile privind farmacocinetica doxazosinei la pacienții vârstnici și la pacienții cu afecțiuni renale nu au evidențiat diferențe semnificative.
Indicații Artesin ®
hipertensiunea (în asociere cu alte medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice tiazidice, beta-blocante, inhibitori ai ECA CBP.);
hiperplazie benignă de prostată, atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și a tensiunii arteriale normale.
Contraindicații
hipersensibilitate, incl. la alți derivați de chinazolină sau la oricare dintre componentele auxiliare ale formulării;
vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu prudență: afectarea funcției hepatice; stenoza aortică și mitrală; hipotensiune ortostatică.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Până în prezent, experiența Artezin ® medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială în timpul sarcinii și perioada de alăptare nu este suficientă. Prin urmare, în ciuda absenței acțiunii teratogene și embriotoxice (conform studiilor experimentale), Artezin ® poate fi administrat în timpul sarcinii și alăptării numai după o atentă cântărire a medicului raportului beneficiu / risc participa.
Efecte secundare
În studiile clinice, cel mai adesea sa observat hipotensiunea arterială ortostatică, în special la începutul tratamentului, care, în cazuri rare, poate duce la leșin.
Reacții frecvente: astenie, oboseală, stare generală de rău, reacții alergice, erupție cutanată, urticarie.
Din CCC: edem periferic, leșin.
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: amețeli, cefalee, somnolență.
Din tractul digestiv: greață.
Din sistemul respirator: rinită.
De asemenea, rețineți următoarele reacții adverse la pacienții cu hipertensiune arterială (relație cauză-efect nu a fost stabilită): bradicardie, tahicardie, palpitații, dureri în piept, angină pectorală, infarct miocardic, boala cerebrovasculară și aritmii.
Pacienții cu HBP au aceleași reacții adverse ca și pacienții cu hipertensiune arterială, precum și:
Reacții frecvente: reacții alergice, erupție cutanată, urticarie, dureri de spate, senzație de căldură (bufeuri), creștere în greutate.
Din partea CAS: o scădere a tensiunii arteriale. hipotensiune ortostatică.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: gură uscată, priapism, hipoestezie, parestezie, tremor, impotență, insomnie, excitabilitate crescută.
Din partea sistemului endocrin: ginecomastia.
Din tractul gastrointestinal: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență, greață, pierderea apetitului.
Din partea organelor de hematopoieză: leucopenie, purpură, trombocitopenie.
Din sistemul hepatobiliar: activitate crescută a transaminazelor hepatice, colestază, hepatită, icter.
Din sistemul musculoscheletic: artralgie, crampe musculare, slăbiciune musculară, mialgie.
Din partea sistemului respirator: bronhospasm, tuse, respirație scurtă, sângerare nazală.
Din piele: alopecie.
Din simțuri: vedere încețoșată, tinitus.
Din sistemul urinar: disurie, hematurie, tulburări de urinare, nicturie, poliurie, incontinență urinară.
interacțiune
Doxazosinul îmbunătățește efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.
Nu au existat interacțiuni adverse cu aplicarea simultană a doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, BPC. Inhibitori ai ACE. antibiotice, agenți hipoglicemiani orali, anticoagulante indirecte și agenți uricosurici.
Nu afectează gradul de legare la proteinele digoxinei plasmatice din sânge, fenitoină.
În cazul administrării simultane cu inducerea oxidării microzomale în ficat, este posibilă o creștere a eficacității doxazosinei, cu inhibitori o scădere.
AINS (în special indometacin), estrogeni și agenți simpatomimetici pot reduce efectul hipotensiv al doxazosinei.
Eliminarea efectelor α-adrenoimulante poate duce la apariția tahicardiei și a hipotensiunii arteriale.
Cimetidina crește biodisponibilitatea doxazosinei.
Inhibitorii PDE pot spori efectul hipotensiv (aveți grijă).
Dozare și administrare
Luați o singură dată pe zi (dimineața sau seara), indiferent de aportul alimentar, fără a mesteca și a bea cu suficientă apă.
Pentru a asigura următorul regim de dozare, este posibilă utilizarea medicamentului Artesin® sub formă de dozaj: comprimate de 1 și 2 mg.
În cazul hipertensiunii arteriale, doza inițială este de 1 mg / zi înainte de culcare. După prima doză pacientul trebuie să rămână în pat timp de 6-8 ore. Acest lucru este necesar din cauza posibilității fenomenului primei doze este deosebit de pronunțată în diureticele fundal precedente.
Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza zilnică poate fi crescută la 2 mg după 1-2 săptămâni. Mai târziu, la fiecare 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută cu 2 mg. În marea majoritate a pacienților, efectul terapeutic optim este atins la o doză de 8 mg pe zi. Doza maximă este de 16 mg pe zi (nu poate fi depășită).
După atingerea unui efect terapeutic stabil, doza este de obicei redusă (doza terapeutică medie cu terapia de întreținere este de obicei de 2-4 mg / zi).
În cazul tratamentului pacienților cu hiperplazie benignă de prostată (HBP), doza inițială - 1 mg / zi, pentru a minimiza posibilitatea de hipotensiune arterială și / sau sincopă ortostatică. Dacă este necesar, în funcție de parametrii urodynamicii și de prezența simptomelor BPH. creșterea dozei (cu un interval de 1-2 săptămâni) până la 2-4 mg / zi.
Medicamentul este folosit pentru o lungă perioadă de timp. Durata tratamentului este determinată de medic.
supradoză
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale. uneori însoțite de o sincopă.
Tratamentul: transferul pacientului într-o poziție în sus cu membrele inferioare ridicate deasupra nivelului capului, terapie simptomatică; Dializa este ineficientă.
Instrucțiuni speciale
O atenție deosebită trebuie acordată atunci când ficatul este afectat, în special atunci când se utilizează medicamente cu acțiune hepatotoxică. În cazul unei deteriorări a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat retras.
Pentru a preveni reacțiile ortostatice, pacienții trebuie să evite schimbările bruște și abrupte în poziția corporală (trecerea de la situația în poziție verticală).
Trebuie avut grijă atunci când este utilizat în asociere cu inhibitori ai PDE (pentru tratamentul disfuncției erectile), deoarece unii pacienți pot duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Utilizarea alcoolului poate crește reacțiile nedorite.
Efectul primei administrări a medicamentului este deosebit de pronunțat pe fondul terapiei diuretice anterioare și al unei diete cu o limitare a aportului de sodiu.
Înainte de începerea tratamentului este necesar să se excludă degenerarea cancerului de prostată.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu utilaje. Datorită faptului că Artezin ® poate provoca reacții ortostatică, la începutul perioadei de tratament sau în doze crescătoare, la pacienți este recomandabil să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, în special, de conducere auto și alte vehicule și mecanisme.
Forma emiterii
Tablete, 4 mg. În ambalaje de plasă de contur din peliculă din PVC și folie din aluminiu imprimate lacuit pentru 10 buc. Într-un pachet de carton 3 pachete.
producător
SA "Valenta Pharmaceutics". 141101, Regiunea Moscova Schelkovo Str. Fabrica, 2.
Tel. (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: