Caracteristici generale. ingrediente:
Denumiri internaționale și chimice: amiodaron; (2-butilbenzofuran-3-il) [4- [2-dietilamino) etoxi] -3,5-dihidro-fenil] -metanonă;
proprietăți fizice și chimice de bază: tablete de formă rotundă, albe sau aproape de culoare albă, cu o suprafață plană cu muchii tăiate și un risc;
compoziție: 1 comprimat conține 200 mg clorhidrat de amiodaronă;
substanțe auxiliare: amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de calciu, povidonă, lactoză monohidrat.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Agent antiaritmic. Mecanismul de acțiune se datorează blocării canalelor ionice ale membranelor celulare ale cardiomiocitelor (în principal a celor de potasiu și a unui grad nesemnificativ de calciu și sodiu). Prelungește durata potențialului de acțiune și a perioadei refractare eficiente în toate părțile sistemului de conducere al inimii, incluzând nodul sinusal și AV și ventriculii. Scăderile automatismul nodului sinusal și ectopică conductivității în focare prelungește fibrele Purkinje și alte căi la pacienții cu sindrom WPW-(Wolff-Parkinson sindrom-White).
Medicamentul prezintă un efect antianginal, care se datorează efectului său anti-adrenergic. Medicamentul necompetitiv blochează a- și b-adrenoreceptorii. Amiodarona scade oarecum rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială sistemică.
Farmacocinetica. Medicamentul conține aproximativ 37,3% iod în greutate, are o lipofilitate mare, după administrare orală, medicamentul este absorbit lent și nu complet (20-55% din doza administrată). După o singură doză, concentrația maximă în sânge se stabilește după 3-7 ore; are un volum mare și variabil de distribuție, ca urmare a acumulării intensive în țesutul adipos și organe cu circulație intensă a sângelui și aprovizionarea cu sânge (ficat, plămâni, splină). Legătura cu proteinele plasmatice este de 96%, iar 10-50% din medicament penetrează bariera placentară; ¼ parte din doza administrată pătrunde în laptele matern. Intensiv metabolizată în ficat prin formarea unui metabolit activ - desetilamiodaronă. Principalul mod de excreție este cu bile. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) al medicamentului este de 53 ± 24 zile cu terapie prelungită. T 1/2 de desetilamiodaronă este egal cu o medie de 61 de zile. După întreruperea tratamentului, nivelul terapeutic al amiodaronei din plasmă persistă timp de nouă luni. Nu este excretat prin hemodializă.
Indicatii pentru utilizare:
Prevenirea și tratamentul tulburărilor de ritm cardiac paroxismal: tahicardie sinusală. tahiaritmiile supraventriculare, incluzând fibrilația flutter și atrială, tahiaritmia ventriculară, extrasistolul ventricular și supraventricular; tulburări de ritm la pacienții cu sindrom WPW; prevenirea atacurilor anginoase (stabile, instabile, spontane) la pacienții cu tulburări de ritm cardiac, la care tratamentul cu alte medicamente antiaritmice a fost ineficient sau contraindicat.
Dozare și administrare:
Caracteristicile aplicației:
Cu prudență, numiți medicamentul la pacienții vârstnici, deoarece crește riscul apariției efectelor secundare ale efectelor toxice. Înainte de începerea tratamentului, fiecare pacient trebuie să efectueze un ECG, să determine nivelul TSH și potasiu în plasma sanguină. Trebuie avut în vedere faptul că incidența și severitatea efectelor secundare ale medicamentului sunt dependente de doză. Când se prescrie aritmia, pacienții cu insuficiență cardiacă pot necesita utilizarea simultană a medicamentelor cardiotonice. În timpul tratamentului cu medicamentul, precum și în cazul unor noi aritmii sau exacerbări ale bolii, monitorizarea ECG ar trebui efectuată la intervale de 3 luni. Tratamentul pe termen lung în doze mari poate duce la modificări ale parametrilor ECG: creșterea intervalului P-R, Q-T, extinderea complexului QRS, scăderea amplitudinii undei T, apariția undelor U. Arithmil, cu precauție specială, desemnează pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă din cauza riscului de agravare a indicatorilor hemodinamici, precum și a gradului AV de blocare I. Pacientul trebuie informat că, dacă apar reacții adverse (inclusiv o frecvență cardiacă mai mică de 55 bătăi / min), întrerupeți tratamentul și informați-l imediat medicului. Când apar simptome de hipo sau hipertiroidism, medicamentul trebuie întrerupt. La pacienții cu insuficiență hepatică, aritmolul este prescris în doze mai mici.
În timpul tratamentului, aritmolul necesită o monitorizare periodică obligatorie a următoarelor funcții și indicatori: auscultarea plămânilor datorită riscului de a dezvolta pneumopatie (dacă este necesar, efectuați radiografie sau radiografia pieptului); monitorizarea periodică a parametrilor funcției respirației externe; examinarea oftalmologică înainte de tratament și examinarea periodică în timpul tratamentului; controlul funcției tiroidiene în timpul tratamentului pe termen lung. Este necesar să se observe o precauție deosebită în efectuarea intervențiilor chirurgicale cu utilizarea anesteziei datorită riscului de efecte cardiodepresive, hipotensive și aritmogene ale aritmiilor atunci când sunt combinate cu mijloace pentru anestezie. Tratamentul pe termen lung cu medicamentul trebuie să evite expunerea la soare, care se datorează probabilității apariției arsurilor solare. Aritmol este contraindicat în timpul sarcinii. Aproximativ 25% din doza administrată de mamă se găsește în laptele matern, astfel încât Arithmil nu este prescris în timpul alăptării.
Efecte secundare:
Efectele secundare ale tratamentului cu Arithmil depind de doza și durata tratamentului:
din sistemul cardiovascular: bradicardia (gradul depinde de doză) are adesea un curs asimptomatic, dar poate fi însoțit de simptome clinice, este posibilă o blocare sinoatrială sau AV. Efectele proaritmice ale aritmiei, dezvoltarea și deteriorarea curentului de aritmii pot fi o cauză a disfuncției tiroidiene, inclusiv în legătură cu administrarea medicamentului; dezvoltare / exacerbare / simptome de insuficiență cardiacă;
din sistemul digestiv: anorexie. greață. vărsături. constipație, gust metalic în gură;
din sistemul nervos central și vegetativ: parestezii, tremor. dureri de cap. senzație de oboseală, miopatie. retardul nervos. în cazuri singulare - hipertensiune intracraniană benignă. coșmaruri, halucinații auditive; slăbiciune neobișnuită a mușchilor membrelor; ataxia este cel mai frecvent efect secundar care poate apărea după un timp după începerea tratamentului și se menține o perioadă lungă de timp (până la 1 an) după retragere.
din sistemul respirator: pneumonie interstițială alveolară. fibroza, pleurezia. bronșită. pneumonie (cu rezultat fatal), bronhospasm (în special la pacienții cu insuficiență respiratorie severă sau astm bronșic); manifestări clinice ale acestor afecțiuni patologice: dispnee. tuse;
din partea laterală a ochiului: depunerea lipofuscinei în epiteliul corneei; plângerile privind apariția halourilor de culoare sau a neclarității contururilor; rareori neuropatie sau nevrită optică;
Din partea sistemului endocrin: cu utilizare prelungită, poate apărea hipotiroidism. mai puțin frecvent - hipertiroidism;
reacții dermatologice: fotosensibilizare, pigmentare a pielii cu albastru sau albastru, erupție pe piele, ocazional - alopecie, reacții alergice;
altele: uneori vasculită, afectare a funcției renale, trombocitopenie. anemie hemolitică sau aplastică.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Datorită eliminării pe termen lung din organism, aritmil poate interacționa cu alte medicamente câteva săptămâni și chiar luni după retragerea sa! Utilizarea concomitentă de Aritmil cu anestezice poate îmbunătăți efectul hipotensiv și poate determina o bradicardie rezistentă la tratamentul cu atropină. Administrarea concomitentă cu alte medicamente anti-aritmic (chinidina, procainamida, flecainida, fenitoina, disopiramidă, procaina) sporește efectul terapeutic, dar crește riscul de acțiune pro-aritmogenica. Utilizarea simultană cu chinidina, disopiramida, procainamida sau mexiletina poate determina o creștere semnificativă a intervalului Q-T. Având în vedere această cerere comună în clasa aritmie acută I antiaritmice doza acestor medicamente trebuie redusă cu 30-50%, cu o excepție treptată a lor regim de tratament. Aritmii potențează efectul anticoagulantelor (warfarină, neodikumarin) efect a fost deja 4-6 zile după începerea tratamentului și durează timp de câteva săptămâni sau chiar luni de la anularea acestuia. În astfel de cazuri, se recomandă reducerea dozei de anticoagulante cu 1 / 3-1 / 2, cu condiția ca indicele de protrombină să fie monitorizat în mod regulat. Combinația de aritmii cu beta-adrenoblocanți și antagoniști ai ionilor de calciu duce la dezvoltarea bradicardiei, blocării AV, hipotensiune. Medicamentul crește concentrația de digoxină din serul sanguin la valorile toxice și, prin urmare, doza de glicozidă cardiacă trebuie redusă la 50% din doza terapeutică și monitorizarea suplimentară a concentrației sale în sânge. Utilizarea simultană cu saluretice, glucocorticosteroizi crește riscul de aritmie cauzată de scăderea nivelului de ioni de potasiu. Colestiramină scade T1 / 2, iar nivelul de aritmie în plasmă, cimetidina, dimpotrivă, crește. Utilizarea simultană cu medicamente, pentru care efectul fotosensibilizant este inerent, poate duce la o creștere a gravității fotosensibilității. Preparatele de iod cresc concentrația de Arithmil în sânge și simptomele complicațiilor dependente de iod.
Contraindicații:
Nodul sinusal slab, bradicardie sinusală. blocade atrioventriculare de gradul II și III; pacienții cu o fracție de ejecție mai mică de 0,40 (risc mai mare de moarte subită) și cu tiroida disfuncție pre-diagnosticată (hipotiroidism sau hipertiroidism), hipersensibilitate; hipokaliemie. sarcină, lactație. Hipersensibilitate la preparate compuse.
supradozaj:
Hipotensiune arterială, bradicardie sinusală. dezvoltarea blocului sinoatrial sau atrioventricular II și chiar gradul III.
Tratament: nu există un antidot specific. Având în vedere recentele aporturi de droguri în interiorul este recomandat să inducă vărsături și să asigure lavaj gastric. În cazul bradicardiei, sunt prescrise atropină sau beta-adrenomimetice (dobutamină), dacă este necesar, se utilizează stimulatoare cardiace. Când hipotensiunea poate fi utilizată medicamente cu acțiune cardiotonică sau medicamente hipertensive. Arithmil și metaboliții săi nu sunt eliberați în timpul dializei.
Condiții de depozitare:
Nu lăsați la îndemâna copiilor, uscați, protejați de lumină la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 4 ani.
Condiții de plecare:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: