Factive® (factive) - instrucțiuni de utilizare, compoziție, analogi ai medicamentului, doze, efecte secundare

Acțiune farmacologică

Acțiune farmacologică - antibacterian.

farmacodinamie

Are o gamă largă de efecte bactericide asupra microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Aceasta întrerupe replicarea, reparația și transcripția ADN-ului bacterian prin inhibarea enzimelor ADN-girază (topoizomerază II) și topoizomerază IV, necesare pentru creșterea bacteriilor. Gemifloxacina are un grad ridicat de afinitate cu topoizomeraze II bacteriene (ADN-girază) și IV.

Tulpinile de pneumonie Streptococcus, cu mutații în genele care codifică aceste enzime, sunt rezistente la cele mai multe fluorochinolone. Cu toate acestea, în concentrații semnificative terapeutic, hemifloxacina este capabilă să inhibe enzimele modificate. Astfel, unele tulpini de pneumonie Streptococcus rezistente la fluorochinolone pot fi susceptibile la hemifloxacina. Mecanismul de acțiune al fluorochinolonilor, inclusiv hemifloxacina, diferă de cel al antibioticelor beta-lactamice, macrolide, aminoglicozide și tetracicline. Nu a existat rezistență încrucișată între hemifloxacină și aceste grupuri de antibiotice. Principalul mecanism de dezvoltare a rezistenței la fluorochinolone sunt mutații în genele ADN-girază și topoizomerază IV, incidența acestora fiind ≤10 -7 -10 -10. Gemifloxacina este activă împotriva majorității tulpinilor de microorganisme, atât in vitro, cât și in vivo. cum ar fi:

microorganisme aerobe gram-pozitive - Streptococcus pneumoniae (inclusiv rezistent la penicilină, macrolidic cel mai rezistent la ofloxacin / levofloxacin și MDRSP *) Streptococcus pyogenes (inclusiv rezistente la macrolide), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus, mitis și colab.

Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus, etc.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, și altele.

* MDRSP - grup de tulpini de Streptococcus pneumoniae, inclusiv subspecia cunoscut anterior ca RRSP (Streptococcus pneumoniae rezistent la penicilină), unind tulpini rezistente la doua sau mai multe dintre următoarele antibiotice: peniciline, cefalosporine macrolide II generație, tetracicline și trimetoprim / sulfametoxazol .

organismelor aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae (inclusiv prezența beta-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae si alte specii Haemophilus; Moraxella catarrhalis (cu beta-lactamaza negative și pozitive), precum și a altor tipuri de Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca și alte tipuri de Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, hemolitic Acinetobacter și alte tipuri de Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri și alte Citrobacter, Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes și alte Enterobacter; marcescens și alte specii de Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris și alte tipuri de Proteus; Providencia; Morganella morganii și alte Morganella; Yersinia, Pseudomonas aeruginosa si alte Pseudomonas; Bordetella pertussis și alte specii de Bordetella.

Atipice: Coxiella burnetii și alte Coxiella, Mycoplasma pneumoniae și alte Mycoplasma, Legionella pneumophila și alte Legionella, Chlamydia pneumoniae (Chlamydophila) și alte Chlamydia.

Anaerobi: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens și alte specii de Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală la doze de 40-640 mg, farmacocinetica este liniară.

Gemifloxacina este absorbită rapid în tractul digestiv. Timpul pentru a atinge Cmax în plasmă (Tmax), după administrarea unei tablete este de 0,5-2 ore. După administrarea repetată de 320 mg Cmax a medicamentului în plasmă este (1,61 ± 0,51) ug / ml (0,70-2, 62 μg / ml) și ASC (9,93 ± 3,07) μg / h / ml (4,71-20,1 μg / oră / ml). Medicamentul nu este practic acumulat (mai puțin de 30% atunci când este administrat într-o doză de 640 mg timp de 7 zile).

Aportul alimentar practic nu modifică farmacocinetica hemifloxacinei, astfel încât medicamentul poate fi luat indiferent de alimente.

Cu admiterea repetată, 55-73% din medicament se leagă de proteinele plasmatice, fracțiunea fracțiunii legate este independentă de vârstă.

Concentrația hemifloxacinei în lavajul bronhoalveolar este mai mare decât cea din plasmă. Pătrunde bine în țesutul pulmonar.

Într-o cantitate mică, este metabolizată în ficat. După 4 ore după administrare, hemifloxacina neschimbată predomină (65%) asupra metabolitului medicamentului în plasma sanguină. Nu este metabolizat de sistemul citocromului P450 și nu inhibă activitatea metabolică.

Se excretă prin intestin (la indivizi sănătoși - 61% ± 9,5% din doză) și în urină (la indivizi sănătoși - 36% ± 9,3%) sub formă de medicamente și produse metabolice nemodificate. T1 / 2 din plasmă și urină este de aproximativ 8 și respectiv 15 ore. La hemodializă, 20-30% din doza de hemifloxacină este excretată din plasmă.

Farmacocinetica medicamentului la copii nu a fost studiată.

Vârsta nu afectează farmacocinetica hemifloxacinei.

În cazul insuficienței hepatice, este posibilă o ușoară creștere a Cmax în plasma sanguină, care nu necesită ajustarea dozei. În cazul insuficienței renale, există o ușoară creștere a timpului pentru eliminarea hemifloxacinei din plasmă, fără modificarea Cmax. Corecția dozei la pacienții cu creatinină CI> 40 ml / min nu este necesară. La pacienții cu creatinină Cl ≤40 ml / min, se recomandă modificarea dozei de medicament (vezi "Metodă de administrare și doză").

Indicațiile lui Factiv ®

Bolile infecțioase cauzate de microorganismele sensibile la medicament:

Pneumonie comunitară, inclusiv. cauzate de tulpini rezistente la mai multe medicamente;

exacerbarea bronșitei cronice;

Articole similare

Pagina anterioară