Contraceptive hormonale moderne noi opțiuni de alegere

MD fund. LV Sumyatina
Academia Medicală Rusă de Învățământ Postuniversitar, Moscova, Rusia, 125993

formă orală tabletate a utilizării contraceptivelor hormonale este încă în cerere și este una dintre principalele direcții de dezvoltare a contracepției. Noi medicamente cu dienogest gestoden și extinde posibilitatea folosirii de contraceptive combinate estrogen-progesteron in practica clinica.







Cuvinte cheie: contraceptive orale combinate, etinilestradiol, gestoden, dienogest.

Contraceptive hormonale moderne: noi opțiuni

L.V. Sumyatina
Academia Medicală Română pentru Educație Postuniversitară, Moscova, Federația Rusă, 125993

Contracepția orală combinată se dezvoltă încă. Noi pastile care conțin dienogest și gestoden.

Cuvinte cheie: contraceptive orale combinate, etinilestradiol, gestoden, dienogest.

Problemele legate de protecția sănătății reproductive a femeilor ocupă un loc special în medicina modernă, iar dezvoltarea metodelor sigure și eficiente de contracepție rămâne unul dintre domeniile prioritare în ginecologie.

Introducerea medicamentelor moderne a promovat extinderea cercului femeilor pentru care contracepția hormonală este acceptabilă [2].

Datorită succeselor din ultimele decenii, arsenalul medicamentelor contraceptive sa extins semnificativ, în principal datorită dozelor mici și micro-doze. Recent, cu toate acestea, realizat nu numai reduce cantitatea de hormoni în formulările nou sintetizate în principal datorită estrogenului și apoi gestagen componente: se Pharmacology modul de recepție contraceptivă și calea de administrare a preparatelor (injectabile, transdermale, vaginal) schimbat, rezultând creând astfel o concentrație stabilă de hormoni în sânge și absența primului pasaj prin ficat și tractul gastro-intestinal, ceea ce permite obținerea eficienței necesare cu mai puțin d De asemenea, în formulările orale, dozele zilnice de hormoni [1]. Dar, în ciuda varietății tot mai mare de metode parenterale de contracepție, pe cale orală (peletizat) Forma de aplicare este încă în cerere și este una din direcțiile principale în continuarea dezvoltării unei metode contraceptive hormonale. Pe lângă toate acestea au permis utilizarea de contraceptive hormonale, nu numai pentru a preveni sarcinile nedorite, dar, de asemenea, ca medicamente de alegere în reglarea ciclului menstrual, pentru a preveni si trata o serie de boli ginecologice. [3]

contracepția hormonală modernă a început drumul de jumătate de secol de dezvoltare începând cu anul 1960, când primul contraceptiv hormonal - Enovid conținând 0,15 mg mestranol și 15 mg noretinodrel, care a apărut în Statele Unite, a început să fie utilizate în practica ginecologică. La acel moment a fost un eveniment unic, deoarece pentru prima dată posibilitatea de protecție împotriva sarcinii nedorite cu ajutorul pilulelor, iar apoi cerința de bază pentru această metodă să fie o acțiune contraceptivă eficientă. Acesta a fost primul pas în dezvoltarea contracepției hormonale în general și în combinația contraceptivă estrogen-progestativă în special. În procesul de luare de droguri, din cauza dozelor mari de steroizi sintetici la femei au început să apară din partea efecte adverse (greață, dureri de cap, creșterea în greutate corporală, apariția de acnee, tromboză venoasă, sensibilitatea sânilor, creșterea tensiunii arteriale, modificări ale dispoziției, depresie) care a început să discrediteze această metodă de prevenire a sarcinilor nedorite. Prin urmare, îmbunătățirea în continuare a contracepției hormonale a continuat modalități de a reduce dozele de hormoni, minimizarea efectelor secundare ale activității contraceptive bine conservate nefavorabile și modificări în farmacologie contraceptivelor orale combinate (COC). Pe măsură ce utilizați această metodă de contracepție au devenit proprietăți aparent benefice non-contraceptive de medicamente, care se extinde în mod semnificativ indicațiile medicale pentru utilizarea lor.

Un punct foarte important în utilizarea COC este conservarea aparatului folicular al ovarelor la femeile care planifică ulterior sarcina.







Estrogenul compus blocuri mecanism de COC eliberarea feedback negativ de FSH din hipofiza anterioară, potențând astfel efectul contraceptiv al progesteronului și asigură nivelul optim de proliferare a endometrului, care se realizează prin controlul ciclului menstrual [4].

O altă componentă, nu mai puțin importantă, în COC este o componentă a progesteronului. O mare varietate de progestative posibile pentru a le separa prin compoziția chimică în trei clase: derivați de progesteron (acetat de clormadinonă, acetat de ciproteron, acetat de medroxiprogesteron, acetat de nomegestrola, Nestorone, trimegeston); testosteron sau derivați de 19-nortestosteron, care la rândul lor sunt împărțite în estran (norethynodrel, noretindon, diatsetatetinodiol) și GONAL (norgestrel, levonorgestrel, etonogestrel, desogestrel, norgestimat și gestoden) și derivații de spironolactonă (drospirenonă) [16]. Acestea toate diferă semnificativ de spectrul efectelor farmacologice și, în consecință, natura provoacă procesele metabolice din corpul femeii, dar singura trăsătură comună care le unește într-un grup mare - aceasta este abilitatea de a se lega la receptorul de progesteron și să producă efecte progesteron [11]. Fiecare dintre progestative au efecte diferite asupra organismului datorită selectivității acțiunii sale. Un punct foarte important în acest sens este capacitatea lor de a interacționa cu alte tipuri de receptori steroizi, care la rândul lor se poate manifesta ca o expunere pozitivă sistemică (antiandrogenic, antialdosteronică) și efecte secundare nedorite (creșterea în greutate, apariția de acnee, edem) [6] .

componenta progestogen în COC prin mecanism de feedback negativ inhibă secreția hormonului luteinizant din hipofiza anterioară și previne temporar ovulatia, cu aceasta mărește viscozitatea mucusului cervical, prevenind transportul spermei și provoacă modificări atrofice, asigurând protecția împotriva implantare. Astfel, componenta progesteron este principala protecție împotriva sarcinii nedorite [12].

În fiecare an, utilizarea acestor metode contraceptive hormonale este sporită. Cercetarea continuă în acțiunea mecanismelor contraceptive hormonale, atât pe cale orală și parenterală de administrare, introducerea de noi medicamente cu noi compuși ai hormonului sintetizat, precum și căutarea de noi combinații și doze de progestative și estrogeni uzate cunoscute. Deci, până în prezent, unul dintre derivații de 19-nortestosteron (așa-numita progestative a treia generație, cea mai comuna clasa de progestative) - gestaden - găsit aplicare în noul medicament Gestarella. Acest progesteron, creat în 1981 a ajutat la reducerea dozei de componente progestogen în COC la cea mai mică valoare. [9] Gestaden - una dintre progestativ mai potent și selectiv, cu androgenic minim, nu este transformată în timpul trecerii inițiale prin ficat și care posedă o activitate farmacologică într-o formă nemodificată, biodisponibilitatea aproape 100%, ceea ce creează o concentrație sanguină stabilă [13]. Toate acestea oferă activitate contraceptiva ridicată și un bun control al ciclului menstrual, chiar și la o doză mică de estrogen [10].

Gestarella este o contracepție orală monofazică combinată cu microdoză. Fiecare comprimat activ al medicamentului conține o combinație de progestogen reprezentat de gestoden într-o cantitate de 75 pg și estrogen-etinil estradiol, într-o cantitate de 20 pg. Avantajul acestui medicament este o încărcare hormonală scăzută (mai puțin de 2 mg de hormoni per ciclu), fără efect asupra greutății corporale și niciun efect clinic semnificativ asupra metabolismului (hemostază, metabolismul lipidelor și carbohidraților). Prin urmare, este foarte convenabil pentru contracepția pe termen lung la orice vârstă, inclusiv perioadele de reproducere timpurii și târzii, pentru cei care au efecte secundare asupra COC cu o doză mai mare de componentă estrogenică.

căutare științifică a efectelor suplimentare unice ale altor decât un contraceptiv progestative, a condus oamenii de știință să dezvolte noi progestogen în a patra generație - dienogest, care combină avantajele derivați 19-norsteroidov și progesteron, așa-numitele caracteristici „hibrid“, care se manifestă într-o influență centrală relativ slabă, ceea ce este tipic pentru derivații progesteron, și se transformă într-un efect puternic asupra endometrului, ceea ce este tipic pentru 19-norsteroidov. Conform proprietăților farmacologice ale dienogest este similar cu progesteron natural, și are o serie de avantaje în comparație cu alte progestine. Datorită selectivității ridicate (progestoronovymi interacționează numai cu receptorii), dienogest nu a afectat metabolismul [5]. Particularitatea acțiunii sale este de a suprima ovulația, nu prin blocarea eliberarea de gonadotropine, și din cauza blocadei directe a ovulației în ovare. Spre deosebire de alți derivați de 19-nortestosteron, nu are nici un efect androgenic rezidual, ci dimpotrivă, are un efect antiandrogenic, care se manifestă clinic într-o influență favorabilă asupra pielii și părului. [14] O caracteristică importantă a acestui progestin este un efect benefic asupra sistemului nervos central. Dienogest are un marcate proprietăți antiproliferative periferice, inhibarea creșterii cancerelor dependente de estrogen ale celulelor endometrului si cancer de san, reducand severitatea heterotopii endometrial și simptome imagine clinice tipice endometriozei. Acesta are un efect biologic ridicat, are aproape 100% biodisponibilitate, nu este metabolizat în timpul trecerii inițiale prin ficat este excretat rapid și se acumulează în organism [15]. Cu toate aceste proprietăți pozitive ale dienogest si-a gasit intr-un nou preparat contraceptiv Bonade.

Combinat doze mici de contraceptive hormonale monofazic Bonade conține în compoziția sa 2 mg de dienogest si etinilestradiol 30 ug. Aceste proprietăți pozitive, cum ar fi fiabilitatea ridicată contraceptive, de control al ciclului, toleranță foarte bună, neutralitate metabolice, efectul „protector“ asupra endometrului, un efect pozitiv asupra pielii si parului, starea emoțională generală, permite utilizarea acestui medicament cu ambele contraceptive și în scopuri terapeutice într-o gamă largă de perioada de reproducere a femeilor [7].

Astfel, COC Gestarella și Bonade extinde posibilitatea utilizării contracepției combinate estrogen-progestativ în practica clinică.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: