Forma emiterii
Capsule 10 mg: 30 și 60 de bucăți,
Capsule 15 mg: 30 sau 60 de bucăți
Capsule de culoare albastră; conținutul capsulelor este pulbere albă sau albă, cu o nuanță de culoare gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamentul pentru tratamentul acțiunii centrale a obezității
Substanță activă
Clorhidrat de sibutramin monohidrat 10 mg, celuloză microcristalină 158,5 mg;
Clorhidratul de sibutramină monohidrat 15 mg, celuloză microcristalină 153,5 mg
excipienți
Capsule 10 mg: stearat de calciu; compoziția învelișului capsulei: dioxid de titan colorant, azorubină colorant, colorant albastru patentat, gelatină.
Capsule 15 mg: stearat de calciu; compoziția învelișului capsulei: colorant cu dioxid de titan, vopsea patentată albastru, gelatină.
Acțiune farmacologică
Medicament combinat pentru tratamentul obezității, al cărui efect se datorează componentelor sale constituente. Sibutramina este un pro-medicament si isi exercita efectele in vivo datorită metaboliților (primare și aminele secundare) inhibarea recaptării monoaminelor (serotoninei și noradrenalinei predominant). Creșterea neurotransmițători în sinapse crește activitatea serotoninei 5-HT-receptorilor centrali și adrenoreceptorii, ceea ce sporește senzația de sațietate și de a reduce nevoia de hrană și creșterea termoproduktsii. Prin activarea indirectă a receptorilor beta-adrenergici, sibutramina acționează asupra țesutului gras brun. Scăderea greutății corporale este însoțită de o creștere a concentrației în serul de sânge a HDL și scăderea cantității de trigliceride, colesterol total, LDL, acid uric.
Sibutramină și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoamine, nu inhibă MAO; Ea nu are afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, incluzând serotoninergici (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), receptorii adrenergici (β1, β2, β3, α1, α2), dopamină (D1, D2), muscarinice, histamine (H1), benzodiazepine și receptori NMDA.
Celuloza microcristalină este enterosorbent are proprietăți de sorbție și efect de detoxifiere nespecifice. Leagă și elimină din organism diferite microorganisme, produsele lor metabolice, toxinele exogene și endogene ale naturii, alergeni, xenobioticelor, precum și unele produse metabolice in exces si metaboliti responsabili pentru dezvoltarea toxicoze endogene.
Farmacocinetica
Absorbție, distribuție, metabolism
După ce a luat medicamentul în interior, sibutramină este absorbită rapid din tractul digestiv, nu mai puțin de 77%. Tratată efectul „primului pasaj“ prin ficat și biotransformata care implică izoenzimei CYPZA4 doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibut-Ramin). După ce a primit o doză unică de 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax este de 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). Cmax sibutramină se obține după 1,2 ore, metaboliți activi - după 3-4 ore. Recepția simultană cu alimente reduce metaboliții Cmax cu 30% și crește timpul până la 3 ore fără modificarea ASC. Distribuită rapid în țesuturi. Legarea sibutraminei de proteinele plasmatice este de 97%, iar mono- și didesmetilsibutramină este de 94%. CSS de metaboliți activi în sânge se atinge în decurs de 4 zile după începerea tratamentului și de aproximativ 2 ori mai mare decât nivelul plasmatic după administrarea unei singure doze.
reproducere
T1 / 2 sibutramina - 1,1 ore monodesmetilsibutramina - 14 ore, didesmetilsibutramina. - 16 ore metaboliții activi sunt hidroxilare și conjugare în metaboliți inactivi, care sunt derivate în principal rinichii.
Indicații pentru utilizare
Pentru a reduce greutatea corporală în următoarele condiții:
- obezitate alimentară cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 kg / m2 și mai mult;
- obezitate nutrițională cu un IMC de 27 kg / m2 și mai mult în combinație cu alți factori de risc din cauza excesului de greutate (diabet zaharat de tip 2 / non-insulino-independent / sau dislipoproteinemie).
Schema de dozare
Contraindicații
- prezența cauzelor organice ale obezității (de exemplu, hipotiroidismul);
- tulburări de alimentație grave (anorexie nervoasă sau bulimie nervoasă);
- boli psihice;
- sindromul Gilles de la Tourette (ticuri generalizate);
- administrarea simultană a inhibitorilor MAO (de exemplu, fentermina, fenfluramină, dexfenfluramină, etilamfetamină, efedrină) sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de administrarea preparatului Reduxin®; utilizarea altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu, antidepresive, antipsihotice); medicamente prescrise pentru tulburări de somn care conțin triptofan, precum și alte medicamente cu acțiune centrală de reducere a greutății corporale;
- boală coronariană, insuficiență cardiacă decompensată cronică, boli cardiace congenitale, boala ocluzivă arterială periferică, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, atacuri ischemice tranzitorii);
- hipertensiune arterială necontrolată (tensiune arterială mai mare de 145/90 mm Hg);
- tirotoxicoză;
Insuficiență hepatică severă;
- disfuncție renală severă;
Hiperplazia prostatică benignă;
- feocromocitom;
- un glaucom cu închidere la unghi;
- existența dependenței de droguri, droguri sau alcool;
- Sarcina;
- alăptarea (alăptarea);
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- persoanele în vârstă sunt peste 65 de ani;
- hipersensibilitate stabilită la sibutramină sau la alte componente ale medicamentului.
Precauții trebuie prescris pentru următoarele condiții: o aritmie antecedente, insuficienta circulatorie cronica, boala arterelor coronare (inclusiv antecedente), colelitiaza, hipertensiune (controlata si istorie), tulburările neurologice, inclusiv retard mintal si convulsii (inclusiv istoricul) bolii hepatice și / sau renale ușoare până la moderate antecedente de severitate, verbale si ticuri motorii.
Sarcina și lactemia
Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei unui număr suficient de convingător de studii privind siguranța efectelor sibutraminei asupra fătului.
Femeile în vârstă fertilă în timpul utilizării Reduxin trebuie să utilizeze contraceptive.
Reduxin nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Efect secundar
Efectele secundare, in functie de efectul asupra organelor si sistemelor de organe, sunt prezentate in urmatoarea ordine (adesea -> 10%, uneori - 1-10%, rareori - <1%).
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic. adesea - gură uscată, insomnie; uneori - dureri de cap, amețeli, anxietate, parestezii, precum și modificări ale gustului; în cazuri izolate - dureri de spate, depresie, somnolență, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, nervozitate, convulsii.
La un pacient cu tulburare schizoafectivă, care probabil a existat înainte de tratament, psihoza acută sa dezvoltat după tratament.
Din sistemul cardiovascular: câteodată - tahicardie, palpitații, tensiune arterială crescută, vasodilatație. Există o creștere moderată a tensiunii arteriale în repaus cu 1-3 mm Hg. și o creștere moderată a frecvenței cardiace la 3-7 bătăi pe minut. În unele cazuri, creșterea exagerată a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace nu este exclusă. Modificările clinic semnificative ale tensiunii arteriale și ale nivelului pulsului sunt înregistrate în principal la începutul tratamentului (în primele 4-8 săptămâni).
Din sistemul digestiv: deseori - pierderea apetitului, constipație; uneori - greață, exacerbarea hemoroizilor. Cu o tendință de constipație în primele zile, controlul asupra funcției de evacuare a intestinului este necesar. Dacă există constipație, încetați să luați și luați un laxativ. În cazuri izolate, durere în abdomen, o creștere paradoxală a poftei de mâncare, o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice.
Reacții dermatologice: uneori transpirație; în cazuri izolate - mâncărimi ale pielii, purpuriu Shenlaine-Genocha (hemoragii la nivelul pielii).
În partea a întregului organism: în câteva cazuri, sunt descrise următoarele reacții adverse semnificative clinic: dismenoree, edem, sindrom gripal, sete, rinită, nefrită interstițială acută, sângerare, trombocitopenie.
Reacțiile la anulare, cum ar fi durerile de cap sau creșterea apetitului, sunt rare. Nu există dovezi că după sindromul de abstinență după tratament apare tulburarea de retragere sau starea de spirit.
Cel mai adesea, reacțiile adverse apar la începutul tratamentului (în primele 4 săptămâni). Severitatea și frecvența lor se diminuează în timp. Efectele secundare sunt, în general, ușoare și reversibile.
Instrucțiuni speciale
Reduxin® trebuie utilizat numai în cazul în care toate măsurile non-medicamentoase de reducere a greutății corporale sunt ineficiente - dacă pierderea în greutate în decurs de 3 luni a fost mai mică de 5 kg.
Tratamentul cu Reduxin trebuie efectuat ca parte a unei terapii cuprinzătoare de reducere a greutății corporale, sub supravegherea unui medic care are experiență practică în tratarea obezității.
Terapia complexă a obezității include atât modificarea dieta și stilul de viață, precum și creșterea activității fizice. O componentă importantă a terapiei este crearea premiselor pentru o schimbare permanentă a obiceiurilor alimentare și a stilului de viață care sunt necesare pentru a menține pierderea de greutate obținută și după eliminarea terapiei cu medicamente. Pacienții trebuie să își schimbe stilul de viață și obiceiurile în modul de terapie cu Reduxin® astfel încât, după terminarea tratamentului, să se asigure că pierderea de greutate realizată este menținută. Pacienții trebuie să fie clare cu privire la faptul că nerespectarea va duce la re-creștere în greutate și a apelurilor repetate la medic.
La pacienții cărora li se administrează Reduxin®, este necesară măsurarea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace. În primele 2 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizați la fiecare 2 săptămâni și apoi lunar. La pacienții cu hipertensiune arterială (care au un nivel al tensiunii arteriale de peste 145/90 mm Hg pe fondul terapiei antihipertensive), acest control trebuie efectuat cu deosebită atenție și, dacă este necesar, la intervale mai scurte. La pacienții la care tensiunea arterială a depășit de două ori nivelul de 145/90 mm Hg de două ori în timpul măsurătorilor repetate. Art. tratamentul cu Reduxin® trebuie suspendat.
O atenție deosebită trebuie acordată administrării simultane a medicamentelor care măresc intervalul QT. Aceste medicamente includ blocanți ai receptorilor histaminici H1 (astemizol, terfenadină); medicamente antiaritmice care măresc intervalul QT (amiodarona, chinidina, flecainida, mexiletină, propafenonă, sotalol); Stimulente pentru motilitatea GI (cisapridă, pimozidă, sertindol și antidepresive triciclice). Este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul asupra condițiilor de fond, care sunt factori de risc pentru creșterea intervalului QT (hipokaliemie, hipomagneziemie).
Intervalul dintre administrarea inhibitorilor de MAO și a Reduxin trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.
Asociere între Reduxine și hipertensiune pulmonară primară nu a fost stabilită, cu toate acestea, având în vedere riscul bine cunoscut de droguri din acest grup, cu este necesară o monitorizare medicală regulată să acorde o atenție deosebită simptome cum ar fi dispneea progresiva (probleme de respirație), dureri în piept și umflarea picioarelor.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Utilizarea medicamentului Reduxin® poate limita capacitatea pacientului de a conduce vehicule și de a administra utilajele.
supradoză
Există date extrem de limitate privind supradozajul cu sibutramină.
Simptome: creșterea severității efectelor secundare. Nu sunt cunoscute semnele specifice de supradozaj.
Tratament: administrare de cărbune activat, lavaj gastric, terapie simptomatică, cu o creștere a tensiunii arteriale și tahicardie - numirea beta-blocante. Nu există un antidot specific. Este necesar să se desfășoare activități comune: pentru a oferi respirație liberă, să monitorizeze starea de sănătate a sistemului cardiovascular, precum si o terapie simptomatică de susținere, dacă este necesar. Eficacitatea diurezei forțate sau a hemodializei nu este stabilită.
Interacțiunile medicamentoase
Data expirării
Perioada de valabilitate - 3 ani
Condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Preț aproximativ
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: