Corectarea de către Pharmacore a hiperlipidemiei

N. O. ZAHAROVA,
prof. dmn, SamGMU

Mortalitatea ridicată a bolilor cardiovasculare (CVD) din Rusia se explică prin prevalența ridicată a factorilor de risc de ateroscleroză (FF) în rândul populației, cea mai importantă fiind dislipidemia. Nivelul normal al colesterolului total (CS) din sânge se observă la mai puțin de jumătate din populația Rusiei. Cu toate acestea, experiența multor țări demonstrează efectul pozitiv al diferitelor programe asupra prevenirii BCV și a luptei împotriva aterosclerozei. Miezul acestor programe este identificarea și corectarea hiperlipidemiei în rândul populației adulte.

Înainte de a discuta abordari practice pentru tratamentul hiperlipidemiei, are sens să definească scopul tratamentului (Tabelul 1).. Ele depind de mai mulți factori: tipul de hiperlipidemie și gravitatea acesteia, de gradul de risc de complicații vasculare, prezența altor factori de risc (fumat, tensiunii arteriale de mai sus 140/90 mm Hg, boală cardiacă coronariană (CHD) cu rudele ..).

Tabelul 1. Obiectivele terapiei de scădere a lipidelor

Nivelul dorit de scădere a colesterolului total, mmol / l

Nivelul dorit de reducere a colesterolului lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL), mmol / l

Sănătos cu 1 FR

Sănătos cu mai mult de două RF

Pacienți cu IHD, diabet zaharat

Un rol important în prevenirea DHA este nutriția alimentară. În anii 1950-1960. Au existat dovezi incontestabile legate de dependența riscului de afecțiune a sistemului imunitar în ceea ce privește caracteristicile nutriției. În legătură cu aceste date, au fost elaborate recomandări dietetice: alimentele ar trebui să conțină 15% proteine, 55% carbohidrați și 30% grăsimi din conținutul caloric zilnic. Admiterea grăsimilor de origine animală și a laptelui ar trebui restricționată. În loc de acestea, este recomandabil să consumăm uleiuri vegetale și produse de mare. Dieta trebuie să fie bogată în legume, fructe, fibre și fibre dietetice solubile și pectine.

Și totuși, dacă terapia dietetică și alte metode non-farmacologice de corectare a hiperlipidemiei nu sunt suficient de eficiente pentru 2-6 luni. tranziția inevitabilă la terapia cu medicamente. Tratamentul cu reducerea lipidelor trebuie conceput pentru o utilizare pe termen lung (în mod ideal, permanent).

• terapia cu medicamente trebuie combinată cu toate măsurile non-medicamentoase pentru a obține efectul unor doze mai mici de medicamente;
• Începutul tratamentului cu medicamente ar trebui să fie cu o doză minimă de medicament;
• Pentru a crește doza în absența efectului dorit (nivelul țintă al LDL-C) nu trebuie să fie mai devreme de 1-2 luni. tratament;
• doza de medicament poate fi redusă dacă este colesterolul total <3,6 ммоль/ л;
• mergeți la combinația de medicamente hipolipidemice este adecvată în cazul în care efectul hipolipemiant dorit nu este realizat în decurs de 6-12 luni.

Medicamentele care reduc în principal nivelul colesterolului total includ statinele. Acidul nicotinic și derivații săi, fibrații și componentele uleiului de pește reduc nivelul lipoproteinelor cu densitate predominant scăzută (VLDL), precum și trigliceridele.

In 1976, o noua clasa de antibiotice a fost deschisă - monokaminy care inhibă selectiv activitatea enzimei cataliza reacția precoce a biosintezei colesterolului. Pentru acest grup de medicamente numite statine includ lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, rosuvastatin, și alte mijloace sau metode microbiologice obținute prin sinteză. Denumirile comerciale ale medicamentelor enumerate înregistrate în Rusia sunt prezentate în tabelul 2.

Tabelul 2. Denumirile comerciale ale statinelor prezentate pe piața farmaceutică din Rusia

Toate statinele sunt absorbite rapid după administrarea orală (de la 30 la 98%), concentrația lor în sânge atinge un maxim în 0,5-4 ore.

Efectul hipocolesterolemic apare la numai 3 zile după începerea tratamentului. Efectul maxim se realizează în 4-6 săptămâni. administrarea medicamentului. Nivelul total al plasmei colesterolului este revenit la nivelul de bază după 1 lună. după întreruperea tratamentului.

Cu excepția atorvastatinei, ceilalți reprezentanți ai grupului farmaceutic luați în considerare sunt excretați parțial de rinichi (de la 6% la 20%). În acest sens, la pacienții cu insuficiență renală, concentrația serică a statinelor poate fi crescută.

Principalul mod de biotransformare a statinelor este efectuat de ficat cu excreție împreună cu bila. Statinele sunt prescrise într-o doză de 5 până la 80 mg pe zi. o seara, la 19-20 de ore in timpul cina, sau in 2 receptii (dimineata si seara). Datorită faptului că biosinteza colesterolului se efectuează în principal în timpul somnului, aportul de seară al medicamentului este mai eficient decât cel de dimineață.

Efectele secundare pe fundalul monoterapiei cu statine sunt rare (în 1-2% din cazuri). Printre acestea - tulburări dispeptice, erupții cutanate, mâncărime, tulburări de somn, concentrare de atenție. In tratamentul terapiei cu statine în doze mari poate dezvolta hepatita indusă de medicamente (1% dintre pacienți), cu o creștere a alanin transaminazei aspartic în ser, care necesită întreruperea medicamentului. Foarte rar, statinele cauzează miozită și miopatie, mușchii musculare (rabdomioliză). Riscul unor astfel de complicații este mai mare la pacienții care primesc simultan alte medicamente care scad lipidele (fibrați, acid nicotinic).

Studiile clinice au arătat că statinele pot menține colesterolul total mai mic de 5,2 mmol / l și pot reduce mortalitatea generală și cardiovasculară.

Acid nicotinic și derivații săi

Acidul nicotinic este o PP vitamina din grupul B doze de substanțe care provoacă un efect hipolipemiant (2-3 g / d.), dozajele De multe ori mai mari folosite pentru prevenirea hypovitaminosis. Acidul nicotinic inhibă lipoliza în țesutul adipos, ceea ce duce la o scădere a influxului de acizi grași liberi în ficat, sinteza a trigliceridelor si VLDL. Efectul cel mai pronunțat al medicamentului asupra nivelului și concentrația lipoproteinelor trigliceridelor sanguine plasmatice.

Utilizarea acidului nicotinic reacții mai dificile cauzate de vasodilatație (aproximativ 10%), senzație de bufeuri, căldură, înroșirea feței, care slăbesc și dispar în câteva zile sau săptămâni de tratament, o doză constantă de medicament. Poate crește nivelul de zahăr din sânge și hepatotoxicitate, valori crescute ale transaminazelor, icter colestatic, necroză parenchimatoase. Formele prelungite de acid nicotinic da mai puțin dermic reacții mai hepatotoxice, contribuie la formarea calculilor biliari, exacerbarea ulcer peptic, periilor de pigmentare.

Acidul acid nicotinic începe să fie luat din doze mici după mese, mai întâi de 50 mg o dată după cină, apoi de 100 mg, după 2 doze, apoi de 3 doze. Doza este crescută foarte lent pentru a ajunge la o doză zilnică de 2-3 g, timp de 1-2 luni. O altă schemă pentru creșterea dozei de acid nicotinic: prima săptămână - 3 doze de 100 mg, a doua săptămână - 3 doze de 200 mg, a treia - 3 doze de 400 mg și a patra săptămână - 3 doze de 1000 mg. Pentru a evita simțul feței calde și roșii, nu beți cafea și băuturi calde înainte de a lua acid nicotinic timp de 30 de minute. înainte de a lua medicamentul poate lua 0,5 g de acid acetilsalicilic.

Acest grup de medicamente are acțiune hipotrigliceridemică. Fibrații sunt utilizați în primul rând pentru tratamentul hiperlipidemiei, însoțită de un nivel ridicat de trigliceride și de riscul de apariție a pancreatitei. Acestea reduc nivelul trigliceridelor la 50%. În plus, atunci când se aplică, există o scădere a fibrinogenului, agregarea plachetară și activarea fibrinolizei.

Efectele secundare ale fibraților sunt durere în tractul gastro-intestinal, astenie, mialgie (uneori miopatie), o creștere a enzimelor hepatice. Fibrații pot provoca formarea de calculi biliari. Principalele indicații pentru numirea fibraților sunt trigliceridele ridicate, nivelurile scăzute de HDL sau o combinație a acestor factori de risc.

Fibratele includ gemfibrozil (lipid), fenofibrat (Lipantil 200-M), ceprofibrat (Lipanor). Lipantil 200-M este în prezent cel mai eficient și mai utilizat fibrat, care asigură corecția profilului lipidic pentru o singură doză pe zi.

• asigurarea unui efect sinergie în hipertrigliceridemia severă;
• efect hipocolesterolemic crescut;
• reducerea efectelor secundare care apar la monoterapie;
• optimizarea terapiei de scădere a lipidelor în termeni de rentabilitate.

Din punct de vedere farmacoeconomic justificat pentru inițierea terapiei hipertrigliceridemie, trebuie recunoscută utilizarea fibraților și corectarea hipercolesterolemiei - statinelor izolate. Atunci când se adaugă un al doilea medicament în regimul de tratament, este necesară reducerea dozei din prima.

• fenofibrat 2 00 mg + atorvastatin 20-40 mg;
• gemfibrozil 600-1200 mg + pravastatin 20-40 mg;
• fenofibrat 200 mg + simvastatin 10-20 mg;
• ciprofibrat 100 mg + atorvastatin 20-40 mg.

Din păcate, medicul poate fi dificil de a convinge pacientul să expediența de utilizare continuă a medicamentelor scumpe hipolipidemice. Specialistii datorii, oameni de știință, și manageri de sănătate farmsluzhby - pentru a aduce la cunoștința medicilor și pacienților că posibilitatea de a preveni progresia aterosclerozei, și chiar capacitatea de a inversa dezvoltarea acesteia prin îmbunătățirea condițiilor de viață și aplicarea controlată a medicamentelor hipolipemiante este un fapt dovedit științific.

Trimiteți-le prietenilor: