Ceftriaxona - instrucțiuni de utilizare, medicamente

Proprietăți farmacologice

Ceftriaxona - generația III cefalosporină antibiotic pentru administrare parenterală, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza membranei peretelui celular, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este rezistentă la enzime beta-lactamaze (penicilinază și cefalosporinază, produse de majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative). Eficace împotriva următoarelor microorganisme:

Grampolozhitelnye - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Notă: Staphylococcus spp. rezistent la meticilina, și rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini de enterococi (de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt de asemenea rezistente la ceftriaxonă.

Gram-negativ - Aeromanas spp. Alcagenes spp. Branhamelle catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp, (unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inclusiv K1 pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. (inclusiv S. typhi), Serratia spp. (inclusiv S. marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (inclusiv Y. enterocolitica). Notă: Multe tulpini ale acestor microorganisme, care, în prezența altor antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele și primele generații, proliferează stabil sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă atat in vitro cat si in experimentele pe animale. Conform datelor clinice in sifilis primar si secundar au raportat buna eficacitate a ceftriaxona.

Agenți patogeni anaerobi - Bacteroides spp. (inclusiv unele tulpini de B. fragillis), Clostridium spp. (inclusiv Cl. difficili), Fusobacterium spp. (cu excepția F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Notă: unele tulpini de multe Bacteroides spp. (de exemplu, B. fragilis), care produc beta-lactamază, sunt rezistente la ceftriaxonă. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor este necesară utilizarea discurilor care conțin ceftriaxonă, așa cum se arată in vitro că cefalosporinic clasice tulpini definite de patogeni pot fi rezistente.

Farmacocinetica. În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului. La subiecții adulți sănătoși pentru ceftriaxonă este caracterizată de aproximativ 8 ore, de înjumătățire prin eliminare lung. Suprafețele de sub curba concentrației - timp în serul sanguin după administrarea intravenoasă și intramusculară a aceluiași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxonei este de 100%. Când ceftriaxon intravenos Difuzează rapid în lichidul interstițial, unde acțiunea bactericidă împotriva agenților patogeni susceptibili de a se menține timp de 24 ore. Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentratie: de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferior în concentrația interstițial fluid de ceftriaxonă în ea este mai mare decât în ser.

Timpul de înjumătățire la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născut la 8 zile și la persoanele în vârstă de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu de aproximativ de două ori mai mult. La adulți, 50-60% din ceftriaxonă este alocată într-o formă nemodificată în urină, iar 40-50% - de asemenea neschimbat în bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonei este convertit într-un metabolit inactiv. La nou-nascuti, aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi. În insuficiența renală sau boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu modificări, perioada de înjumătățire este prelungit ușor. Dacă funcția renală este afectată, crescută excreția în bilă, și dacă există o boală de ficat, rinichi alocarea îmbunătățite ceftriaxonei. Pătrunderea în lichidul cefalorahidian: la sugari și copii cu ceftriaxonă inflamație mater pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, în medie, 17% din concentrația plasmatică a medicamentului dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult , decât cu meningita aseptică. 24 ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă concentrației masice / kg corp de 50-100 mg in cerebrospinal fluid mai mare de 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningita prin 2-25 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg greutate corporală concentrație de ceftriaxon în mod repetat, deprimant depășesc doza minimă necesară pentru a suprima agenti patogeni cel mai frecvent cauzeaza meningita.

Indicații pentru utilizare

Infecțiile cauzate de germeni sensibili la ceftriaxonă: sepsis, meningita. infecții abdominale (peritonite, boala inflamatorie a tractului gastrointestinal, cailor biliare), infecții osoase, articulații, ale țesutului conjunctiv, ale pielii, infecții la pacienții cu imunitate redusă, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului respirator (inclusiv pneumonie ) precum și a infecțiilor tractului respirator superior, infecții genitourinare, inclusiv gonoree. Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.

Dozare și administrare

Medicamentul se utilizează intramuscular și intravenos. Pentru adulți și copii peste 12 ani. Doza zilnică medie este de 1-2 g ceftriaxonă 1 dată pe zi sau de 0,5-1 g la fiecare 12 ore, în cazurile severe, sau în cazuri de infecții cauzate de microorganisme susceptibile moderat, doza zilnică poate fi crescută la 4 g pentru nou-născuți. - In doză unică zilnică recomandată următoarea schemă: pentru sugari (până la vârsta de două săptămâni): 20 - 50 mg / kg de greutate corporală pe zi (doză de 50 mg / kg greutate corporală nu depășesc recomandată datorită sistemului imatur enzimatic nou-născut). Pentru sugari și copii până la 12 ani - doza zilnică este de 20-75 mg / kg greutate corporală. La copii cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult ar trebui să urmeze doza pentru adulți. Doza de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă timp de cel puțin 30 minute. Durata terapiei Depinde de evoluția bolii.

Meningită - În meningita bacteriană la nou-născuți și copii, doza inițială este de 100 mg / kg greutate corporală o dată pe zi (maximum 4 g). De îndată ce a fost posibil să se izoleze microorganismul patogen și să se determine sensibilitatea acestuia, doza trebuie redusă corespunzător.

Inainte infectate sau suspectate intervenții chirurgicale infectate pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii, în funcție de riscul de infecție, cu 30-90 minute înainte de operație este recomandată o singură injecție de ceftriaxon într-o doză de 1-2 g

Defectarea rinichilor și a ficatului - Pacienți cu insuficiență renală, în funcție hepatică normală, se reduce doza de ceftriaxona nu este necesară. Numai atunci când un preterminata renală în stadiu insuficiență (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) este necesar pentru a asigura o doză zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 ani, la pacienții cu insuficiență hepatică, cu condiția ca funcția renală, se reduce doza de ceftriaxonă este, de asemenea, nu este necesar. În cazurile de prezența simultană a bolii hepatice și renale concentrare severă ceftriaxonă în ser trebuie monitorizate regulat. La pacienții tratați prin hemodializă, doza de medicament după această procedură, nu este nevoie să se schimbe.

Intramuscular - Pentru administrarea intramusculară a 1 g de medicament pentru a se dizolva in 3,5 ml lidocaina 1% și să intre în mușchiul gluteal, se recomandă să fie administrat mai puțin de 1 g într-un fesa. O soluție de lidocaină nu poate fi administrată niciodată intravenos!

Administrarea intravenoasă - Pentru administrarea intravenoasă, 1 g de medicament trebuie diluat în 10 ml de apă sterilă pentru injecție și administrat intravenos încet timp de 2-4 minute.

Infuzie intravenoasă - Durata perfuziei intravenoase este de cel puțin 30 de minute. Pentru perfuzie intravenoasă de 2 g din pulberea trebuie diluat cu aproximativ 40 ml dintr-o soluție de calciu liber, cum ar fi 0,9% soluție de clorură de sodiu, soluție de dextroză 5%, soluție de dextroză 10%, soluție de fructoză 5%.

Caracteristicile aplicației

Când insuficiență renală și hepatică severă simultană ar trebui să fie o monitorizare regulată a concentrației de medicament în plasmă. La pacienții cu hemodializă, trebuie să monitorizeze concentrația de ceftriaxonă în plasmă, deoarece acestea pot scădea rata de excreție. Tratamentul pe termen lung ar trebui să fie monitorizate în mod regulat sângele periferic imagine, indicatori ai stării funcționale a ficatului și rinichilor. In cazuri rare, ecografia vezicii biliare marcate închiderea la culoare, care dispare după întreruperea tratamentului cu ceftriaxonă (chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în cadranul din dreapta sus, recomanda continuarea tratamentului cu antibiotice si efectuarea tratamentului simptomatic). In timpul tratamentului este contraindicată utilizarea etanolului - poate disulfiramopodobnye efecte (înroșirea feței, crampe abdominale, greață, vărsături, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, dispnee). In ciuda istoricul medical detaliat, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - prima epinefrina intravenoasă, urmată de glucocorticoizi. Studiile in vitro au arătat că, ca și alte cefalosporine ceftriaxonă antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. De aceea, la nou-nascuti cu hiperbilirubinemie si mai ales la sugari prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai multă grijă. proaspăt preparat soluții ceftriaxon stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei. La numirea în timpul alăptării, este necesară anularea alăptării. Pacienții vârstnici și debilitați pot necesita numirea vitaminei K.

Efecte secundare

Reacții alergice: erupții cutanate, febră sau frisoane, erupții cutanate, prurit, rar - bronhospasm, eozinofilie, exudative eritem polimorfa (incluzând sindromul Stevens-Johnson), boala serului, edem angioneurotic, șoc anafilactic. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree sau constipație, balonare, dureri abdominale, tulburări ale gustului, stomatită, glosită, enterocolită pseudomembranoasă, funcționarea anormală a ficatului (activitate crescută a transaminazelor de „ficat“, mai puțin frecvent - ALP sau bilirubinei, icter colestatic), disbioză . Hematopoetice: leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, limfocitopenia, trombocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, hipocoagulabilitati, a redus concentrația plasmatică a factorilor de coagulare (II, VII, IX, X), o alungire a timpului de protrombină. Din sistemul urinar: disfuncție renală (azotemia, uree sanguină crescută, hypercreatininemia, glicozurie, cylindruria, hematurie), oligurie, anurie. Reacții locale: flebite, dureri de-a lungul venei, durerea și să se infiltreze la locul / m. Altele: dureri de cap, amețeli, sângerări nazale, candidoza, suprainfectarea.

Interacțiunea cu alte medicamente

Contraindicații

Hipersensibilitate la cefalosporine și peniciline. Primul trimestru de sarcină. Măsuri de precauție - Hiperbilirubinemia la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală / hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colita asociată cu utilizarea de medicamente antimicrobiene, sarcină 2-3 trimestru, lactație.

supradoză

Concentrațiile excesiv de mari de ceftriaxonă în plasmă nu pot fi reduse prin hemodializă sau dializă peritoneală. Sunt recomandate măsuri simptoame pentru tratamentul cazurilor de supradozaj.

Descrierea medicamentului nu este destinată prescrierii tratamentului fără implicarea unui medic.

Întrebări și răspunsuri pe tema "Ceftriaxonă"

Întrebare: Bună ziua, am fost pripasakli 1,5 mg ceftriaxonă cu novocaină. Cum se diluează corect soluția? Este necesar să se toarnă în fiola de ceftriaxonă 5 ml și să se ia din această fiolă 1,5 ml?

A: Salut. Ar trebui să clarificați doza de antibiotic la medic, deoarece acest lucru este foarte grav. Cine este vorba despre: adult sau copil? Dacă adultul: doza poate fi de 1-1,5G, dar nu MG! În cazul copilului - atunci această doză este de asemenea incorectă. Specificați doza. Și nu uitați să protejați intestinele de acțiunea unui antibiotic cu ajutorul unui probiotic.

Întrebare: Pentru copil, o lună. Pentru mine, 1 dată pe zi picură 2 g de ceftriaxonă, eu mănțios mătețim. Pot alăpta un copil?

A: Salut. Nu, ceftriaxona este contraindicată la alăptare și pe durata tratamentului, alăptarea este întreruptă.

Întrebare: Bună ziua! La fiica de 9 ani a unei pneumonii, în condițiile unui spital de zi au făcut injecții cu ceftriaxonă, ultimul bolnav a căzut în week-end, mă voi face singur. Harta medic este scris după cum urmează: „1.0 ceftriaxonă la 1.250 mg * 1 RV / m №5-7“ asistentă a explicat că este necesar să se dizolve 2 ml de lidocaină și 2 ml de apă pentru injectare și administrată de 1,3 ml nevoie. Nu sunt sigur că am înțeles totul corect, adică aveți nevoie de 1 sticlă de 1,0 g diluată cu 2 ml de apă și 2 ml de lidocaină și injectați 1,3 ml soluție preparată? Doza este corectă?

A: Salut. Da, așa este. Acesta este modul în care un antibiotic este prescris pe baza numirii medicului.