Forma farmaceutică de tablete Tsipromed
Descrierea formei de dozare a tabletei Zipromed
Acțiunea farmacologică a tabletelor Tsipromed
Agentul antimicrobian derivat chinolonic spectru larg inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling ADN cromozomial în jurul ARN nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; provoacă modificări morfologice semnificative (inclusiv peretele celular și membranele) și moartea rapidă a celulei bacteriene.
efect bactericid asupra organismelor gram-negative într-o perioadă de repaus și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - numai în timpul diviziunii.
Toxicitatea scăzută pentru celulele macroorganisme se explică prin absența ADN-girazei în ele. În timpul recepționării ciprofloxacina are loc paralel cu alții făcând rezistență. Aktibiotikam nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, si multe altele. Antibiotice.
Prin ciprofloxacinului Gram sensibil bacterii aerobe negative: enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp mirabilis Shigella spp Citrobacter spp Klebsiellaspp Enterobacter spp Proteus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp ...... ... Yersinia spp), alte bacterii gram negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), anumiți agenți patogeni intracelulari -... Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
Gram-pozitive bacterii aerobe: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Acesta este activ împotriva lui Bacillus anthracis in vitro.
Majoritatea rezistent la meticilina stafilococi, și sunt rezistente la ciprofloxacină. Sensibilitatea Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localizat intracelulară) - moderată (concentrații mari sunt necesare pentru a reprima).
Pentru droguri rezistente: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Nu este eficace împotriva lui Treponema pallidum.
Rezistența se dezvoltă foarte încet, pentru că pe de o parte, după acțiunea ciprofloxacină sunt lăsate cu microorganisme persistente, iar pe de altă parte - celulele bacteriene nu au enzimele care inactiveaza.
Farmacocinetica tabletei Cipromed
Atunci când aportul oral este rapid și destul de complet absorbit de pe tractul digestiv (în principal în cele 12 degete și jejunum). Alimentația încetinește absorbția, dar nu modifică Cmax și biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea - 50-85%, volumul de distribuție - 2-3,5 l / kg, comunicarea cu proteinele plasmatice - 20-40%. TCmax pentru administrare orală - 60-90 min, Cmax depinde liniar de valoarea dozei acceptate și este de 1,2, 2,4, 4,3 și respectiv 5,4 μg / ml la doze de 250, 500, 750 și 1000 mg. După 12 ore după ingestia a 250, 500 și 750 mg, concentrația medicamentului în plasmă este redusă la 0,1, 0,2 și respectiv 0,4 μg / ml.
Distribuită bine în țesuturile organismului (cu excepția țesuturilor bogate în grăsimi, de exemplu, țesuturi nervoase). Concentrația în țesuturi este de 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, abdominale și pelvine (endometru, trompele uterine și ovarelor, uterului), sperma, tesutul de prostata, rinichi si organele urinare, țesuturi pulmonare, secrețiile bronhice , țesutul osos, mușchii, lichidul sinovial și cartilajul articular, lichidul peritoneal, pielea. LCR pătrunde într-o cantitate mică în cazul în care concentrația sa în absența inflamației meningelui este de 6-10% din care în ser, în timp ce inflamate - 14-37%. Ciprofloxacin penetrează bine în lichidul ocular, secreție bronșică, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofilele din sânge este de 2-7 ori mai mare decât în serul de sânge.
Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mici de 6.
Acesta este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 - aproximativ 4 ore la o CRF. - 12 ore este derivat rinichi cea mai mare parte canaliculare prin filtrare și secreție tubulară nemodificat (40-50%) și sub formă de metaboliți (15%), restul - în tractul gastrointestinal. O cantitate mică este excretată în laptele matern.
Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total - 8-10 ml / min / kg.
Cu CRF (CC de peste 20 ml / min), procentul de medicamente excretate în rinichi este redus, dar nu are loc o cumulare în organism din cauza unei creșteri compensatorii a metabolismului medicamentului și a excreției prin tractul gastrointestinal.
Cu prudență, comprimat Zipromed
Ateroscleroza severă a vaselor cerebrale, tulburări de circulație cerebrală, boli psihice, epilepsie, insuficiență renală și / sau hepatică marcată, vârstă înaintată.
Schema de dozare a tabletelor Tsipromed
În interior. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid după masă. Când se ia o tabletă pe stomacul gol, substanța activă este absorbită mai repede.
Pentru infecțiile tractului respirator inferior de gradul ușor și mediu - 0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru sinuzita acuta - 0,5 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 10 zile.
Cu infecție a pielii și a țesuturilor moi de grad ușor și moderat - 0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Când infecțiile oaselor și articulațiilor - gradul ușor și mediu - 0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament - până la 4-6 săptămâni.
Cu infecții ale tractului urinar - 0,25-0,5 g de 2 ori pe zi; curs de tratament - 7-14 zile, cu cistită necomplicată la femei - 3 zile.
Cu prostatita cronica - pentru 0,5 g de 2 ori, cursul tratamentului - 28 de zile.
Cu gonoree necomplicată - o dată pe zi, de 0,25-0,5 g.
Diareea infecțioasă - 0,5 g de 2 ori, cursul tratamentului - 5-7 zile.
Cu febră tifoidă - 0,5 g de 2 ori; curs de tratament - 10 zile.
Cu infecții intraabdominale complicate - 0,5 g la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile.
Pentru prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax - 0,5 g de 2 ori pe zi timp de 60 de zile.
în tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, la copiii cu fibroză chistică a plămânilor, de la 5 la 17 ani - 20 mg / kg de 2 ori pe zi (doza maximă de 1,5 g). Durata tratamentului este de 10-14 zile.
Cu formă pulmonară de antrax (prevenire și tratament) - 15 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă unică este de 0,5 g, doza zilnică este de 1 g. Durata totală de administrare a ciprofloxacinei este de 60 de zile.
CRF: nu este necesară ajustarea dozei de QC mai mare de 50 ml / min; cu KK 30-50 ml / min - 0,25-0,5 la fiecare 12 ore; cu CC 5-29 ml / min - 0,25-0,5 g la fiecare 18 ore, dacă hemodializa pacient sau dializa peritoneală -. 0,25-0,5 g / zi, dar ar trebui să ia medicamentul după hemodializă.
Contraindicații Tablete Tsipromed
Hipersensibilitate, concomitent cu tizanidină (risc de scădere semnificativă a tensiunii arteriale, somnolență), copil (sub 18 ani - până la finalizarea formării scheletului, cu excepția tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copii cu pulmonare fibroza chistica de la 5 la 17 ani, profilaxia și tratamentul pulmonare forme de antrax), sarcină, lactație.
Indicatii pentru utilizarea tabletei Zipromed
infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator inferior (cronice acute și (în faza acută) bronșită, pneumonie, bronșiectazii, fibroză chistică complicații infecțioase);
infecția organelor ORL (sinuzită acută);
infecția rinichilor și a tractului urinar (cistită, pielonefrită);
complicații intra-abdominale (în asociere cu metronidazol);
prostatită bacteriană cronică;
febra tifoidă, campilobacterioza, shigeloza, diareea "călătorilor";
infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon);
oase și articulații (osteomielită, artrită septică);
infecție pe fundalul imunodeficienței (care apare în tratamentul medicamentelor imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie);
prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale;
prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax.
Copii. Terapia complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copiii cu fibroză chistică a plămânilor de la 5 la 17 ani;
prevenirea și tratamentul formei pulmonare a antraxului (infecție cu Bacillus anthracis).
Efectul secundar al tabletei Tsipromed
Din sistemul digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, flatulență, pierderea poftei de mâncare, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boală hepatică migrat), hepatită, gepatonekroz.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, oboseală, anxietate, tremor, insomnie, „de coșmar“ de vis, paralgeziya periferică (anomalie percepția durerii senzație), transpirație crescută, hipertensiune intracraniană, confuzie, depresie, halucinații, și altele . manifestări ale reacțiilor psihotice (uneori progresând la stările în care pacientul poate automutilare), migrenă, sincopă, tromboza arterelor cerebrale.
Din simțuri: o încălcare a gustului și mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorii), zgomot în urechi, pierderea auzului.
Din partea CCC: tahicardie, tulburări de ritm cardiac, scăderea tensiunii arteriale.
Pe partea sistemului hematopoietic: leucopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie, leucocitoza, trombocitoza, anemie hemolitică.
Din parametrii de laborator: hipoprotrombinemie, activitatea transaminazele „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hypercreatininemia, hiperbilirubinemie, hiperglicemie a crescut.
Din sistemul urinar: hematurie, cristalurie (mai ales la urina alcalină scăzută și diureză), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, hematurie, scăderea azotvydelitelnoy rinichi, nefrită interstițială.
Reacții alergice: prurit, urticarie, vezicule, însoțite de sângerare, precum și apariția unor noduli mici, care formeaza cruste, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale în piele (petesii), umflarea feței sau a gâtului, dificultăți de respirație, eozinofilie, a crescut fotosensibilitate, vasculita, eritem nodos, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Altele: artralgii, artrita, tendinita, ruptură de tendon, oboseală, mialgie, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), „maree“ de sânge pe față.
Supradozaj de tablete Tsipromed
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Avertizarea gastrică, măsuri de prim ajutor, monitorizarea atentă a stării pacientului, asigurarea unui aport suficient de lichid. Cu ajutorul dializei hemo- sau peritoneale, poate fi excretată numai o cantitate mică (mai mică de 10%) a medicamentului.
Instrucțiuni speciale pentru comprimate Cipromed
Ciprofloxacina nu este un medicament de alegere în cazul unei suspiciuni sau a unei pneumonii determinate cauzate de Streptococcus pneumoniae.
Pentru a evita dezvoltarea cristalurii, este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate, sunt necesare, de asemenea, aportul adecvat de lichide și menținerea reacției urinare cu acid.
În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la activitățile potențial periculoase care necesită o atenție și o viteză mai mare de reacții psihice și motorii.
Pacienții cu epilepsie, convulsii, antecedente convulsii, boli vasculare si leziuni organice ale creierului, din cauza riscului de reacții adverse de la ciprofloxacina CNS trebuie utilizat numai pentru „viața reală“ mărturie.
Dacă apare o diaree severă și prelungită în timpul sau după tratament, trebuie exclusă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și tratamentul adecvat.
Când durerea apare în tendoanele sau primele semne de tendovaginită, tratamentul trebuie întrerupt (se descriu cazurile individuale de inflamație și chiar ruptura tendoanelor în timpul tratamentului cu fluorochinolone).
În timpul perioadei de tratament, evitați lumina directă a soarelui.
Tablete de interacțiune Cipromed
Datorită activității reduse a procesului de oxidare microzomal crește concentrația în hepatocite și lungește T1 / 2 de teofilină (et al. Xantine cum ar fi cofeina), medicamente antidiabetice orale, anticoagulante, reducând astfel indicele de protrombină.
. In combinatie cu alte medicamente antimicrobiene (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina, metronidazol) sinergismul observate frecvent; pot fi utilizate cu succes în combinație cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu antibiotice beta-lactam mezlocillin, azlocilină, etc. - cu infecții streptococice; cu izoxazolilpeniciline și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - cu infecții anaerobe.
Creste efectul nefrotoxic al ciclosporinei, exista o crestere a creatininei serice, la astfel de pacienti este necesara monitorizarea acestui indicator de 2 ori pe saptamana.
Cu o recepție simultană crește efectul anticoagulantelor indirecte.
Administrarea orală în asociere cu medicamentele Fe care conțin, sucralfat și medicamente antiacide care conțin Mg2 +, Ca2 + și Al3 +, având ca rezultat o absorbție scăzută a ciprofloxacinei, totuși trebuie administrat 1-2 ore înainte sau 4 ore după administrarea medicamentelor de mai sus.
AINS (cu excepția ASA) cresc riscul convulsiilor.
Didanozina reduce absorbția ciprofloxacinei datorită formării de complexe cu AI3 + și Mg2 + conținând didanozină.
Metoclopramida accelerează absorbția, ceea ce duce la o scădere a timpului până la atingerea Cmax.
Administrarea concomitentă a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la creșterea concentrației plasmatice a ciprofloxacinei.
Cmax crește până la 7 ori (4 până la 21 de ori) și ASC de 10 ori (de la 6 până la 24 ori) tizanidine, ceea ce crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale si somnolenta.
Trimiteți-le prietenilor: