Carvedilol (carvedilol) - instrucțiuni de utilizare, comentarii

Carvedilol - alfa și beta-blocant

Caracteristicile substanței [modifică]

Farmacologie [modifică]

Acțiune farmacologică - antianginal, hipotensiv, antioxidant, vasodilatator.







Când ingestia de carvedilol absorbit rapid și destul de complet. Cmax este atins după 1 h. Biodisponibilitatea cu carvedilol este de 25% (efectul "first pass" prin ficat). Atunci când funcția hepatică este afectată și efectul "primului trecere" scade, biodisponibilitatea carvedilolului crește până la 80%. Consumul nu afectează biodisponibilitatea, dar crește Tmax carvedilol. La vârstnici, concentrația de carvedilol în plasmă este cu aproximativ 50% mai mare decât la pacienții tineri. Se leagă de proteinele plasmatice cu 99%. Volumul de distribuție este de 2 l / kg. Carvedilolul este metabolizat în ficat, în principal, prin oxidarea inelului aromatic și glucuronidare implicând această izoenzimă CYP2D6 a citocromului P450. Alte izozime, CYP2C9 și CYP3A4, sunt mai puțin implicate în metabolism. Prin demetilarea și hidroxilarea inelului fenil sunt formate trei metaboliți activi cu acțiune de blocare beta-adrenoceptor și o slabă activitate vasodilatatoare (alfa 1 antagoniști), comparativ cu carvedilol. Studiile preclinice au arătat că beta-adrenoceptor efect blocarea metabolitului 4'hidroxifenil este de aproximativ 13 ori mai puternic decât carvedilolul. T1 Terminal / 2 este de 7-10 h Clearance-ul plasmatic -. Aproximativ 590 ml / min. Karvedilolul este excretat în principal cu bilă, mai puțin de 2% se excretă neschimbată în urină.

Atunci când reducerea tensiunii arteriale hipertensiune arterială nu este însoțită de o creștere a beta-blocantele caracteristice rezistenței vasculare sistemice și modificări ale fluxului sanguin renal. Efectul antianginal prelungit al carvedilolului în IHD este asociat cu o scădere a pre- și postnagruzicilor. Aceasta contribuie la restaurarea contractilității miocardice și de a îmbunătăți evacuarea sângelui din ventriculul stâng, scădere a dimensiunii ventriculului stâng a tensiunii arteriale sistolice și diastolice finale. Pacienții cu formă sistolic de insuficiență cardiacă congestivă, crește carvedilolului toleranța la efort, reduce ritmul cardiac, rezistența vasculară sistemică, îmbunătățește ventriculară stângă a fracției de ejecție, indicele cardiac, reduce presiunea capilară pulmonară.

In studiul pe șobolani și iepuri au arătat o creștere a pierderilor post-implantare atunci când sunt utilizate în șobolanii în doze de 300 mg / kg / zi (de 50 ori mai MDRC) și la iepuri, la doze de 75 mg / kg / zi (de 25 de ori MDRC); la șobolani la doze de fructe au aratat, de asemenea, o scădere a greutății corporale și creșterea frecvenței malformațiilor scheletice. Sa demonstrat că carvedilolul și / sau metaboliții săi penetrează laptele matern al șobolanilor și cresc mortalitatea la șobolanii nou-născuți.

Cerere [editați]

Carvedilol: Contraindicații [editați]

Hipersensibilitate, hipotensiune arterială (Sad mai mică de 85 mm Hg ..), insuficiență cardiacă decompensată (clasa IV NYHA (New York Heart Association)) care necesită inotropele destinație, vasodilatatoare, diuretice); pronunțată bradicardie. Blocarea AV a gradului II-III. blocul sinoatrial, sindromul de slăbiciune a nodului sinusal. cardiogenic. boli pulmonare obstructive cronice component bronhospastice astmului (raportate două decese din cauza dezvoltării unui statut astmatic după administrarea unei singure doze de carvedilol), leziuni hepatice severe.







Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării [modifică]

Când este posibilă sarcina, dacă efectul așteptat al terapiei cu carvedilol depășește riscul potențial pentru făt (nu se efectuează studii adecvate și strict controlate la om).

Pentru durata tratamentului, trebuie abandonată alăptarea (nu se cunoaște dacă carvedilolul pătrunde în laptele matern în laptele matern).

Carvedilol: Efecte secundare [modifică]

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, dureri de cap, oboseală, sincopă (rar și, de obicei, numai la începutul tratamentului), slăbiciune musculară (cel mai adesea la începutul tratamentului), tulburări de somn, depresie. parestezii, xeroftalmie, scăderea ruperii.

Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieză, hemostază): bradicardie, încălcarea conducerii AV, hipotensiune posturală. durere toracică, angina pectorală. deteriorarea circulației periferice, progresia insuficienței cardiace, exacerbarea simptomelor sindromului Raynaud. sindromul edematos, trombocitopenia și leucopenia. sângerări și vânătăi crescute.

Din partea tractului digestiv: gură uscată, greață, vărsături, dureri abdominale. diaree. constipația gravă. creșterea nivelului de transaminaze din sânge.

Din partea sistemului respirator: congestie nazală, strănut, dispnee (la pacienții predispuși), reacții bronhospastice.

Reacții alergice: erupții cutanate, inclusiv alergie exanthema, urticarie. mâncărime.

Altele: umflături și dureri la nivelul membrelor, creștere în greutate, hiperglicemie, hiperbilirubinemie, hipercolesterolemie. simptome asemănătoare gripei, exacerbarea simptomelor psoriazisului.

Interacțiune [editați]

Anestezicele generale (ciclopropan, dietil eter, tricloretilenă) măresc efectele negative inotropice și hipotensive ale carvedilolului. Fenobarbital. rifampicina și alți agenți care inhibă enzimele microzomale, accelerează metabolizarea carvedilolului și reduc concentrația acestuia în plasmă. Diureticele și inhibitorii ECA potențează hipotensiunea. Atenție trebuie să fie administrarea carvedilolului cu medicamente antiaritmice și CCB, în special cu diltiazem și verapamil (incompatibile cu i / în introducerea antagoniștilor de calciu).

Carvedilol poate determina o creștere (din mic până la mediu) a concentrațiilor de ciclosporină din ser.

Carvedilol: Dozare și administrare [editați]

Adulți, în interiorul: doza inițială de carvedilol 6,25 mg de 2 ori pe zi, cu o bună tolerabilitate după 1-2 săptămâni, doza este crescută la 12,5 mg de două ori pe zi, doza maximă de 50 mg pe zi.

Cu ritm cardiac <55 мин –1 дозу карведилола уменьшают.

Precauții [editați]

Tratamentul cu carvedilol necesită monitorizarea funcției hepatice și renale, parametrii hemodinamici, controlul concentrației glicemiei și greutatea corporală a pacientului. Odata cu dezvoltarea bradicardiei la 55 de batai pe minut, medicamentul ar trebui retras. La pacienții cu insuficiență circulatorie, hipotensiune arterială (.. Trist mai mică de 100 mm Hg), modificări vasculare difuze și / sau insuficiență renală necesitatea de a monitoriza deteriorarea funcției renale, și când este - pentru a anula sau de a reduce doza de carvedilol.

Se recomandă precauție la administrarea de carvedilol la vârstnici (sunt prescrise jumătăți de doze), cu o agravare recentă a cursului insuficienței cardiace. În toate cazurile, tratamentul este început cu doze mici și apoi crește lent până la eficacitate. Cu progresia insuficienței cardiace în fundalul tratamentului cu carvedilol, se recomandă creșterea dozei de diuretice și, în caz de insuficiență renală, doza este reglată în funcție de starea funcțională a rinichilor. Pentru a preveni dezvoltarea sindromului de abstinență, doza de carvedilol trebuie redusă treptat.

La persoanele cu alergii severe sau care suferă o desensibilizare, carvedilolul poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate. La pacienții cu diabet zaharat și hipertiroidism, carvedilolul poate masca sau ameliora simptomele cauzate de hipoglicemie (dacă este necesar, dozele corecte ale agenților hipoglicemici) sau tirotoxicoza. Atunci când feocromocitomul trebuie utilizat simultan, alfa-adrenolitic. Persoanele care utilizează lentile de contact ar trebui să ia în considerare posibilitatea reducerii ruperii.

Când se administrează terapia combinată a insuficienței cardiace în cazul scăderii considerabile a tensiunii arteriale, se recomandă reducerea inițială a dozei de diuretice sau inhibitori ECA.

În timpul tratamentului cu carvedilol, consumul de alcool este exclus. Atenție este prescris carvedilol la pacienții a căror activitate este asociată cu necesitatea unei atenții sporite și a vitezei de reacție.

Condiții de depozitare [editați]

Nume de comerț [editați]

Dilatrend: comprimate de 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg. „F. Hoffmann-La Roche »

Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Sandoz, Carvedilol-Teva, Coriol

ICD-10 [modifică]







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: