Perspective de utilizare a medicamentelor liposomale în practica medicală - portal medical «»

Lipozomii sunt particule sferice umplute cu fluid microscopic, a cărui membrană (coajă) constă în molecule de aceleași fosfolipide naturale ca membranele celulare. Substanțele medicinale solubile în apă (hidrofile) pot fi închise







NB Bazhutin, Ph.D. VV Zolin, A.A. Kolokoltsov, Ph.D. SN Targonskiy, Ph.D. Centrul Științific de Virusologie și Biotehnologie "Vector", Novosibirsk

Lipozomii - un lichid-umplut particule sferice microscopice, membrana (coajă), care este compus din molecule din aceleași fosfolipide naturale ca membrana celulară. medicamente solubile în apă (hidrofile) pot fi încorporate în spațiul apos interior de lipozomi și solubil în lipide (hidrofob) - în membrana bistrat lipidic. Recent, lipozomii sunt găsirea de acceptare în creștere în lume ca purtători promițătoare de medicamente, in functie de rezultatele multor studii clinice de medicamente administrate în lipozomi, mai eficiente și mai puțin toxice decât cele utilizate în formă liberă.

Avantajele lipozomi ca purtători de medicamente sunt evidente: derivate din fosfolipide naturale, acestea, spre deosebire de sistemele de livrare a medicamentelor polimerice, complet biodegradabile și biocompatibile, adecvate pentru a fi incluse în multe agenții lor farmacologice, incluzând enzime, hormoni, vitamine, antibiotice, imunomodulatori și citostaticele . Inclus în lipozomi medicamente sunt mai stabile în organism au fost izolate dintr-o membrană lipidică influențele dăunătoare ale condițiilor externe, în special de la degradare în tractul gastrointestinal, oferind astfel un efect toxic generale minimal asupra organismului. Caracteristica unica a lipozomilor este abilitatea de a livra droguri in celule cu care interacționează prin fuziune sau endocitoză. Prin modificarea moleculelor cu membrana lipozomului, oferind „recunoaștere“ a celulei sau a organului direcționat transportul medicamentului poate fi efectuată.

Domeniu de aplicare
De interes deosebit este posibilitatea administrării orale a preparatelor proteice lipozomale. În ciuda faptului că mecanismul de absorbție a medicamentelor lipozomale în tractul gastrointestinal nu este pe deplin înțeles, există o mulțime de rapoarte privind eficacitatea acestora cu aport oral în literatura de specialitate. Astfel, de exemplu, rezultatele ambigue ale utilizării orale a insulinei lipozomale în tratamentul diabetului zaharat nu au stopat cercetarea în această direcție, iar unele firme propun să stabilească o producție industrială a acestui medicament. Dezvoltat în întreprinderea de producție unitară de stat subsidiar (DSU PP) Vector-Farm SSC VB Vector (Novosibirsk), ingineria genetică lipozomală # 945; -2b-interferon (Lipoferon) pentru administrarea enterală a fost eficace în multe virale și bolile asociate lor umane. Într-un număr de studii clinice efectuate la conducere centre medicale din Rusia, în calitate de Institutul Central de Cercetare de Epidemiologie Ministerul Sănătății, Institutul de Pediatrie si Chirurgie Pediatrica, Ministerul Sănătății, SRC Institutul de Imunologie, Institutul de gripă au fost rezultate pozitive la adulți și copii pentru tratamentul hepatitei acute și cronice B, gripă, infecții virale respiratorii acute (Arvi), boli atopice (rinoconjunctivita, astm bronșic).
Spectrul de aplicații terapeutice Lipoferona orale in continua crestere, deoarece continua studiile clinice au evidențiat noi forme nozologice de boli al căror tratament este eficient. Este foarte important ca interferonul lipozomului în formă orală să fie bine tolerat de către pacienți. În cererea sa nu este înregistrat astfel de efecte secundare care însoțesc administrarea parenterală de interferon ca febră, frisoane, oboseală, erupții cutanate, leucopenie și trombocitopenie.
Folosirea lipozomilor optim dacă este necesar direcțional transporta droguri la organele sistemului reticuloendotelial (RES) - „infectii RES“ .. splină, ficat, etc. In prezenta cerere și sistemul de tratare atent proiectat de medicamente antibacteriene în lipozomi așa-numitele Eficacitatea acestor medicamente în multe boli infecțioase (leishmanioza, salmoneloză, febra tifoidă, bruceloza, malaria, etc.); au existat lucrări privind utilizarea medicamentelor antivirale lipozomale pentru herpes, hepatita virală, febra Valley Rift, infecția HIV în experimentele pe animale.







Funcții FC / FD
În administrarea parenterală, distribuția lipozomilor în organism depinde de compoziția membranelor liposomică mărimea lor, încărcătura și alte chimice și parametrii fizici ai veziculele imobilizați în aceste substanțe precum și calea de administrare. De exemplu, după administrarea subcutanată a majorității lipozomi este depozitat la locul de administrare și este eliminată din acesta, în mod avantajos de lymphogenous. Astfel, administrarea topică a medicamentelor lipozomale este cea mai bună modalitate de a le furniza ganglionilor limfatici regionali.
În lipozomi intramusculare sunt capabili de a crea depozit de droguri la locul de administrare, viteza de eliminare din depozit depinde de mărimea și proprietățile lipozomilor, variind de la câteva ore (lipozomi mici) până la câteva zile (mari). Mici bistratului lipozomi, spre deosebire de administrarea intraperitoneală mare sau intramusculară este mult mai rapid pătrunde în fluxul sanguin, ceea ce indică o capacitate limitată a acestuia din urmă de a trece prin capilare si membrana vasculare. La administrarea intravenoasă, lipozomii mici sunt eliberați din sânge mai lent decât cei mari.
Pentru a spori tropismul lipozomilor la organe și țesuturi specifice care sunt realizate din fosfolipide, izolate din aceste organisme sau fixate pe suprafața anticorpilor specifici împotriva antigenelor tisulare relevante sau utilizați molecule mesager așa-numitele având două tipuri de afinitate: celulele microorganismului și un lipozom. În cazul în care se dorește efect local asupra studiu clinic pentru a elimina efectele sistemice privind aplicarea topică expedient corp de droguri.
Medicamentele lipozomale, în comparație cu astfel de forme de dozare tradiționale pentru uz extern, sub formă de unguente și geluri, au o capacitate mai mare de a penetra pielea și părul, astfel încât acestea sunt mai accesibile celulelor țintă vii. Se stabilește că lipozomii intensifică procesele de interacțiune a substanțelor active cu pielea în timpul terapiei externe terapeutice, ceea ce mărește eficacitatea terapeutică a substanțelor medicamentoase imobilizate în ele. Cel mai probabil, acest efect se datorează fuziunii lipozomilor cu lamele lipidice în afara stratului bazal și eliberarea conținutului lor intern. Lipozomii lipidice mobile sunt încorporate în lamele lipidice, mărind astfel "lichiditatea" barierului, ceea ce îmbunătățește permeabilitatea acestuia. O altă modalitate importantă de a penetra lipozomii și conținutul lor adânc în piele este foliculii de păr. Eficacitatea transferului transdermic de medicamente liposomale poate fi sporită prin metode de ionizare și fonoforală.

Perspective pentru preparate lipozomale
Mulți cercetători cred că utilizarea lipozomilor în vaccinare poate întări efectul vaccinurilor și poate economisi bani semnificativi.
Potrivit lui Marc J. Ostro, vicepreședinte liposomelor Company (SUA) -. Un lider în dezvoltarea tehnologiei lipozomilor în viitorul apropiat va găsi aplicarea lor cel puțin 15 noi cursuri de terapie, bazate pe tehnologia lipozomilor. Potrivit experților americani, în viitorul apropiat vânzarea a lipozomilor pe piața mondială va fi de 20-25% din mijloacele de livrare de droguri. Poziția în cercetarea și dezvoltarea de forme lipozomice de administrare de droguri de conducere, fac parte din trei companii americane: Compania Liposome (TLC), Liposome Technology Inc. (LTI), Vestar. Prin intermediul lor de cercetare amfotericina B lipozomală (TLC) a intrat pe piață pentru tratamentul infecțiilor fungice sistemice, medicamente anti-tumoare lipozomal daunorubicin (Vestar), doxorubicină (TLC - Dox 99), cisplatină (TLC). Etapa finală a studiilor clinice testate medicamente, cum ar fi vaccinul liposomală impotriva gripei si melanomul antidiabetică complex de insulina-lipozom, nucleozide antivirale, pentru tratamentul SIDA, o serie de preparate lipozomice și alte bronhodilatatoare.
Desigur, creatorii de preparate lipozomale vin cercetări suplimentare în acest domeniu. Este necesar să se îmbunătățească tehnologia de producere a medicamentelor lipozomale, să se obțină o mai mare stabilitate a formelor de dozare gata făcute, pentru a face producția mai ieftină. Experiența producerii interferonului lipozomal rus indică posibilitatea rezolvării acestor probleme. În opinia noastră, în acest stadiu de dezvoltare a științei lipozomilor este esențială pentru utilizarea în producerea de preparate lipozomale numai materiale naturale ca administrarea lipozomilor preparate din lecitină naturală (fosfolipid care include colina) nu este asociat cu riscul de toxicitate, imunogenitatea și aspectul reacții alergice. În plus, utilizarea lecitinei naturale în producția de produse alimentare, cosmetice și medicamente nu este limitată atât în ​​Uniunea Europeană, cât și în reglementări. Foarte atent este necesar să se abordeze utilizarea la oameni a lipozomilor făcuți din lipide sintetice, polimerizate. Desigur, lipozomi polimerice, sau generarea de lipozomi II, crește în mod semnificativ perioada de circulatie de droguri in fluxul sanguin, și, probabil, pentru ei un viitor mare, dar este necesar pentru a rezolva problema de toxicitate și biodegradare slabă a transportatorilor polimerice.
Rezumând toate cele de mai sus, se poate observa că până în prezent, formele lipozomale de medicamente au ocupat o anumită nișă în practica clinică și vor fi în curând în cerere foarte mare pe piața farmaceutică.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: