Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: 0,04 g anaprilină (clorhidrat de propranolol) în fiecare comprimat.
Substanțe auxiliare: amidon din cartofi, zahăr (zaharoză), talc, stearat de calciu.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Neselectiv beta-blocant. Acesta dispune de antianginos, hipotensive și efect antiaritmic.
Neselectiv de blocare beta-adrenoceptor (75% și 25% beta1- beta2-adrenoceptor), reduce formarea de catecolamine stimulate cAMP din ATP, reducând astfel aportul intracelular de calciu; Ea are un cronotropă negativ, dromo-, BATM și efectele inotrop (ritmul cardiac incetineste, inhibă conducție și excitabilitate și reduce contractilitatea miocardică).
La începutul aplicării rezistenței periferice totale propranolol (TPR) este crescută (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare alfa-adrenoreceptorilor și îndepărtarea vaselor beta2-adrenoceptori musculaturii scheletice), dar dupa 1-3 zile de la revenirea recepției la tratamentul pe termen lung inițială și - scade.
Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a volumului minut circulației sanguine (IOC), stimularea simpatică a vaselor sanguine periferice, reducerea activității sistemului renină-angiotensină (are o valoare la pacientii cu renina hipersecreție inițială) Sensibilitatea baroreceptor a arcului aortic (nu va creste activitatea ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale ) și influența sistemului nervos central (SNC). Tensiunea arterială este stabilizat până la sfârșitul 2 săptămâni de tratament.
Efectul antianginal se datorează scăderii cererii de oxigen miocardic (datorită efectului cronotropic și inotropic negativ). Reducerea numărului de contracții cardiace (ritm cardiac) conduce la prelungirea diastolului și îmbunătățirea perfuziei miocardice.
Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CHF).
efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, nivelurile crescute de cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontană a sinusurilor și stimulatoare ectopice și încetinirea atrioventricular (AV) de. Inhibarea impulsuri observate în principal în antegrad și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin nodul AV și rute suplimentare.
Conform clasificării medicamentelor antiaritmice, propranololul se referă la preparatele din grupa II.
Reducerea severității ischemiei miocardice - prin reducerea cererii de oxigen la nivelul miocardului, mortalitatea postinfarctă poate scădea, de asemenea, datorită acțiunii antiaritmice.
Abilitatea de a preveni dezvoltarea durerii de cap a genezei vasculare se datorează unei scăderi a expansiunii arterelor cerebrale datorită beta-adrenoblocării receptorilor vasculare; inhibarea agregării și lipolizelor induse de catecholamină; scăderea aderenței trombocitelor; prevenirea activării factorilor de coagulare în timpul eliberării epinefrinei; stimularea oxigenului la țesutul și o scădere a secreției de renină.
Reducerea tremurului pe fondul utilizării propranololului se datorează în principal blocării receptorilor beta2-adrenergici periferici.
Creșterea proprietăților aterogene ale sângelui.
Întărește contracțiile uterine (spontane și provocate de medicamente, stimulând miometrul).
Creste tonul bronsic; în doze mari determină un efect sedativ.
Farmacocinetica. Rapid și destul de complet (90%) este absorbit atunci când este administrat pe cale orală și este eliminat relativ rapid din organism. Biodisponibilitate după administrare orală - 30-40% ( „prima trecere“ prin ficat), administrarea cronică - creșterea (metaboliți formați care inhibă enzimele hepatice), valoarea sa depinde de natura produsului alimentar și intensitatea fluxului sanguin hepatic.
Timpul pentru atingerea concentrației maxime este de 1-1,5 ore. Are o lipofilitate mare, se acumulează în țesut pulmonar, creier, rinichi, inimă. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică (GEB), bariera placentară, în laptele matern. Volumul de distribuție este de 3-5 l / kg. Legătura cu proteinele plasmatice este de 90-95%.
Metabolizat prin glucuronare în ficat. Ratează bilă în intestin și deglyukuroniziruetsya reabsorbit, rezultând de înjumătățire prin eliminare (T1 / 2), pe fundalul recepției curs poate fi extinsă la 12 de ore Returnare rinichi - 90% .; în formă neschimbată - sub 1%. Nu este eliminat în timpul hemodializei.
Indicatii pentru utilizare:
Hipertensiunea arterială, angina pectorală, angina instabilă. tahicardie sinusală (inclusiv cu tirotoxicoză), tahicardie supraventriculară. tahiaritmie ciliară, extrasistol supraventricular și ventricular. prevenirea secundară a infarctului miocardic (tensiune arterială sistolică mai mare de 100 mm Hg); tremor esențial; feocromocitom (tratament auxiliar); migrenă (prevenirea convulsiilor); gură toxică difuză și criză tirotoxică (ca medicament auxiliar, inclusiv cu intoleranță la medicamentele tireostatice); crize simpateadrenale pe fondul sindromului diencefalic.
Dozare și administrare:
În interior. Cu hipertensiune arterială - 40 mg de 2 ori pe zi. Dacă efectul hipotensiv este insuficient, doza este crescută la 40 mg de trei ori sau 80 mg de două ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 320 mg.
Cu angină pectorală, tulburări ale ritmului inimii - în doza inițială de 20 mg de 3 ori pe zi, apoi creșteți treptat doza la 80-120 mg pentru 2-3 doze. Doza zilnică maximă este de 240 mg. Profilaxia infarctului miocardic recurent: terapia este începută între 5 și 21 zile după infarct miocardic într-o doză de 40 mg de patru ori pe zi, timp de 2-3 zile; apoi 80 mg de două ori pe zi.
Prevenirea migrenei, cu tremor esențial - doza inițială de 40 mg de 2-3 ori pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat la 160 mg pe zi.
Dacă funcția hepatică este afectată, sunt necesare doze mai mici.
Dysregularea dozării renale nu necesită corectare.
Caracteristicile aplicației:
Sarcina și alăptarea. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul de reacții adverse la făt și copil. Influența asupra fătului: întârzierea creșterii intrauterine. hipoglicemie. bradicardie. Dacă trebuie să luați în timpul sarcinii - monitorizarea atentă a fătului, timp de 48-72 ore înainte de naștere ar trebui anulată.
pacienții care au primit propranolol de monitorizare, ar trebui să includă monitorizarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni), ECG, concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni) . La pacienții vârstnici se recomandă urmărirea funcției rinichilor (o dată la 4-5 luni).
Este necesar să îi învățăm pe pacient cum să calculeze frecvența cardiacă și să-i instruiască despre necesitatea consultării medicale, cu o scădere a frecvenței cardiace mai mică de 50 de batai pe minut.
Înainte de a prescrie propranolol, pacienții cu CHF (stadii incipiente) trebuie să utilizeze digitalis și / sau diuretice.
În "fumători" eficacitatea beta-blocantelor este mai mică.
Pacienții care utilizează lentile de contact ar trebui să țină seama de faptul că, pe fundalul tratamentului, producția de lichid lacrimal poate fi redusă.
Pacienții cu feocromocitom trebuie prescris numai după administrarea unui alfa-blocant. În tirotoxicoză propranololul poate masca anumite semne clinice de tirotoxicoză (de exemplu, tahicardie). Renunțarea bruscă la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată, deoarece poate întări simptomele.
Atunci când se prescrie propranolol, pacienții cărora li se administrează medicamente hipoglicemice trebuie să fie atent, deoarece, în timpul întreruperilor prelungite ale consumului alimentar, se poate dezvolta hipoglicemie.
Cu administrarea concomitentă de clonidină, administrarea acestuia poate fi întreruptă la numai câteva zile după întreruperea tratamentului cu propranolol.
Este posibil să crească severitatea reacției de hipersensibilitate și lipsa efectului din dozele obișnuite de epinefrină pe fundalul unei anamneze alergice împovărate.
Este necesar să nu mai luați propranolol cu câteva zile înainte de anestezia generală cu cloroform sau eter.
Medicamente care reduc stocurile catecolamine (de exemplu, rezerpina), pot intensifica acțiunea propranolol, astfel încât pacienții care primesc astfel de combinații ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru detectarea bradicardie sau hipotensiune arterială.
Nu puteți utiliza simultan medicamente antipsihotice (neuroleptice) și medicamente anxiolitice (tranchilizante).
Aplicați cu atenție împreună cu medicamentele psihoactive, cum ar fi inhibitorii MAO, cu folosirea cursului lor mai mult de 2 săptămâni.
În cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie (mai puțin de 50 bătăi / minut), (tensiunii arteriale sistolice sub 100 mm Hg) hipotensiune arterială, AV blocadă bronhospasm. aritmii ventriculare, afectare severă a funcției hepatice și renale, este necesară reducerea dozei sau oprirea tratamentului.
Se recomandă întreruperea terapiei cu dezvoltarea depresiei. cauzate de utilizarea beta-blocantelor.
Nu întrerupeți brusc tratamentul din cauza riscului de apariție a aritmiilor severe și a infarctului miocardic. Anularea se realizează treptat, reducerea dozei timp de 2 săptămâni sau mai mult (cu 25% în 3-4 zile).
Este necesar să se elimine medicamentul înainte de a determina cantitatea de catecolamine, normetanfrină și acidul vanililmandelic; titruri de anticorpi antinucleari din sânge și urină ale pacientului.
Efectul asupra capacității de a conduce transp. Miercuri și blană. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Efecte secundare:
Din organele senzoriale: o încălcare a acuității vizuale, o scădere a secreției de lichid lacrimal, uscăciunea și durerea ochilor, keratoconjunctivită.
Din sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală. bătăi de inimă, tulburări de conducere ale miocardului, blocare AV (până la dezvoltarea blocării transversale complete și stop cardiac), aritmii. slăbirea contractilității miocardice, dezvoltarea (agravarea) CHF; scăderea tensiunii arteriale, hipotensiunea arterială ortostatică, angiospasmul (tulburări circulatorii periferice crescute, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), durere toracică.
Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, modificările gustului, greața. vărsături. durere în regiunea epigastrică, flatulență. constipație sau diaree. afectarea funcției hepatice (urină închisă, sclera icterică sau piele, colestază).
Din partea sistemului respirator: congestie nazală, rinită, dificultăți de respirație, laringo-bronhospasm.
Din sistemul nervos (rareori): oboseală crescută, slăbiciune, amețeli. dureri de cap. somnolență sau insomnie, visuri "de coșmar", depresie. anxietate, confuzie sau pierdere de memorie pe termen scurt, halucinații. astenie, miastenia gravis. parestezii la nivelul extremităților (la pacienții cu tulburare "intermitentă" și sindromul Raynaud), tremor.
Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), scăderea funcției tiroidiene.
Din piele: transpirație crescută, hiperemie cutanată, exantemă. alopecie. reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, exacerbarea simptomelor psoriazisului.
Indicatori de laborator: trombocitopenie. agranulocitoză. leucopenia. activitate crescută a transaminazelor "hepatice", hiperbilirubinemie.
Altele: dureri de spate, artralgie. slăbirea libidoului, scăderea potenței, sindromul de "retragere" (atacuri anginoase crescute, creșterea tensiunii arteriale).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele alergenice pentru testele cutanate cresc riscul reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxiei la pacienții care primesc propranolol.
Medicamentele radiopatice cu conținut de iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice.
Fenitoina cu injecție IV, medicamente pentru inhalarea anesteziei generale (derivați ai hidrocarburilor) măresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.
Modifică eficacitatea insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale, maschează simptomele dezvoltării hipoglicemiei (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).
Reduce clearance-ul lidocainei și xantinelor (cu excepția difiltinei) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul inițial ridicat al teofilinei sub influența fumatului.
Efectul hipotensiv slăbește medicamentele antiinflamatorii non-hormonale (retenția de sodiu și blocarea sintezei prostaglandinelor de către rinichi); glucocorticosteroizii și estrogeni (retenție de ioni de sodiu în organism).
glicozide cardiace, metildopa, reserpina și guanfacină, BCCI (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice cresc riscul de bradicardie, bloc AV, stop cardiac si insuficienta cardiaca.
Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Diureticele, clonidina, simpatoliticele, hidralazina și alte antihipertensive pot duce la scăderea excesivă a tensiunii arteriale.
Prelungește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinei.
Antidepresivele tri- și tetraciclice, medicamentele antipsihotice (neuroleptice), etanolul, sedativele și hipnoticele măresc depresia SNC.
Nu se recomandă utilizarea simultană a inhibitorilor MAO din cauza unei creșteri semnificative a efectului antihipertensiv, o întrerupere a tratamentului între consumul de inhibitori MAO și propranolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
Alcaloizii ergot nehidratat cresc riscul tulburărilor circulatorii periferice.
Întărește acțiunea medicamentelor tireostatice și uterotonizante; reduce efectul antihistaminic.
Administrarea concomitentă cu derivați de fenotiazină crește concentrațiile ambelor medicamente în plasmă.
Sulfasalazina și cimetidina cresc concentrația de propranolol în plasmă (inhibă metabolismul), rifampicina scurtează timpul de înjumătățire plasmatică.
Contraindicații:
Hipersensibilitate, insuficiență cardiacă acută (CH) sau CHF decompensat, șoc cardiogen. Blocarea AV II-III st. blocarea sinoaurică. sinus (SSS), bradicardie sinusală (frecvență cardiacă mai mică de 55 / min), angina Prinzmetal, cardiomegaliei (fără semne CH), (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg în special în infarctul miocardic) hipotensiune arterială; boala pulmonară obstructivă cronică. astm bronșic (curs sever); Boli ocluzale ale vaselor periferice (complicate de gangrena, tulburare "intermitentă" sau durere în repaus); diabet zaharat cu cetoacidoză, acidoză metabolică; administrarea simultană a inhibitorilor de MAO; perioada de lactație; vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu sunt definite).
supradozaj:
Tratament: lavaj gastric. în caz de perturbare a conducerii AV - injectat intravenos cu 1-2 mg de atropină, la o eficiență scăzută, se efectuează un pacemaker temporar; cu extrasistol ventricular - lidocaină (nu se utilizează preparate din clasa Ia); cu o scădere a tensiunii arteriale, pacientul ar trebui să se afle în poziția Tren Delenburg.
Dacă nu există semne de edem pulmonar. iv injecție cu soluții de substituție a plasmei, cu ineficiență - epinefrină, dopamină, dobutamină; cu CH - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam; cu bronhospazm - inhalare sau parenteral beta-adrenosmulator.
Condiții de depozitare:
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani. Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Pentru 10, 15 sau 20 comprimate per pachet de celule contur. 1, 2, 3 sau 5 pachete cu instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-un ambalaj.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: