Descrierea acțiunii farmacologice
Din Orvirema fiind compus polimeric rimantadina cu alginat de sodiu, ingredientul activ este eliberat dintr-o dată, ceea ce determină o livrare rimantadina treptată în sânge, a prelungit de circulație în organism, o concentrație constantă de medicament în sânge, reducerea efectului toxic al rimantadină. Este activ împotriva tulpinilor de gripă A. Are efect toxic cu SARS si gripa cauzate de virusul de tip B.
Orvir interacționează selectiv cu proteina M2 transmembranară a virusului, care funcționează ca o pompă protonică. Împiedică pH-ul endosomului, blochează fuziunea plicului virusului cu membranele endozomilor și previne transmiterea de material genetic viral la citoplasma celulei. Inhibă eliberarea particulelor virale din celulă, i. E. întrerupe transcripția genomului virusului. Astfel are un efect antiviral direct. Stabilizează sistemul de formare a sIgA (imunoglobulină secretivă A), ca prim nivel de protecție, în mucoasa nazofaringiană. Promovează inducerea interferonului, ca un al doilea nivel de protecție. Orvir ajută la normalizarea compoziției de subpopulație a celulelor imunocompetente și, în consecință, îmbunătățește activitatea lor funcțională, întărește legătura celulară a imunității. Are efect de detoxifiere. Reduce nivelurile citokinelor proinflamatorii IL-8 și TNF-α, reduce încărcătura antigenică asupra celulelor imunocompetente, oprește rapid reacțiile inflamatorii.
Indicații pentru utilizare
Prevenirea și tratamentul gripei și ARVI la copiii cu vârsta de 1 an.
Forma emiterii
sirop pentru copii 2 mg / ml; o sticlă (sticlă) de sticlă întunecată 100 ml un pachet de carton 1;
sirop pentru copii 2 mg / ml; sticlă (sticlă) de sticlă întunecată grup de ambalaj 30 ml;
farmacodinamie
Medicament antiviral. Rimantadina este un derivat al adamantanului; este activă împotriva diferitelor tulpini de virus gripal A (în special de tip A2). Ca bază slabă, rimantadina acționează prin creșterea pH-ului endosomului, având o membrană de vacuole și particule virale învecinate după ce acestea pătrund în celulă. Prevenția acidificării în aceste vacuole blochează fuziunea anvelopei virale cu membrana endosomului, împiedicând astfel transferul materialului genetic viral către citoplasma celulei. Rimantadina inhibă, de asemenea, eliberarea particulelor virale din celulă, i. E. întrerupe transcrierea genomului viral.
Numirea rimantadinei timp de 2-3 zile înainte și 6-7 ore după declanșarea manifestărilor clinice ale gripei A reduce incidența, severitatea simptomelor bolii și gradul de răspuns serologic. Un efect terapeutic poate apărea, de asemenea, dacă rimantadina este prescrisă în decurs de 18 ore după apariția primelor simptome de gripă.
Farmacocinetica
După rimantadina ingestie aproape complet absorbit în intestin. Absorbția este lentă. Cantitatea rimantadine Cmax în plasmă atunci când au primit o doză de 100 mg 1 dată / zi - 181 ng / ml, de 2 ori 100 mg / zi - 416 ng / ml.
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 40%. Vd la adulți - 17-25 l / kg, la copii - 289 l / kg. Concentrația în secreția nazală este cu 50% mai mare decât în plasmă.
Metabolism și excreție
Metabolizat în ficat. T1 / 2 - 24-36 ore; se excretă prin rinichi 15% - neschimbată, 20% - sub formă de metaboliți hidroxil.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În insuficiența renală cronică, T1 / 2 crește de 2 ori. La pacienții cu insuficiență renală și la vârstnici, se poate acumula în concentrații toxice dacă doza nu este corectată proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei.
Utilizați în timpul sarcinii
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizare în caz de afectare a funcției renale
Contraindicat în boala renală acută și cronică.
Alte cazuri speciale de admitere
Contraindicat în boli hepatice acute.
Contraindicații pentru utilizare
creșterea sensibilității la rimantadină și la alte componente ale medicamentului;
vârsta de până la 1 an;
boli acute și cronice ale ficatului, rinichilor;
Efecte secundare
De obicei, medicamentul este bine tolerat. Uneori sunt observate următoarele reacții adverse.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică, flatulență, anorexie.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli, insomnie, reacții neurologice, încălcarea concentrației.
Altele: hiperbilirubinemie, reacții alergice (erupție pe piele, mâncărime, urticarie), astenie.
Dozare și administrare
In tratamentul medicamentul este administrat pe cale orală (după masă), apa potabila, dupa cum urmeaza: copiii de la 1 an la 3 ani - Ziua 1 10 ml (2 lingurițe) sirop (20 mg), 3 (doza zilnică - 60 mg); în 2 și 3 zile - 10 ml de 2 (doza zilnică - 40 mg) în 4 zile - 10 ml de 1 / (doză zilnică - 20 mg); copii 3 la 7 ani - 1 zi -15 ml (3 lingurite) sirop (30 mg), 3 (doză zilnică - 90 mg); în zilele 2 și 3 - 3 lingurițe 2 (doza zilnică - 60 mg) în 4 zile - 3 lingurițe 1 X / (doză zilnică - 30 mg).
Pentru profilaxie se prescrie medicamentul: copii de la 1 an la 3 ani - 10 ml (2 linguri) sirop (20 mg) 1 timp /; copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 7 ani - 15 ml (3 lingurițe) de sirop (30 mg) 1 timp / timp de 10-15 zile, în funcție de sursa de infecție.
Doza zilnică de rimantadină nu trebuie să depășească 5 mg / kg greutate corporală.
supradoză
Nu au existat cazuri de supradozaj până în prezent.
Interacțiuni cu alte medicamente
Când este combinat, Avroviem reduce eficacitatea medicamentelor antiepileptice.
Odată cu aportul simultan de adsorbanți, astringenții și agenții de învelire reduc absorbția rimantadinei.
Medicamentele care acidifiază urina (acetazolamida, bicarbonatul de sodiu), sporesc eficacitatea rimantadinului din cauza scăderii excreției sale de către rinichi.
Când se combină, acidul acetilsalicilic și paracetamolul scad valoarea Cmax a rimantadinului cu 11%.
Cimetidina reduce clearance-ul de rimantadină cu 18%.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
În contextul consumului de droguri, se poate exacerbarea bolilor cronice concomitente.
Cu epilepsie, riscul de convulsii epileptice crește.
Siropul conține 60% zaharoză, care trebuie luată în considerare la prescrierea pacientului cu diabet zaharat.
Poate apariția unor virusuri rezistente la medicamente.
Condiții de depozitare
Lista B. În locul întunecat la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Data expirării
Afiliere la clasificarea ATX
J Antimicrobiene pentru uz sistemic
J05 Medicamente antivirale de uz sistemic
J05A Antivirale cu acțiune directă
J05AC Amine ciclice
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: