Pantoprazol (pantoprazol) - instrucțiuni de utilizare, descriere, acțiune farmacologică,

Codul CAS: 102625-70-7

Caracteristici: Un derivat de benzimidazol substituit, o pulbere cristalină albă sau aproape albă, solubilă în apă. Solubilitatea crește odată cu creșterea pH-ului.

Acțiune farmacologică

Farmacologie: acțiune farmacologică - antiulcer. Se acumulează în tubulii celulelor parietale gastrice și este convertit la forma sa activă - sulfenamidă ciclică, care reacționează în mod selectiv (formează o legătură covalentă) cu H ^ -K ^ ATPaza. Inhibă H ^ -K ^ -ATPazei celulei parietale, dă transferul ionilor de hidrogen din celulele parietale în lumenul gastric și blochează în faza finală a secreției hidrofilic de acid clorhidric. Doza dependentă pe termen lung inhibă secreția de acid clorhidric bazal și stimulat (indiferent de tipul stimulului - acetilcolină, histamină, gastrină). Valorile medii ale dozei efective pentru studiile in vivo variază între 0,2-2,4 mg / kg. Efectul maxim se manifestă numai într-un mediu foarte acid (pH 3) (la valori ridicate ale pH-ului rămâne practic inactiv).

Are activitate antibacteriană împotriva Helicobacter pylori și promovează manifestarea efectului anti-Helicobacter al altor medicamente. MPC este de 128 mg / l. Efectul terapeutic după o singură doză are loc rapid și persistă timp de 24 de ore. Oferă o scădere rapidă a simptomelor și vindecarea ulcerului duodenal. Când se administrează în doză de 40 mg, valoarea pH persistă mai mult de 19 ore. După 2 săptămâni de tratament (40 mg pe zi), se observă vindecarea completă a ulcerului duodenal la 89% dintre pacienți. După patru săptămâni de tratament (40 mg), 88% dintre pacienți au vindecarea completă a ulcerului gastric. Frecvența recurenței ulcerului peptic după tratament este de 55%. În termen de 4 săptămâni de tratament la o doză de 40 mg / zi prevede remisiune completă la 82% dintre pacienții cu boala de reflux gastro-esofagian stadiile II-III (conform Savary - Miller), după 8 săptămâni - 92%. remisiunii endoscopice completă în 57% dintre copii 6-13 ani cu boala de reflux gastroesofagian Ic / II etapa (pentru Vandeplas) obținute după 4 săptămâni de tratament la o doză de 20 mg / zi. În timpul celor 4-8 săptămâni de tratament, nivelul gastrinei din plasmă crește de 1,5 ori. Terapia de susținere (40-80 mg pe zi, timp de mai mult de 3 ani) la pacienții cu ulcer peptic a fost însoțită de o ușoară creștere a numărului de celule de tip enterochromafină (ECL-).

Studiile de carcinogenitate experimentale indică faptul că utilizarea pe termen lung a pantoprazolului este asociat cu un risc crescut de hiperplazie a ECL celulelor și apariția tumorilor carcinoide ale stomacului, adenomul hepatic și carcinomul, procesele neoplazice la nivelul glandei tiroide.

Se absoarbe rapid și complet după ingerare. Biodisponibilitate absolută de 70-80% (media 77%). C_max - realizat în 2-4 ore (în medie, după 2,7 ore). Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. T_1 / 2 - 0,9-1,9 ore, volumul de distribuție - 0,15 l / kg, Cl - 0,1 l / h / kg. Pătrunde foarte slab în BBB, este secretat în laptele matern. Admiterea antiacidelor sau a alimentelor nu afectează ASC, Cmax și biodisponibilitatea. farmacocinetică liniară pentru o doza de 10-80 mg (crește proporțional cu doza și ASC C_max). Valorile lui T_1 / 2 și Cl sunt independente de doză. Metabolizat în ficat (oxidare, dezalchilare, conjugare). Are o afinitate scăzută pentru citocromul P450 implicată în metabolizarea izoenzimelor avantajos CYP3A4 și CYP2C19. Principalii metaboliți sunt demetilpentoprazolul (T_1 / 2 - 1,5 ore) și 2 conjugați sulfați. Se excretă în principal în urină (82%) sub formă de metaboliți, într-o cantitate mică găsită în scaun. Nu cumulați. T_1 / 2 la pacienți cu ciroză hepatică crește până la 7-9 ore, în insuficiența renală - a crescut ușor, dar T_1 / 2 metabolit principal ajunge la 2-3 ore ASC și C_max ușor mai mare în grupele de vârstă mai înaintată ..

Indicații pentru utilizare

Aplicare: Ulcerul peptic al duodenului sau stomacului în faza de exacerbare, inclusiv asociată cu administrarea de AINS sau refractară la terapie cu blocanți ai receptorilor histaminici H2; boala de reflux gastroesofagian (forme moderate și severe); Sindromul Zollinger-Ellison; combinate antihelikobakterna terapie de eradicare la pacienții cu ulcer peptic, în scopul de a reduce frecvența de recăderi.

Contraindicații

Contraindicații: Hipersensibilitate, hepatită și ciroză hepatică, însoțită de insuficiență hepatică severă.

Restricții privind utilizarea: Încălcarea funcției hepatice, vârsta copiilor (experiența la copiii sub 6 ani este absentă).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării: Când sarcina este posibilă numai pe baza unor indicații stricte, atunci când beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Efecte secundare: Din partea intestinului: diaree; rar - gură uscată, creșterea apetitului alimentar, greață, eructații, vărsături, flatulență, dureri abdominale, constipație, activitate crescută a transaminazelor, carcinomul gastro-intestinal (un singur exemplu).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap; rareori - astenie, amețeli, somnolență, insomnie; în unele cazuri - nervozitate, depresie, tremor, parestezii, fotofobie, tulburări vizuale, tinitus.

Din sistemul genito-urinar: în cazuri izolate - hematurie, umflături, impotență.

Din piele: în cazuri izolate - alopecie, acnee, dermatită exfoliativă.

Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem.

Altele: rar - hiperglicemie, mialgie; în cazuri izolate - febră, eozinofilie, hiperlipoproteinemie, hipercolesterolemie.

Interacțiuni: Poate reduce absorbția dependentă de pH de ketoconazol și alte medicamente. Compatibil cu medicamente care sunt metabolizate cu participarea sistemului enzimatic al citocromului P450: phenazepam, diazepam, digoxină, teofilină, carbamazepina, diclofenac, naproxen, piroxicam, fenitoina, warfarina, nifedipina, metoprolol, etanol. Nu afectează eficacitatea contraceptivelor hormonale.

Supradozaj: Simptome: nu sunt descrise.

Tratament: dacă se recomandă suspiciunea de supradozaj, se recomandă o terapie de susținere și simptomatologie. Dializa este ineficientă.

Dozaj și cale de administrare

Dozare și administrare: În interior. Monoterapie ulcer gastric și ulcer duodenal, boala de reflux gastroesofagian - de obicei, de 40 mg / zi, este posibil (creșterea dozei) până la 80 mg / zi (și în special în formele ulceroase erozive esofagitei de reflux). Durata cursului cu ulcer duodenal - 14 zile (uneori până la 2 săptămâni), gastric ulcer si reflux gastroesofagian bolii - 4 săptămâni (în unele cazuri, pentru o sumă suplimentară de până la 4 săptămâni).

terapia de eradicare combinată H. pylori la pacienții cu ulcer gastric sau ulcer duodenal - 40 mg de 2 ori pe zi (înainte de micul dejun și înainte de cină sau în timpul mesei, nu lichid și fără a distruge integritatea tabletelor, cu unele lichide) în combinație cu amoxicilină (1000 mg 2 o dată pe zi) și claritromicină (500 mg de două ori pe zi); sau cu metronidazol (500 mg, de 2 ori pe zi) și claritromicină (500 mg, de 2 ori pe zi). Durata cursului terapiei de eradicare - 7 zile (până la 2 săptămâni).

Precauții: Înainte de începerea tratamentului, trebuie excluse bolile maligne ale esofagului și stomacului (ameliorarea simptomatică poate întârzia diagnosticarea și tratamentul corect). Diagnosticul bolii de reflux trebuie confirmat endoscopic. Nu se recomandă numirea pacienților cu dispepsie nonulceră. La pacienții vârstnici și la perturbarea funcției rinichilor nu se recomandă depășirea unei doze de 40 mg / sut. În cazul insuficienței hepatice severe, regimul de dozare trebuie ajustat: 1 tabel. la fiecare două zile, sub controlul nivelului enzimelor hepatice (când se mărește, se indică retragerea medicamentului).

Alte medicamente și medicamente utilizate împreună și / sau în loc de "Pantoprazol" în tratamentul și / sau prevenirea următoarelor boli.