Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, stearat de calciu, croscarmeloză sodică, aerosil.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (3) - ambalaje din carton.
30 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
Blocant al canalelor de calciu
Blocatorul lent al canalelor de calciu din a doua generație, un derivat al dihidropiridinei. Are acțiune antihipertensivă și antianginală. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace).
Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra mușchilor netede ai vaselor. În cazul unei hipertensiune arterială, o singură doză asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale pe o perioadă de 24 de ore (în poziția pacientului în poziție verticală și în picioare). Nu provoacă o scădere accentuată a tensiunii arteriale, fracția ejecției ventriculului stâng. Nu afectează contractilitatea și conductivitatea miocardului. Reduce gradul de hipertrofie miocardică.
Efectul antianginal se datorează extinderii arterelor și arterelor coronare și periferice: cu angina scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce OPSS, reduce pre-încărcarea pe inimă, reduce necesitatea miocardului în oxigen. Extinderea principalelor artere coronare și arteriole în zonele neschimbate și ischemice ale miocardului, crește fluxul de oxigen în miocard (în special cu angina vasospastică); împiedică dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv cauzate de fumat).
La pacienții cu doză zilnică unică anginei de amlodipină mărește timpul până la primul episod ischemic în timpul exercițiului, previne dezvoltarea anginei și ischemice subdenivelarea segmentului ST (1 mm), din cauza efortului fizic, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
La pacienții cu boală arterială coronariană (incluzând ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere si ateroscleroza carotidiana), infarct miocardic, angioplastie transluminală percutanată a arterelor coronare (PTCA) sau angină pectorală, amlodipina previne dezvoltarea ingrosare intimala, carotida medial arterelor, reduce mortalitatea de infarct miocardic, accident vascular cerebral, PTCA, chirurgie bypass coronarian, reduce numarul de spitalizari pentru angina pectorala si interventii instabile, de ex PARTICULAR pentru restabilirea fluxului sanguin coronarian.
Amlodipina nu crește riscul de deces sau complicații, care conduce la rezultate fatale la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (III-IV clasa funcțională NYHA) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA.
La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA) a etiologiei non-ischemice cu utilizarea amlodipinei, există posibilitatea edemului edem.
Amlodipina nu are efecte adverse asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice. Inhibă agregarea plachetară, crește rata de filtrare glomerulară și are un efect natriuretic slab. Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei.
Timpul de debut al efectului este de 2-4 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.
După ingerare, amlodipina este absorbită încet din tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de 60-65%, Cmax în plasma sanguină este observată după 6-12 ore. Css se obține după 7-8 zile de tratament. Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei.
Legarea la proteinele plasmatice este de 90-97%. Media Vd este de 21 l / kg.
Pătrunde prin BBB. Excretați în laptele matern.
Amlodipina suferă un metabolism lent, dar extins (90%) în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi, are un clearance redus hepatic (suferă efectul "prima trecere" prin ficat).
La administrarea medicamentului 1 dată / zi, media T1 / 2 este de 35 de ore (35 de ore până la 50 de ore). Clearance-ul total este de 500 ml / min. Se elimină prin rinichi (10% - neschimbată, 60% - sub formă de metaboliți), cu bilă și prin intestin (20-25% - cu fecale).
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență cardiacă cronică severă, T1 / 2 crește până la 60-65 de ore.
În cazul insuficienței renale, T1 / 2 nu se modifică.
Când hemodializa nu este îndepărtată.
- hipertensiune arterială (ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi);
- angina pectorală stabilă (ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni);
- angina vasospastică (angina pectorală Prinzmetal) (ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni).
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
- șoc cardiogen;
- stenoză aortică semnificativă clinic;
- perioada de lactație;
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- intoleranță la lactoză, deficiență de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- hipersensibilitate la alți derivați de dihidropiridină.
Cu utilizarea atentă a medicamentului în ficat uman, SSS (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă, non-ischemică etiologie III-IV cronică clasa funcțională NYHA, hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mare de 90 și mai mică de 100 mm Hg), stenoza aortica , stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și în decurs de 1 lună după) la vârstnici.
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul tratamentului cu amlodipină trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepție.
Alocați înăuntru, 1 dată / zi. Luați indiferent de consumul de alimente, beți cu o cantitate suficientă de apă (100 ml).
În tratamentul hipertensiunii și anginei, doza inițială de medicament este de 5 mg. În funcție de reacția individuală a pacientului, doza maximă poate fi crescută la 10 mg / zi. Se recomandă creșterea dozei de 7-14 zile după începerea tratamentului. O creștere mai rapidă a dozei necesită o monitorizare atentă a pacientului.
Pacienții cu greutate corporală mică, pacienții statură mică, pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică, ca agenți antihipertensivi de amlodipină se administrează într-o doză inițială de 2,5 mg (1,2 mg comprimat 5), ca agenți anti-anginoase - 5 mg.
Medicamentul într-o doză inițială de 2,5 mg poate fi de asemenea utilizat atunci când se adaugă amlodipină la terapia cu alte medicamente antihipertensive.
Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de o ajustare a dozei.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: adesea (> 1%), rareori (> 0,1% și <1%), редко (> 0,01% și <0.1%), очень редко (<0.01%).
Cu sistemul cardiovascular: de multe ori - edem periferic (glezne și picioare), palpitații, senzație de căldură și graba de sânge la nivelul pielii; rare - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, vasculită; rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive; foarte rar - aritmii cardiace (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), atac de cord, durere în piept.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: deseori - oboseală crescută, amețeli, cefalee, somnolență; rar - stare de rău, leșin, transpirații, astenie, insomnie, ataxie, parestezii, neuropatie periferică, tremor, insomnie, labilitate emoțională, vise anormale, nervozitate, depresie, anxietate; rareori - crampe, apatie, agitație; foarte rar - ataxie, amnezie, migrenă.
Din sistemul digestiv: de multe ori - durere abdominală, greață; rar - vărsături, constipație, flatulență, dispepsie, diaree, anorexie, uscăciunea gurii, sete; rar - hiperplazie gingivală, creșterea apetitului alimentar; foarte rar - gastrita, pancreatita, hiperbilirubinemie, icter (de obicei, colestatice), valori crescute ale enzimelor hepatice, hepatită.
Din sistemul hemopoietic: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare, mialgii, dureri de spate, artrită; rareori - miastenia gravis.
Din partea metabolismului: rareori - creșterea / scăderea greutății corporale; foarte rar - hiperglicemia.
Din partea sistemului respirator: rareori - dificultăți de respirație, rinită, sângerări nazale; foarte rar - tuse.
Din sistemul urinar: urinare frecventă - frecventă (pollakiurie), urgenta dureroasă de urinare, nocturie; foarte rar - disurie, poliurie.
Din organele senzoriale: rar - zgomote în urechi, vedere încețoșată, diplopie, tulburări de cazare, xeroftalmie, conjunctivita, dureri oculare, pervertirea gustului; foarte rar - parosmiya.
Reacții dermatologice: rareori - alopecie; rareori - dermatită; foarte rar - xeroderma, o încălcare a pigmentării pielii.
Reacții alergice: rare - mâncărime cutanată, erupție cutanată; foarte rar - angioedem, eritem multiform, urticarie.
Altele: rar - ginecomastie, frisoane, impotenta; foarte rar - transpirația rece.
Simptome: scădere marcată a tensiunii arteriale cu posibila dezvoltare a tahicardiei reflexe și vasodilatație periferică excesivă (risc de reducere pronunțată și persistentă a tensiunii arteriale, inclusiv dezvoltarea de șoc și deces).
Tratamentul: administrarea cărbunelui activat (în special în primele 2 ore după o supradoză), lavaj gastric (în unele cazuri), menținerea funcției cardiovasculare, monitorizarea funcției cardiace și cardiace, controlul bcc și diureza. Pacientul trebuie să aibă o poziție orizontală cu o poziție înălțată a extremităților inferioare.
În absența contraindicațiilor - efectuarea terapiei simptomatice: medicamente vasoconstrictive, administrarea iv a gluconatului de calciu. Hemodializa este ineficientă.
Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasmă (creșterea riscului de efecte secundare) și inductori ai enzimelor hepatice microzomale scăderea concentrației de amlodipină.
Spre deosebire de alți blocanți ai canalelor de calciu lente, nu există interacțiuni semnificative clinic ale amlodipinei cu AINS, în special cu indometacin.
Poate crește acțiunea antianginos și antihipertensiv blocante ale canalelor de calciu lent atunci când sunt combinate cu tiazide și „buclă“ diuretice, beta-blocante, adrenoblokatorami alfa 1, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați.
În cazul administrării simultane de blocante letale de canale de calciu cu neuroleptice și izofluran, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv.
Anumite blocante ale canalelor de calciu pot incetini amplifica efectul inotrop negativ pronunțat al medicamentelor antiaritmice care cauzeaza Alungirea intervalului QT (amiodaronă, chinidină), dar aplicarea preparatului amlodipinei acțiune inotrop negativ este de obicei observată.
Preparatele de calciu pot reduce efectul blocantelor de canale de calciu lent.
Atunci când aplicarea în comun de blocante ale canalelor de calciu lent cu preparate de litiu poate crește manifestări de neurotoxicitate (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, tinitus), dar nu și detalii despre prepararea amlodipinei.
Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Amlodipina nu determină modificări semnificative ale farmacocineticii ciclosporinei. O singură administrare de antiacide conținând aluminiu / magneziu nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei.
O singură doză de sildenafil într-o doză de 100 mg la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează parametrii farmacocinetici ai amlodipinei.
Utilizarea simultană repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg și 80 mg atorvastatină nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica atorvastatinei.
În cazul utilizării concomitente a digoxinei și amlodipinei, concentrația serică de digoxină și clearance-ul acesteia nu se modifică.
Amlodipina nu afectează modificarea timpului de protrombină cauzat de warfarină.
Cu o utilizare unică și repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg nu afectează semnificativ farmacocinetica etanolului.
Agenții antivirali (ritonavir) măresc concentrațiile plasmatice ale blocanților de canale de calciu lent, amlodipină.
o singură doză simultană de 240 mg amlodipină și sucul de grapefruit într-o doză de 10 mg oral nu este însoțită de o schimbare semnificativă în farmacocinetica amlodipinei.
Când se tratează amlodipină Hipertensiunea arterială poate fi utilizat în combinație cu un diuretic tiazidic, alfa- și beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați scurt și lung cu acțiune antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice și medicamente antidiabetice orale.
In tratamentul anginei pectorale, amlodipină poate fi administrat ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase, inclusiv pacienții care sunt refractare la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante, în doze adecvate.
În timpul perioadei de tratament este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu. Este necesar să se mențină igiena orală și vizitele regulate la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale potasiului, glucozei, trigliceridelor, colesterolului total, LDL colesterol, acid uric, creatinină și acid uric și azot poate fi utilizat la pacienții cu astm, diabet si guta.
Amlodipina poate fi utilizată la pacienții predispuși la vasospasm / vasoconstricție.
Pacienții cu greutate corporală redusă sau creștere scăzută, pacienți vârstnici, precum și pacienți cu insuficiență hepatică severă, pot necesita doze mai mici. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici.
În ciuda lipsei de sindrom lent de eliminare a canalelor de calciu, se recomandă o scădere treptată a dozei înainte de întreruperea tratamentului.
Tabletele de amlodipină nu sunt recomandate pentru criza hipertensivă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
La unii pacienți, în principal la începutul tratamentului sau la schimbarea regimului de dozare, datorită unei posibile scăderi semnificative a tensiunii arteriale, pot să apară somnolență, amețeală și alte reacții adverse. Atunci când acestea apar, nu se recomandă conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
-
Amlotop® comprimate, instrucțiuni pentru utilizarea medicamentelor, analogi, recenzii
-
Medrol instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, analogi, compoziție
-
Candida candida b6 ghid de utilizare, preț, recenzii privind sarcina la
Trimiteți-le prietenilor: