Hydrase granule pentru soluție pentru administrare orală, descriere farmec

Codul ATX A07XA04

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Absorbție. Când se administrează pe cale orală, racemicadotrilul este absorbit rapid. Acțiunea sa farmacologică pentru inhibarea enkefalinazei plasmatice începe în 30 de minute. Biodisponibilitatea racecadotrilului nu se schimbă atunci când se mănâncă, dar activitatea maximă apare mai târziu la aproximativ o oră și jumătate.







Durata și severitatea acțiunii racecadotrilului sunt dependente de doză. Timpul pentru atingerea activității maxime pentru inhibarea plasmei enkefalinase la copii este de aproximativ 2 ore și corespunde inhibării activității la o doză de 1,5 mg / kg. La adulți, timpul până la vârf de inhibare a enkefalinazei plasmatice este de aproximativ 2 ore și corespunde unei inhibări a activității de 75% atunci când se administrează o doză de 100 mg.

La o doză de 100 mg, inhibarea encefalinazei în plasmă durează aproximativ 8 ore.

Metabolism. Timpul de înjumătățire biologic, măsurat prin durata inhibării enkefalinazei plasmatice, este de aproximativ 3 ore.

Ratseakdotril rapid hidrolizat la (RS) -N-oxo-2- (mercaptometil) -3-fenilpropil) glicină, un metabolit activ, care, la rândul său, este transformat în metaboliți inactivi. Receptarea repetată de racecadotril nu cauzează cumulul în organism.

Datele obținute din studii in vitro. arată că racecadotril / triorfan și patru metabolit principal inactiv nu inhibă CYP izoforma enzimă (3A4, 2D6. 2C9, 1A2 și 2C19) într-un grad care ar putea fi semnificative clinic.

Datele obținute din studii in vitro. arată că racecadotril / triorfan și patru metabolit principal inactiv nu induce izoenzimei CYP enzimă (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19 1 A, 2E1) și enzime conjugate glucuronoziltransferazelor uridin (UGT) într-un grad care ar putea fi semnificative clinic.

nu racecadotril afectează gradul de legare de proteinele plasmatice a substanțelor active, care sunt foarte legați de proteinele plasmatice, cum sunt tolbutamida, warfarina, acid niflumic, digoxină și fenitoină.

Pacienții cu boală hepatică (ciroză, clasa Child-Pugh B) urmând profilul caracteristici farmacocinetic al metabolitului activ al racecadotril comparativ cu persoanele sănătoase au fost identificate: valori similare de timp pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) și timpul de înjumătățire (T1 / 2) și concentrația maximă (Cmax) și aria de sub curba (AUC) - inferior (-65% și - 29%, respectiv).

La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei (CC) 11-39 ml / min) Profilul cinetic metabolit activ al racecadotril au prezentat concentrații mai mici maxime (Cmax) (-49%) și valori mai mari ale ariei de sub curba (AUC) (+16 %) și timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2), comparativ cu persoanele sănătoase care au QC 70 ml / min.

La copii, parametrii farmacocinetici sunt asemănători cu cei la adulți, concentrația maximă a medicamentului în sânge (Cmax) este atinsă după 2 ore și 30 de minute după utilizare.

Nu au existat semne de acumulare după administrarea repetată a medicamentului la fiecare 8 ore timp de 7 zile.

Retragere. Racecadotrilul este excretat în principal sub formă de metaboliți inactivi cu urină, precum și în cantități mici cu fecale. Excreția prin plămâni este neglijabilă.

farmacodinamie

Racecadotril este substanță inactivă prin hidroliză devine un tiorfanul care posedă proprietatea de inhibare a enkefalinazei, peptidaza membranei celulare, localizate în diferite țesuturi, în special în celulele epiteliale ale intestinului subțire. Această enzimă este implicată în hidroliza peptidei exogene și scindarea peptidelor endogene, cum ar fi enkefalinelor. În consecință, racecadotril protejează enkefalinelor endogene, care sunt fiziologic active la nivelul tractului digestiv, prelungind acțiunea lor antisecretorie.

Racecadotrilul este o substanță cu efect antisecretor, activitatea sa este limitată la mucoasa intestinală mică. Reduce hipersecreția apei și a electroliților din intestinul subțire, cauzată de toxina holerei sau inflamația, nu afectează activitatea secretorie bazală. Racecadotrilul prezintă rapid acțiune antidiarală, fără a afecta durata tranzitului intestinal.







Racecadotril nu provoacă balonare. În studiile clinice, frecvența constipației secundare la administrarea racecadotrilului este comparabilă cu cea a grupului tratat cu placebo.

Când se administrează pe cale orală, activitatea sa se manifestă exclusiv la nivelul periferic, fără a afecta sistemul nervos central.

Indicații pentru utilizare

- ca terapie simptomatică suplimentară pentru diareea acută la copiii cu vârsta mai mare de 3 luni, cu rehidratare orală simultană.

Utilizarea în comun a medicamentelor pentru terapia etiotropică.

Dozare și administrare

Hydrasek® se administrează pe cale orală, în asociere cu terapia de rehidratare.

Dozele sunt determinate în funcție de greutatea corporală: la o doză de 1,5 mg / kg pentru fiecare doză de trei ori pe zi la intervale regulate.

Tratamentul este continuat până când se atinge un scaun normal de 2 ori pe zi. Cursul de tratament nu trebuie să depășească 7 zile.

Tratamentul pe termen lung cu racecadotril nu este recomandat.

Granulele pot fi adăugate la alimente, diluate într-o cantitate mică de apă (de exemplu, într-o linguriță de apă), se amestecă bine și se dă imediat copilului.

Nu au existat studii clinice care să includă sugari cu vârsta mai mică de 3 luni.

Grupuri speciale de pacienți

În studiile clinice, nu au participat copii și sugari cu insuficiență renală și hepatică.

Efecte secundare

Următoarele sunt efectele secundare care au fost observate cu utilizarea racecadotrilului mai des decât cu placebo sau înregistrate în practica de după punerea pe piață.

- eritem polimorf, edem al limbii, edem facial, umflarea buzelor, edem palpebral, edem angio nevrotică, urticarie, eritem nodos, erupții cutanate maculopapulare, prurit, mâncărimi.

Contraindicații

- hipersensibilitate la excipienții activi sau la oricare dintre excipienții medicamentului

- intoleranță la fructoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficiență de zaharază de isarometază (preparatul conține zaharoză)

- copiii cu vârsta sub 3 luni, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea

- insuficiența renală și hepatică la copii, indiferent de severitate, din cauza lipsei datelor privind utilizarea acestui grup de pacienți

Interacțiunile medicamentoase

Până în prezent, nu există rapoarte despre interacțiunile medicamentoase cu racecadotril la om. Se știe că administrarea simultană cu nifuroxazidă și loperamidă nu modifică cinetica racecadotrilului.

Instrucțiuni speciale

În tratamentul cu Hydrasec, trebuie urmat regimul de rehidratare.

Rehidratarea este foarte importantă în tratamentul diareei acute la copii sub 1 an. Cantitatea necesară de rehidratare și metoda trebuie să fie ajustată în funcție de vârsta și greutatea pacientului, precum și stadiul și severitatea afecțiunii, în special în caz de diaree gravă sau prelungită însoțită de vărsături severe și pierderea poftei de mâncare. În plus, este important să se asigure regularitatea alimentației (inclusiv alăptarea) și administrarea unei cantități suficiente de lichid.

Prezența impurităților în sânge sau puroi scaun și / sau o creștere a temperaturii poate indica o infecție bacteriană intestinală ca o cauza de diaree, prezența sau alte boli grave care justifică tratamentul cauzal (de exemplu, folosind antibiotice) sau investigații suplimentare. Nu luați racecadotril în astfel de condiții. Terapia adjuvantă a racecadotril acute diareei bacteriene poate fi utilizat în asociere cu antibiotice.

Datorită lipsei datelor, nu se recomandă utilizarea racecadotrilului pentru diareea asociată cu administrarea de antibiotice și diaree cronică.

Când se tratează pacienții cu diabet, trebuie să se țină seama de faptul că fiecare pachet conține zaharoză în următoarele cantități:

Hydrakele® 10 mg: 0,966 g pe 1 g plic

Hydrasek® 30 mg: 2,899 g zaharoză pe un plic de 3 g

Dacă cantitatea de zaharoză (o sursă de glucoză și fructoză) într-o cantitate zilnică de Hydrassek 10 mg sau 30 mg depășește 5 g, acest lucru trebuie luat în considerare la calcularea aportului zilnic de zaharuri.

Hydrasek® 10 mg și Hydrasek® 30 mg nu trebuie administrate sugarilor sub vârsta de 3 luni, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea. De asemenea, medicamentul nu trebuie administrat copiilor cu insuficiență renală și hepatică, indiferent de severitate, datorită lipsei datelor privind utilizarea în acest grup de populație.

Cu vărsături prelungite, biodisponibilitatea racecadotrilului poate fi redusă.

Sarcina și alăptarea

Preparatul Granulele Hydrasek® pentru prepararea suspensiei nu este destinat utilizării la femeile care planifică sarcină și la femeile gravide. Studiile preclinice nu au evidențiat efectele adverse directe sau indirecte ale racecadotrilului asupra cursului sarcinii, dezvoltării embrionului și fătului, evoluției travaliului și perioadei postpartum. Cu toate acestea, în absența datelor clinice, utilizarea Hydrasek de către femeile gravide nu este recomandată.

Hydrasek® nu trebuie luat de către femeile care alăptează, deoarece datele privind excreția racecadotrilului cu lapte uman nu sunt suficiente pentru o persoană.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase

Studiile clinice efectuate la adulți au arătat că Hydrasek® nu are influență (sau influență, nesemnificativă) asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra asupra echipamentelor potențial periculoase.

supradoză

Nu există rapoarte privind supradozajul cu Hydrasek. La adulți, o singură doză de 2 g, echivalentă cu 20 de doze terapeutice, nu a provocat un efect negativ.

Simptome: pot crește reacțiile adverse.

Forma de producție și ambalare

1 g (pentru doza de 10 mg) sau 3 g (pentru o doză de 30 mg), formularea a fost pus în plicuri, plicuri de folie policlorură de vinil / polietilenă / polivinildihloridnoy (PVC / PE / PVDC).

Pentru 16 pungi dintr-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și în limbile rusă.

Condiții de depozitare

Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

Cum să comandați?

Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.







Trimiteți-le prietenilor: