Ciprolet - descrierea preparatului

[Pring] Amidon de porumb - 35 mg croscarmeloză de sodiu - 27,476 mg Celuloză microcristalină - 5 mg carboximetilamidon de sodiu (tip A) - 5 mg dioxid de siliciu coloidal - 3.952 mg talc - 8,952 mg stearat de magneziu - 7 mg.

Compoziție coajă: hipromeloză (6 cps) - 21,21 mg, acid sorbic - 209,5 g, dioxid de titan - 1 mg Talc - 4,01 mg macrogol 6000 - 4,01 mg Polisorbat 80 - 209,5 g, dimeticon - 295 ug colorant galben sunset (E110) 9,047 mg.

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Acțiune farmacologică

Medicament combinat, al cărui efect se datorează componentelor care compun compoziția acestuia.

Ciprofloxacin - spectru larg antimicrobian derivat fluorochinolonelor inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling ADN cromozomial în jurul ARN nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; provoacă modificări morfologice semnificative (inclusiv peretele celular și membranele) și moartea rapidă a celulei bacteriene.

efect bactericid asupra organismelor gram-negative într-o perioadă de repaus și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - numai în timpul diviziunii. toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacin apare o rezistență generatoare paralelă la alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor rezistente la aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice.

Ciprofloxacina este activă împotriva bacteriilor aerobe gram-negative. Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp .; alte bacterii gram-negative - Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp) .; unii agenți patogeni intracelulari - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Gram-pozitive bacterii aerobe. Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Rezistența se dezvoltă extrem de încet, deoarece, pe de o parte, după acțiunea ciprofloxacinei, practic nu există microorganisme persistente și, pe de altă parte, celulele bacteriene nu au enzime de inactivare a acesteia.

Rezistența la medicament: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. El este eficient împotriva Treponema pallidum.

Tinidazolul este un agent antiprotozoal și antimicrobian, derivat de imidazol. Este activ împotriva Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia și, de asemenea, agenți cauzatori ai infecțiilor anaerobe - Clostridium spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp. Fusobacterium spp. Peptococcus spp. și Peptostreptococcus spp.

Fiind un compus foarte lipofil, tinidazolul penetrează în trichomonade și microorganisme anaerobe, unde este redus de nitroderucctază, inhibă sinteza și dăunează structurii ADN.

Farmacocinetica

Atât ciprofloxacina cât și tinidazolul sunt bine absorbite din tractul digestiv după ingerare. Alimentația încetinește absorbția, dar nu modifică valoarea Cmax și biodisponibilitatea.

Biodisponibilitate - 50-85%, Vd - 2-3,5 l / kg, legarea de proteinele plasmatice - 20-40%, Tmax după administrarea orală - 60-90 min, Cmax după administrarea orală la o doză de 500 mg - 0,2 g / ml.

Biodisponibilitatea - 100%, legarea la proteinele plasmatice - 12%, Tmax după administrarea orală - 2 ore, Cmax după administrarea orală la o doză de 500 mg - 47,7 μg / ml.

Metabolism și excreție

Tinidazolul penetrează în lichidul cefalorahidian la o concentrație egală cu cea din plasmă și este reabsorbită în tubulii renale. T1 / 2 - 12-14 ore Tinidazolul este metabolizat în ficat cu participarea sistemului enzimatic citocrom P450 (CYP3A4). Aproximativ 50% se excretă cu bilă, 25% - rinichi, 12% - sub formă de metaboliți. Se inversează în tubulii renale.

Ciprofloxacin pătrunde bine în mediul lichid și țesutul organismului (exclusiv țesut bogat în grăsimi, de exemplu, țesut nervos). Concentrația în țesuturi este de 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, abdominale și pelvine, uterin, spermă, țesutul de prostată, endometru, trompele uterine si a ovarelor, rinichi și organe urinare, țesuturi pulmonare, secreții bronhice, oase, mușchi, lichid sinovial și cartilajului articular, lichidul peritoneal, pielea. Lichidul cerebrospinal pătrunde într-o cantitate mică în cazul în care concentrația sa în absența inflamației meningelui, este de 6-10% din ser, în timp ce inflamate - 14-37%. Ciprofloxacin penetrează bine în lichidul ocular, secreție bronșică, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofile 2-7 ori mai mari decât în plasma din sânge. Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mică decât 6. Este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).

T1 / 2. - aproximativ 4 ore este derivat rinichi cea mai mare parte canaliculare prin filtrare și secreție tubulară nemodificat (40-50%) și sub formă de metaboliți (15%), restul - în tractul gastrointestinal. O cantitate mică este excretată în laptele matern. Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total - 8-10 ml / min / kg.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale

Parametrii farmacocinetici ai tinidazolului la pacienții cu insuficiență renală cronică (QC peste 22 ml / min) nu diferă de cei la pacienți sănătoși.

La ciprofloxacinei în insuficiență renală cronică T1 / 2 este crescută până la 12 ore. Când CRF (CC mai mare de 20 ml / min) Procentul de medicament scoasă la ieșire prin rinichi este redus, dar acumularea în organism nu se datorează creșterii compensatorii în metabolizarea medicamentelor și excreția prin tractul gastrointestinal.

Dozaje ale preparatului CYPROMETER A

Tabletele trebuie luate cu multă apă. Nu rupeți, mestecați sau distrugeți pilula.

Interacțiunile medicamentoase

Efectele datorate tinidazolului

CiproletA mărește efectul anticoagulantelor indirecte. Pentru a reduce riscul apariției sângerărilor, doza de CiproletA este redusă cu 50%.

Întărește acțiunea etanolului (reacții asemănătoare disulfiramului).

Fenobarbitalul accelerează metabolizarea tinidazolului.

Nu se recomandă administrarea concomitentă de CiproletA cu etionamidă.

Efecte datorate ciprofloxacinei

Datorită scăderii activității oxidării microzomale în hepatocite, crește concentrația și prelungește teofilina T1 / 2 și alte xantine, cofeina, medicamentele hipoglicemiante orale, anticoagulante indirecte, ajută la reducerea indicelui de protrombină.

Creste efectul nefrotoxic al ciclosporinei, exista o crestere a creatininei serice, la astfel de pacienti este necesara monitorizarea acestui indicator de 2 ori pe saptamana.

Administrarea orală împreună cu medicamente care conțin fier, medicamente sucralfate și antacide conținând Mg2 +. Ca 2+. Al 3+. cu didanozină duce la o scădere a absorbției ciprofloxacinei. Prin urmare, tsiproletA trebuie prescris cu 1-2 ore înainte sau după 4 ore după administrarea acestor medicamente.

Atunci când se utilizează simultan cu AINS (excluzând acidul acetilsalicilic), riscul de convulsii crește.

Metoclopramida accelerează absorbția ciprofloxacinei, ceea ce duce la o scădere a Tmax.

Administrarea în comun a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la creșterea concentrației plasmatice a ciprofloxacinei.

Ciprofloxacina crește Cmax de 7 ori (de 4 până la 21 ori) și ASC a tizanidinei, ceea ce crește riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale și a somnolenței.

Tsiprolet compatibil cu sulfamide și antibiotice (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, eritromicină, rifampicina, cefalosporine), a căror combinație este de obicei observat sinergism.

Aplicarea CYPROMET A în timpul sarcinii

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Tinidazolul și ciprofloxacina se excretă în laptele matern, astfel încât, în perioada de tratament, medicamentul trebuie să înceteze alăptarea, deoarece tinidazolul poate avea un efect mutagenic și carcinogen.

Aplicarea în copilărie

Contraindicație: copii și adolescenți sub 18 ani.

CYROLET A - efecte secundare

Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, uscăciunea mucoasei orale, „metalic“ gust în gură, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, balonare, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boli hepatice au migrat), hepatită, gepatonekroz.

SNC și sistemul nervos periferic: cefalee, amețeală, oboseală, tulburări de coordonare a mișcărilor (ataxie inclusiv locomotorie), dizartria, neuropatie periferică; rar - convulsii, slăbiciune, anxietate, tremor, insomnie, coșmaruri, paralgeziya periferică (anomalie percepția durerii senzație), creșterea presiunii intracraniene, confuzie, depresie, halucinații, și alte simptome de reacții psihotice, dureri de cap, leșin, tromboza arterelor cerebrale , transpirație crescută.

Din simțuri: o încălcare a gustului și mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorii), zgomot în urechi, pierderea auzului.

Din sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, scăderea tensiunii arteriale.

Din partea hematopoiezei: leucopenie, granulocitopenie, anemie (inclusiv hemolitice), trombocitopenie, leucocitoză, trombocitoză.

Din sistemul urinar: hematurie, cristalurie (cu urină alcalină și scăderea diurezei), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, a redus rinichi azotovydelitelnoy, nefrită interstițială.

Reacții alergice: prurit, urticarie, erupții cutanate, febră medicamentoasă, petesii, angioedem, dispnee, eozinofilie, vasculită, eritem nodos, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) .

Din sistemul musculoscheletal: artralgie, artrită, tendovaginită, rupturi de tendon, mialgie.

Din partea indicatorilor de laborator: hipoprothrombinemia, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hipercheratininemia, hiperbilirubinemia, hiperglicemia.

Altele: astenie, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), înroșirea feței, fotosensibilitate.

Condiții și perioade de stocare a medicamentului CYPROMETER A

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Indicații de utilizare CYROLET A

Infecții bacteriene mixte cauzate de microorganisme sensibile gram-pozitive și gram-negative, asociate cu microorganisme și / sau protozoare anaerobe:

- infecții ale tractului respirator (bronșită acută, bronșită cronică în stadiul acut, pneumonie, boala bronhiectatică);

- infecția organelor ORL (otita medie, sinuzită, sinită frontală, sinuzită, mastoidită, amigdalită, faringită);

- Infecții ale cavității orale (gingivită ulcerativă acută, parodontită, periostită);

- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar (cistită, pielonefrită);

- infecții ale organelor pelvine și organelor genitale (prostatită, adnexită, salpingită, ooforită, endometrită, abces tubular, pelvioperitonită);

- infecții intra-abdominale (infecții ale tractului gastro-intestinal, tractului biliar, abcese intraperitoneale);

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon, leziuni ulceroase ale pielii cu sindrom de picior diabetic, leziuni de presiune);

- infecții ale oaselor și articulațiilor (osteomielită, artrită septică);

- Infecții postoperatorii.

Instrucțiuni speciale la administrarea CYROLET A

Luați în considerare posibilitatea reacțiilor alergice încrucișate. La pacienții cu sensibilitate crescută la alți derivați de imidazol, se poate dezvolta și sensibilitatea încrucișată la tinidazol; este de asemenea posibilă apariția unei reacții alergice încrucișate la ciprofloxacină la pacienții cu sensibilitate crescută la alți derivați de fluorochinolonă.

În timpul tratamentului, evitați contactul cu lumina directă a soarelui. Dacă apar reacții de fotosensibilizare, întrerupeți imediat utilizarea.

În timpul tratamentului nu se recomandă administrarea etanolului (riscul de apariție a reacțiilor asemănătoare disulfiramului pe fundalul tinidazolului, care face parte din medicament).

Pentru a evita dezvoltarea cristalurii, nu trebuie depășită doza zilnică recomandată, este necesară o cantitate suficientă de lichid și este necesară menținerea reacției urinare.

Medicamentul provoacă o colorare întunecată a urinei, care nu are semnificație clinică.

Pacienții cu epilepsie, convulsii, antecedente, tulburări vasculare cerebrale și leziuni organice, din cauza amenințării reacțiilor adverse în medicament pentru SNC trebuie administrat numai din motive de sănătate.

Dacă apare o diaree severă și prelungită în timpul sau după tratament, trebuie exclusă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și tratamentul adecvat.

Dacă apar dureri la nivelul tendoanelor sau când apar primele semne de tendovaginită, tratamentul trebuie oprit.

În tratamentul de mai mult de 6 zile ar trebui să monitorizeze imaginea sângelui periferic.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele.

În timpul tratamentului, pacientul trebuie să se abțină de la activitățile potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare