Trental® concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii, instrucțiuni pentru utilizarea medicamentelor,

INSTRUCȚIUNE pentru utilizarea medicală a medicamentului Trental

Număr de înregistrare: P N014229 / 02-060415
Denumirea comercială a medicamentului este Trental®.
Denumire internațională neprotejată: pentoxifilină.

Forma de dozare: concentrat pentru soluție perfuzabilă.

structură
Într-un ml soluție conține:
substanță activă: pentoxifilină - 20,00 mg.
substanțe auxiliare: clorură de sodiu - 7,00 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1,00 ml.

Descriere: soluție aproape transparentă incoloră.

Grupa farmacoterapeutică: agent vasodilatator.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Medicamentul Trental® reduce vâscozitatea sângelui și îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui (fluiditatea) datorită:
- îmbunătățirea eritrocitelor deformate;
- reducerea agregării trombocitelor și eritrocitelor;
- scăderea concentrației de fibrinogen;
- scăderea activității leucocitelor și reducerea aderenței leucocitelor la endoteliul vascular.
Ca substanță activă, Trental® conține un derivat de xantină-pentoxifilină. Mecanismul acțiunii sale este asociat cu inhibarea fosfodiesterazei și acumularea adenozin monofosfatului ciclic (cAMP) în celulele mușchilor netezi ai vaselor de sânge și a elementelor de formă ale sângelui.
Având un efect vasodilatator miotropic slab, pentoxifilina reduce într-o oarecare măsură rezistența vasculară periferică și ușoară dilatarea vaselor coronare.
Pentoxifilina are un efect slab inotropic pozitiv asupra inimii.
Îmbunătățește microcirculația în zonele afectate de circulația sanguină.
Tratamentul cu Trental® duce la o ameliorare a simptomelor tulburărilor de circulație cerebrală.
În cazul bolilor ocluzive ale arterelor periferice, utilizarea Trental duce la o creștere a distanței de mers pe jos, eliminarea crampelor de noapte în mușchii gastrocnemius și dispariția durerii în repaus.
Farmacocinetica
Pentoxifilina este extensiv metabolizată în eritrocite și ficat. Concentrația principalului metabolit activ 1- (5-hidroxiexil) -3,7-dimetilxantină (metabolitul I) în plasma sanguină este de două ori concentrația pentoxifilinei originale. Metabolitul I este cu pentoxifilină în echilibru biochimic redox reversibil. Prin urmare, pentoxifilina și metabolitul I sunt considerate împreună ca o unitate activă. În consecință, disponibilitatea substanței active este mult mai mare.
Timpul de înjumătățire al pentoxifilinei după administrarea intravenoasă este de 1,6 ore.
Pentoxifilina are un volum mare de distribuție (168 L după o perfuzie de 200 de minute de 200 mg) și un clearance mare de aproximativ 4.500-5100 ml / min.
Pentoxifilina și metaboliții săi nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui.
Pentoxifilina este complet metabolizată și mai mult de 90% este excretată prin rinichi sub formă de metaboliți solubili în apă neconjugați.
Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, excreția metabolitului încetinește.
Pacienți cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este prelungit și biodisponibilitatea absolută crește.

Indicații pentru utilizare

• Boala ocluzală a arterelor periferice de origine aterosclerotică sau diabetică (de exemplu, lamență "intermitentă", angiopatie diabetică).
• Tulburări trofice (de exemplu, ulcere trofice ale picioarelor, gangrena).
• Tulburări ale circulației cerebrale (consecințe ale aterosclerozei cerebrale, cum ar fi scăderea concentrației, amețeli, tulburări de memorie), afecțiuni ischemice și post-insultă.
• Tulburări circulatorii în plasa și coroidul ochiului.
• Otoscleroza, modificări degenerative pe fundalul patologiei vaselor urechii interne și pierderea auzului.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la pentoxifilină, alte metilxantine sau la orice substanță auxiliară a medicamentului.
• Sângerare masivă (risc de sângerare crescută).
• Hemoragii extinse în ochiurile ochiului (risc de sângerare crescută).
• Hemoragii din creier.
• Infarct miocardic acut.
• Vârsta sub 18 ani.
• Sarcina (date insuficiente).
• Perioada de alăptare (date insuficiente).

Cu prudență

• Aritmii severe (risc de agravare a aritmiei).
• Hipotensiune arterială (riscul scăderii suplimentare a tensiunii arteriale, vezi pct. "Metodă de administrare și doză").
• Risc ridicat de scădere a tensiunii arteriale (incluzând, în cazul bolilor coronariene severe sau stenoze hemodinamice semnificative ale vaselor cerebrale).
• insuficiență cardiacă cronică.
• Deteriorarea funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) (risc de cumulare și un risc crescut de reacții adverse, vezi pct. "Metoda de administrare și doză").
• Disfuncție hepatică severă (risc de cumulare și risc crescut de reacții adverse, vezi pct. "Metodă de administrare și doză").
• Intervenții chirurgicale recente.
• Tendință crescută la sângerare, de exemplu, prin utilizarea de anticoagulante (incluzând anticoagulante [antagoniști ai vitaminei K] sau tulburările sistemului de coagulare a sângelui (risc de sângerări severe). A se vedea secțiunea „interacțiune cu alte medicamente.“
• Utilizarea concomitentă cu agenți hipoglicemici (insulină și agenți hipoglicemici pentru administrare orală), vezi pct. "Interacțiuni cu alte medicamente".
• Utilizarea concomitentă cu ciprofloxacină (vezi pct. "Interacțiuni cu alte medicamente").

Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării

sarcină
Medicamentul Trental® nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii (deoarece nu există suficiente date).
Perioada de alăptare
Pentoxifilina pătrunde în laptele matern în cantități mici.
Dacă este necesar, utilizarea medicamentului ar trebui să înceteze alaptarea (dat fiind lipsa de experiență în cadrul aplicației).

Dozare și administrare

Doza și metoda de utilizare sunt determinate de severitatea tulburărilor circulatorii și, de asemenea, pe baza toleranței individuale a medicamentului Trental. Dozajul este stabilit de medic în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

Doza uzuală este de la 100 mg la 600 mg de Trental®, diluată în 250 ml sau 500 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu sau soluție Ringer de 0,9%, o dată sau de două ori pe zi.

Compatibilitatea cu alte soluții perfuzabile trebuie testată separat; Pot fi utilizate numai soluții transparente.
Trebuie administrate 100 mg de Trental® timp de cel puțin 60 de minute.
În plus față de terapia cu perfuzie, puteți prescrie Trental® pentru administrare orală. În acest caz, doza zilnică totală de Trental® (perfuzie intravenoasă + administrare orală) nu trebuie să depășească 1200 mg.
În funcție de bolile concomitente (de exemplu, insuficiența cardiacă cronică), poate fi necesară reducerea cantităților administrate. În astfel de cazuri se recomandă utilizarea unui infuzor special pentru perfuzie controlată.
In cazurile mai severe, în special la pacienții cu durere severă în repaus, cangrenă sau ulcere trofice (III-IV stadiul de clasificare Fontaine) prezintă o perfuzie intravenoasă continuă a medicamentului Trental® la o doză de 1200 mg în 24 de ore. Această doză poate fi împărțită în două administrarea intravenoasă a 600 mg, fiecare dintre ele trebuie să continue timp de cel puțin 6 ore. În această doză specifică poate fi calculată conform formulei: pentoxifilină 0,6 mg per kg greutate corporală pe oră. Doza zilnică, calculată în acest mod va fi de 1000 mg pentoxifilină pentru un pacient cu o greutate de 70 kg și 1150 mg pentoxifilină pentru un pacient cu o greutate de 80 kg.
În cazul terapiei de întreținere, aceștia trec la tratamentul cu Trental®.

La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), este necesară reducerea dozei cu 30-50%, care depinde de toleranța individuală a pacientului la Trental.

Reducerea dozei, luând în considerare toleranța individuală, este necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Tratamentul poate fi inițiat cu doze mai mici la pacienții cu tensiune arterială scăzută, precum și la pacienții cu risc din cauza unei posibile scăderi a tensiunii arteriale (pacienți cu boală cardiacă ischemică severă sau stenoza hemodinamic semnificativa a vaselor cerebrale). În aceste cazuri, doza poate fi crescută treptat.

Efect secundar

Mai jos sunt reacțiile adverse observate în studiile clinice și în aplicarea după punerea pe piață a medicamentului (frecvența este necunoscută).
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, meningită aseptică, convulsii.
Tulburări ale psihicului: agitație, tulburări de somn, anxietate.
Tulburări de la inimă: tahicardie, aritmie, scăderea presiunii arteriale, angina pectorală.
Încălcări de la vase: "valuri" ale sângelui la nivelul pielii, sângerare (inclusiv sângerări din vase ale pielii, mucoase, stomac, intestine).
Tulburări de la nivelul sistemului digestiv: xerostomie (gură uscată), anorexie, aton intestinal, senzație de presiune și suprasolicitare în stomac, greață, vărsături, diaree.
Tulburări ale ficatului și ale bilelor biliare: colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor "hepatice", activitate crescută a fosfatazei alcaline.
Încălcări din sânge și din sistemul limfatic: leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie, hipofibrinogenemie.
Tulburări din partea organului de viziune: insuficiență vizuală, scotom.
Tulburări de la nivelul pielii și țesuturilor subcutanate: mâncărimi ale pielii, eritem (înroșirea pielii), urticarie, creșterea fragilității unghiilor, umflături.
Încălcări din sistemul imunitar: reacții anafilactice / anafilactice, angioedem, șoc anafilactic, bronhospasm.

supradoză

simptome de supradozaj: slăbiciune, transpirație, greață, cianoză, amețeli, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, leșin, somnolență sau agitație, aritmie, hipertermie, areflexie, pierderea conștienței, convulsii tonico-clonice, semne de hemoragie gastro-intestinală (zaț de cafea de tip vărsături ).
Tratamentul este simptomatic: o atenție deosebită trebuie acordată menținerii tensiunii arteriale și a funcției respiratorii. Se potrivește cu convulsii cu diazepam.
Când apar primele semne ale unei supradoze, opriți injecția imediat. Asigurați o poziție inferioară a capului și a corpului superior.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu medicamente antihipertensive
Pentoxifilina creste riscul de hipotensiune arterială, în timp ce utilizarea de medicamente antihipertensive (de exemplu, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)) sau alte medicamente cu potențial efect antihipertensiv (de exemplu, nitrați).
Cu medicamente care afectează sistemul de coagulare a sângelui
Pentoxifilina poate spori efectul medicamentelor care afectează sistemul de coagulare a sângelui (anticoagulante directe și indirecte, trombolitice, antibiotice, cum ar fi cefalosporinele).
În cazul utilizării combinate a pentoxifillinei și anticoagulantelor indirecte (antagoniști ai vitaminei K) în studiile după punerea pe piață, au existat cazuri de acțiune anticoagulantă crescută (risc de sângerare). De aceea, la începutul tratamentului cu pentoxifilină sau prin schimbarea dozei, se recomandă monitorizarea gradului de efect anticoagulant la pacienții care utilizează această combinație de medicamente, de exemplu monitorizarea regulată a INR (raport normalizat internațional).
Cu cimetidină
Cimetidina crește concentrația de pentoxifilină în plasma sanguină (risc de reacții adverse).
Cu alte xantine
Administrarea concomitentă cu alte xantine poate duce la excitare nervoasă excesivă.
Cu agenți hipoglicemici (insulină și agenți hipoglicemici pentru administrare orală)
Acțiunea hipoglicemică a insulinei sau a agenților hipoglicemici pentru ingestia orală poate fi exacerbată prin utilizarea simultană a pentoxifillinei (un risc crescut de hipoglicemie). Este necesară monitorizarea strictă a stării acestor pacienți, inclusiv controlul regulat al glicemiei.
Cu teofilină
La unii pacienți, utilizarea concomitentă de pentoxifilină și teofilină arată o creștere a concentrației de teofilină în sânge. În viitor, acest lucru poate duce la creșterea sau creșterea efectelor secundare asociate cu teofilina.
Cu ciprofloxacină
La unii pacienți care utilizează simultan pentoxifilină și ciprofloxacină, se observă o creștere a concentrației de pentoxifilină în plasma sanguină. În viitor, aceasta poate duce la creșterea sau creșterea efectelor secundare asociate cu utilizarea acestei combinații.

Instrucțiuni speciale

Tratamentul trebuie efectuat sub controlul presiunii arteriale.
La pacienții cu diabet zaharat care iau medicamente hipoglicemice, administrarea de doze mari poate determina hipoglicemie severă (poate fi necesară corectarea dozei de agenți hipoglicemici și efectuarea controlului glicemic).
Atunci când se prescrie Trental® concomitent cu anticoagulante, este necesară monitorizarea indicilor de coagulare a sângelui.
Pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală au nevoie de o monitorizare regulată a hemoglobinei și hematocritului.
Pacienții cu tensiune arterială scăzută și instabilă ar trebui să reducă doza de Trental®.
La pacienții vârstnici, poate fi necesară scăderea dozei de pentoxifilină (creșterea biodisponibilității și scăderea ratei de eliminare).
Siguranța și eficacitatea pentoxifillinei la copii nu au fost studiate în mod adecvat.
Fumatul poate reduce eficacitatea terapeutică a medicamentului.
Compatibilitatea unei soluții de pentoxifilină cu soluția perfuzabilă trebuie verificată în fiecare caz.
Când se administrează perfuzii intravenoase, pacientul trebuie să se afle într-o poziție predispusă.

Impact asupra abilității de a conduce vehicule și de a se angaja în activități potențial periculoase
Având în vedere posibilele efecte secundare (de exemplu, amețeli), trebuie să se acorde atenție atunci când se conduc vehicule și se desfășoară activități potențial periculoase.

Forma emiterii
Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii de 20 mg / ml.
5 ml pe fiole din sticlă transparentă, incoloră (tip I), cu punct de rupere. 5 fiole per ambalaj contur din plastic fără capac (palet). 1 palet împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc închis la o temperatură de 8 ° C până la 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Lista B.

Data expirării
4 ani. După data expirării, medicamentul nu poate fi utilizat.

Condiții de plecare
Este eliberat pe bază de rețetă.

Persoana juridică în numele căreia a fost eliberat certificatul de înregistrare:
Sanofi India Limited, India.

Producător / Controlul calității emis:
Sanofi India Limited, India.
Sanofi India Limited.
Wintac Ltd 54/1, satul Boodhihal, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562 123, India.