Aspirina și medicamentele asemănătoare aspirinei blochează atât COX-2 cât și COX-1, ceea ce explică natura efectelor secundare. Descoperirea izoformelor COX reprezintă baza teoretică pentru crearea de medicamente antiinflamatorii ale unor blocanți selectivi de tip COX-2 fundamental și, prin urmare, lipsiți de efecte secundare severe severe. Și astfel de substanțe au fost deja obținute, sunt supuse unor studii clinice [4].
Descoperirea recentă a unei (proliferare anti celulară) efect anti-proliferativ asupra mucoasei colonice intens studiată utilizarea eficientă a aspirina in tratamentul cancerului de colon și rect [4], care celulele exprimă COX-2. Pe baza componentei inflamatorii a participării la dezvoltarea bolii Alzheimer (o variantă de dezvoltare rapidă a demenței la vârstnici) studiază fezabilitatea utilizării AINS în tratamentul ei.
Având în vedere că cel mai frecvent efect secundar al aspirinei este deteriorarea membranei mucoase a stomacului, este clar dorința de a reduce la minimum. Efectul dăunător al aspirinei asupra stomacului se realizează pe două niveluri: sistemic, care a fost deja menționat mai sus, și local. Efectul local este un efect dăunător direct asupra mucoasei gastrice, deoarece substanța, slab solubilă în apă și conținutul acid al stomacului, precipită în pliurile membranei mucoase.
Efectul iritant local, în special inerent în comprimatele obișnuite de ASA, poate fi în mod semnificativ slăbit prin acoperirea tabletelor cu un strat care se dizolvă numai în intestin. Tabletele microîncapsulate au un efect similar. Cu toate acestea, în același timp, absorbția medicamentului este întârziată, ceea ce, totuși, nu contează pentru efectul anti-agregat. Efectul rapid și mai accentuată în reducerea riscului de deteriorare a stomacului furniza tablete solubile, care conțin substanțe speciale care măresc solubilitatea AAS în apă. Dar în stomac (pH 1,5-2,5), o parte din substanța dizolvată poate recristaliza. Pentru a preveni acest lucru, comprimatele includ substanțe cu proprietăți tampon - carbonat acid de sodiu, citrat de sodiu etc. Compuși complexi de ASA cu solubilitate în apă bună au fost obținuți. Astfel, acetilsalicilatul de lizină (medicamente aspizol și laspal) este administrat intravenos și intramuscular. Perspectivele forme transdermale ale AAS sunt foarte promițătoare - sub forma unui plasture aplicat pe piele. O astfel de formă de dozare conform datelor preliminare, nu numai că asigură o eliberare pe termen lung a medicamentului în circulația sistemică și diminuarea efectelor secundare asupra stomacului, dar inhibare relativ selectivă a COX plachetare menținând în același timp sinteza prostaciclina.
În loc să încheiem
Odată cu introducerea noilor AINS în practica curativă, medicamentele utilizate în prezent, desigur, vor pierde relevanța, dar nu aspirina, cu domeniul său unic de aplicare. Aspirina intră constant în secolul al XXI-lea, în secolul al doilea al serviciului în medicină, dezvăluind aspecte tot mai noi ale activității sale biologice. El este meritul principal al tuturor medicamentelor. În fiecare an, numărul publicațiilor dedicate aspirinei în lume este estimat în mii. Istoria aspirinei este extraordinar de instructivă în modul în care noile idei și noile abordări metodologice fac posibilă obținerea unor rezultate foarte importante cu un obiect de cercetare foarte vechi.
Trimiteți-le prietenilor: