- Acțiunea antivirală are un metabolit activ aciclovir - aciclovir trifosfat, care se formează în celulele afectate de virusul herpesului. Prin inhibarea polimerazei ADN viral, aciclovir trifosfatul blochează sinteza ADN-ului viral.
- Famciclovir: metabolizat prin formarea unui metabolit activ - penciclovir, cu fosforilarea sa - inhibarea sintezei ADN-ului viral (unitatea de replicare virală).
- Valaciclovir (esterul valinic al aciclovirului): metabolizat la aciclovir, este fosforilat, sinteza ADN-ului viral este inhibată.
- Aciclovirul este bine tolerat, afectează numai celulele afectate de virus.
- Rezistențele la aciclovir sunt rare la pacienții cu imunitate normală.
- Valaciclovirul și famciclovirul sunt utilizate numai în interior, aciclovir - în interior, intravenos și topic.
- Virusul Herpes simplex de tip 1 și tipul 2, virusul varicelă-zoster.
- Distribuită bine în organism.
- Pătrunde în saliva, fluidul intraocular, secreția vaginală, fluidul veziculelor herpetice. Trece prin GEB, pătrunde în laptele matern.
- Atunci când aplicarea locală este ușor absorbită prin piele și membranele mucoase.
- Biodisponibilitatea la ingestie este scăzută, alimentele nu afectează absorbția aciclovirului.
"Farmacocinetica medicamentelor antivirale și antiherpetice"
- fiole de 0,25. 0,5 și 1,0 g pulbere pentru soluție perfuzabilă
Valaciclovir: comprimate de 0,5 g.
Famciclovir: tablete de 0,25 g.
- În interior - 0,2 g de 5 ori pe zi (la fiecare 4 ore, indiferent de mâncare, cu o pauză peste noapte timp de 8 ore) sau 0,4 g de 3 ori pe zi timp de 5-10 zile; pentru infecțiile cu Varicella-Zoster - 0,8 g de 5 ori pe zi timp de 7 zile.
- Intravenoasă (cu leziuni severe) - 5 mg / kg la fiecare 8 ore timp de 7 zile.
- La nivel local - cremă sau unguent pentru ochi se aplică pe pielea afectată și pe membranele mucoase de 5-6 ori pe zi timp de 7 zile.
Valaciclovir: în interiorul cu 0,5 g la fiecare 12 ore timp de 5 zile.
Famciclovir. în interiorul cu 0,25 g la fiecare 8 ore timp de 5 zile.
Indicații pentru utilizare
- Infecții cauzate de virusul herpes simplex: herpes genital, herpes mucocutanat, encefalită herpetică, herpes optic, herpes neonatal.
- Infecțiile cauzate de virusul Varicella-Zoster: sindrila, varicela, pneumonie, encefalită.
- Prevenirea infecției cu CMV după transplantul de rinichi (aciclovir, valaciclovir).
- Famciclovirul cu herpes zoster, nevralgia postherpetică.
- Hipersensibilitate la medicament.
- Alăptarea (cu prudență).
- Vârsta copiilor (până la 12 ani) cu imunodeficiență: valaciclovirul și famciclovirul, valaciclovirul nu poate fi utilizat la copiii cu infecție cu HIV.
- Local - uneori ard când este aplicat pe membranele mucoase; flebită cu administrare intravenoasă,
- Tractul gastrointestinal - tulburări dispeptice.
- Neurotoxicitate - inhibare, tremor, convulsii, halucinații, delir, tulburări extrapiramidale (cu administrare intravenoasă în primele 3 zile).
- Nefrotoxicitate (cu injecție intravenoasă rapidă, la copii, doze mari) - cristaluria; obstructivă nefropatie, manifestată prin greață, vărsături, dureri de spate scăzute, azotemie.
- Aciclovir (la vârstnici) și famciclovir - dureri de cap, amețeli.
- Valahiclovir - microangiopatia trombotică (la pacienții cu SIDA, pacienți oncologici).
- Blocante cu canale M2 - amantadină (midantan), rimantadină
- Blocarea canalelor M2 ionice ale virusului gripal A, în legătură cu care este întreruptă deproteinizarea virusului (eliberarea acidului nucleic) - cel mai important stadiu al replicării virale
- Arbidol: inhibă fuziunea anvelopei lipidice a virusului cu membranele celulare.
- În procesul de aplicare, este posibil să se dezvolte rezistența la medicamente, a căror frecvență până la a 5-a zi de tratament poate ajunge la 30%.
- Rimantadina și amantadina: virusul gripal de tip A2 (gripa asiatică). Activitatea rimantadinei este de 5-10 ori mai mare decât cea a amantadinei.
- Arbidol: virusul gripal de tip A și B.
- Rimantadina și amantadina sunt complet, dar relativ lent, absorbite în tractul digestiv. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea.
- Drogurile sunt bine distribuite în organism. În acest caz, nivelurile ridicate sunt create în țesuturile și secretele care intră mai întâi în contact cu virusul: în mucusul pasajelor nazale, saliva, fluidul lacrimal.
- Treceți prin GEB, placentă.
- Amantadina pătrunde în laptele matern.
"Farmacocinetica chimioterapiei antigripale"
- Rimantadine comprimate de 0,05 g.
- Tablete de amantadină de 0,1 g.
- Arbidol - tablete de 0,1 g; capsule de 0,05 g și 0,1 g.
- Tratamentul gripei: în interior - 0,1 g la fiecare 12 ore timp de 5 zile. Începeți în primele 2 zile după apariția simptomelor clinice. Tabletele trebuie spălate cu multă apă.
- Prevenirea gripei: în interior - 0,1 g la fiecare 12 ore timp de cel puțin 2 săptămâni, iar recepția trebuie continuată timp de o săptămână după terminarea epidemiei.
- Tratamentul gripei: în interior - 0,1 g la fiecare 12 ore Aplicați nu mai târziu de 18 până la 24 de ore, după apariția primelor simptome, 5-7 zile.
- Prevenirea gripei: 2-4 săptămâni. Tabletele trebuie spălate cu multă apă.
- Tratamentul gripei: în interior - 0,2 g la fiecare 6 ore timp de 5 zile.
- Prevenirea gripei: în interior - 0,2 g / zi. 10-14 zile.
Indicații pentru utilizare
Rimantadina și Amantadina
- Tratamentul gripei cauzate de virusul de tip A
- Prevenirea gripei în cazul în care epidemia este cauzată de virusul de tip A. Recepția profilactică este necesară numai pentru cei care nu au fost vaccinați împotriva vaccinului antigripal sau dacă au trecut mai puțin de 2 săptămâni de la vaccinare. Eficiența este de 70-90%.
- Tratamentul și prevenirea gripei A și B
- Hipersensibilitate la medicamente.
- Insuficiență renală și hepatică severă (amantadină, rimantadină).
- Alăptarea (amantadină).
- Vârsta sub 2 ani (arbidol).
- Vârsta până la 1 an (rimantadină, amantadină).
- Epilepsia, psihoza (amantadina).
- Tirotoxicoza, glaucomul zakratougolnaya, hiperplazia prostatică, tensiunea arterială scăzută, insuficiența cardiacă cronică (amantadină).
- Neurotoxicitate: iritabilitate, concentrație insuportabilă, cefalee insomnie, amețeli, tremor, convulsii, halucinații.
- GI: tulburări dispeptice și dispeptice.
- Reacții alergice (arbidol).
Mecanismul de acțiune este legat de capacitatea de a bloca formarea pereților celulari de peptidoglicani ai bacteriilor, precum și de capacitatea de a inhiba sinteza ARN în celulele agenților patogeni.
- Bacteriostatic (pentru enterococci și bacterii streptococice).
- Spectrul de acțiune este îngust (gr + cocci)
- În ultimii ani, stafilococi izolați (S. aureus) cu sensibilitate redusă la medicamentele din acest grup.
- C + bacterii: Staphylococcus aureus (inclusiv MRSA rezistente la meticilină și MRSE-penitsillinazoobrazuyuschie stafilococi), Streptococcus (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), enterococ, pneumococ, peptokokki, Listeria, Clostridium (inclusiv C. difficile).
- Gr-bacterii: flavobacterium - F. meningosepticum.
- Nu se absoarbe când este ingerat.
- Pătrunde bine în cavitatea pericardului, pleurei, lichidului sinovial și ascitic.
- Penetrat în laptele matern
Farmacocinetica medicamentelor este prezentată în tabel
- Vancomicina este o pulbere pentru injecții de 0,5 și 1,0 în flacoane.
- Teikoplanina este o pulbere pentru injecții de 0,2 și 0,4 în flacoane.
- Vancomicina se administrează intravenos lent (cel puțin 1 oră) la fiecare 12 ore; în interior ca o soluție la fiecare 6 ore.
- Teikoplanina se administrează intravenos o dată pe zi.
Indicații pentru utilizare
- Medicamentele de alegere pentru infecții severe cauzate de multiresistant c + (MRSA, MRSE, pneumococi rezistente la antibiotice, enterococii E. faccium) și c-activatori (Flavobacterium - F. meningosepticum).
- Grele gr + infecții cu alergii la - lactate (meningită).
- Diarrhea asociată cu antibiotice cauzată de clostridia - C.difficile (pentru administrare orală),
- Profilaxia perioperatorie în operațiile ortopedice și cardiurgice în instituțiile medicale cu frecvență crescută a SAMR sau cu alergie la # -lactame.
- Sarcina (# 921; trimestrul).
- Alăptarea (numai pentru indicațiile de viață).
- Nevrita nervului auditiv.
- Ototoxicitate: pierderea auzului, tulburări vestibulare.
- Rinichi: niveluri crescute de creatinină și uree în sânge.
- SNC: dureri de cap, amețeli.
- Tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, diaree.
- Ficat: creșterea tranzitorie a activității transaminazelor, fosfatazelor alcaline.
- Sânge: leucopenie (reversibilă), trombocitopenie.
- Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, febră, rareori șoc anafilactic.
- Reacții locale: cu administrare intravenoasă, durere, arsură la locul injectării, posibilă flebită; cu injecție rapidă intravenoasă, hipotensiune arterială, durere în piept, tahicardie, sindrom roșu (hiperemie a feței și a corpului superior).
Polimixinele perturbă permeabilitatea membranei celulare bacteriene G, favorizează eliberarea ionilor de calciu și magneziu din membrana lipopolizaharidică și conduc la liza celulară.
- Spectru îngust de acțiune antimicrobiană asupra gr-bacteriilor (bacterii).
- Proteinele, serarea, gr-cocci și gr + floră întreagă sunt stabile.
- Acționați numai asupra microorganismelor extracelulare.
- Gr-bacterii (bastoane): Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa, tulpini rezistente la alte antibiotice.
- Fusobacterii sensibile în mod sensibil și bacteroide (cu excepția B. fragilis).
- Nu este absorbit în tractul digestiv și cu aplicare locală (polimixina M nu este absorbită prin piele).
- Polimixina B cu administrare parenterală penetrează prost în țesut.
- Polimixina B nu trece prin BBB.
- Polimixina B penetrează placenta, laptele matern.
Farmacocinetica medicamentelor este prezentată în tabel
- Polimixina B - pulbere pentru injectare de 0,025 și 0,05 în flacoane.
- Polymyxin M - tablete de 0,5; unguent 0,2% în tuburi de 5,0; 10.0; 30,0 și 50,0.
- Polimixină În parenteral: intramuscular 3-4 ori pe zi, picurare intravenoasă la fiecare 12 ore.
- Polymyxin M în interior: pastile în interiorul 3-4 ori pe zi; La nivel local: pe pielea afectată de 1-2 ori pe zi.
Indicații pentru utilizare
- Rezerve antibiotice pentru tratamentul infecției cu Pseudomonas aeruginosa: cu rezistența sa la cefalosporine, carbapenem, aminoglicozide, fluorochinolone,
- Grele infecții gr (cu excepția protei), cauzate de agenți patogeni nosocomiali.
- Tratamentul local al infecției cu Pseudomonas a suprafețelor ranite și arse.
- Pentru aplicare locală - perforarea membranei timpanice, leziuni extinse ale pielii.
- Nefrotoxicitate: creșterea creatininei serice și a nivelului ureei, scăderea clearance-ului creatininei, necroza tubulară acută, hematuria, proteinuria, cilindruria, oliguria.
- Ototoxicitatea fătului cu utilizarea prelungită a picăturilor urechilor sau a ochilor de către femeile gravide.
- Neurotoxicitate: parestezii, amețeli, slăbiciune musculară generalizată sau locală, tulburări de conștiență, tulburări vizuale și auditive, halucinații, convulsii. Posibile blocade neuromusculare cu amenințarea de a dezvolta paralizia muschilor respiratori.
- Tractul gastro-intestinal: durere în epigastru, greață, pierderea apetitului.
- Reacții locale: injectare intramusculară - durere, injecție intravenoasă - flebită, tromboflebită.
- Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, dermatită de contact, bronhospasm, hipotensiune arterială, colaps.
- Balanța electrolitică: hipocalcemie, hipokaliemie.
Articole similare
-
Tratamentul acneei pe față cu ajutorul unor remedii eficiente de la domiciliu
-
Tratamentul impetigo cu medicamente populare - medicul dvs. aibolit
Trimiteți-le prietenilor: