Grupa farmacologică [modifică]
- agenți antiparkinsonieni
- Dofaminomimetiki
Caracteristicile substanței [modifică]
Razagilin este un agent antiparkinson, un inhibitor selectiv ireversibil de MAO de tip B.
Farmacologie [modifică]
Razagilin este un inhibitor selectiv ireversibil al MAO tip B, care determină activitatea MAO în creier și metabolizarea dopaminei cu 80%. Razagilina este de 30-80 de ori mai activă decât MAO tip B decât MAO tip A. Razagilina crește concentrația de dopamină, reduce formarea de radicali liberi toxici, formarea excesivă fiind observată în boala Parkinson. Razagilin are un efect neuroprotector, în doze terapeutice nu blochează metabolizarea aminelor biogene hrănite cu alimente (inclusiv tiramină) și, prin urmare, nu provoacă un sindrom hipertensiv mediat de tiramină.
Absorbția rapidă a rasagiline, biodisponibilitatea absolută după o singură aplicare - 36%. TCmax -. 0.5 h Alimentele nu afectează rasagilina TCmax, cu toate acestea, atunci când au primit alimente grase ASC și Cmax de rasagiline reduse cu 60% și respectiv 20%. Farmacocinetica rasagilinei este liniară pentru o doza de 0,5-2 mg. bond rasagiline cu proteine - 60-70%. rasagiline metabolizează în ficat prin N-dezalchilare și / sau hidroxilare pentru a forma principalul metabolit biologic mai puțin activ - 1-aminoindan și 2 alți metaboliți. - 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindan și W-hidroxi-1-aminoindan. Metabolismul implică participarea CYP1A2 rasagilină izoenzime. T1 / 2. - 0,6-2 ore excretate prin rinichi (60%), intestin (mai mult de 20%). Mai puțin de 1% din doza administrată rasagiline este excretat nemodificat. În insuficiența hepatică ușoară pot fi valori crescute ale ASC și Cmax ale rasagilina la 80% și respectiv 38%. La ASC moderată insuficiență hepatică și valorile Cmax rasagilină ajunge la mai mult de 500% și, respectiv, 80%.
Cerere [editați]
Boala Parkinson (monoterapie sau ca parte a terapiei combinate cu levodopa).
Razagilin: Contraindicații [editați]
- Hipersensibilitate la rasagilină,
- insuficiență hepatică moderată sau severă (pe scala Child-Pugh);
- feocromocitom,
- petidină terapiei concomitente sau dr. inhibitori MAO, fluoxetina si fluvoxamina (intervalul între începutul anulării rasagiline și aceste terapie PM nu trebuie sa fie mai mic de 14 zile), cu decongestionante, simpatomimetice (inclusiv cu preparatele care le conțin), dextrometorfan,
- sarcina, alăptarea (riscul de suprimare a alăptării în contextul inhibării formării prolactinei);
- copii și adolescenți (până la 18 ani).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării [modifică]
Dacă este necesar să se utilizeze rasagilina la femeile gravide și în timpul alăptării, este necesar să se coreleze beneficiul așteptat cu mama și riscul pentru făt.
Razagilin: Efecte secundare [modifică]
Frecvență: deseori (mai mult de 1/100), rareori (1/100 - 1/1000).
Cu monoterapie: din sistemul nervos - adesea - dureri de cap, depresie. amețeli, anorexie, convulsii; rareori - accident cerebrovascular.
Din sistemul digestiv: adesea - o scădere a poftei de mâncare, dispepsie.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie, artrită, dureri la nivelul gâtului.
Din partea pielii: deseori - erupție vezicule-bulbous, dermatită de contact; rareori - carcinom de piele.
Altele: adesea - sindromul gripei, febra, leucopenia. rinită. slăbiciune generală, conjunctivită. tulburări acute ale sistemului urinar, reacții alergice.
Cu terapie combinată (cu preparate din levodopa): din partea sistemului nervos - adesea - diskinezie. distonie musculară, anorexie, vise neobișnuite, ataxie; rareori - accident cerebrovascular.
Din partea tractului digestiv: adesea - constipație. vărsături, dureri abdominale. uscarea mucoasei orale.
Din sistemul musculoscheletal: adesea - artralgie, durere la nivelul gâtului, tendosinovită.
Din piele: adesea - o erupție cutanată; rareori - melanomul pielii.
Din CCC: adesea - hipotensiune posturală; rareori - angina pectorală.
Altele: deseori - căderi accidentale, scădere în greutate, reacții alergice.
Au fost raportate cazuri de dezvoltare a rabdomiolizei și de încălcare a secreției ADH. Ambele cazuri au fost înregistrate în timpul studiilor post-înregistrare fără control placebo și s-au dezvoltat după o cădere și imobilizarea ulterioară pe termen lung. Relația dintre aceste complicații și utilizarea rasagilinei nu poate fi stabilită.
Interacțiune [editați]
Inhibitori ai MAO - riscul unei crize hipertensive.
Se va evita utilizarea combinată a rasagiline cu PM, mecanismul de acțiune al care constă în inhibarea serotoninei inverse neuronale (fluoxetina, fluvoxamina, etc ...), antidepresive triciclice si tetraciclice, inhibitori MAO - riscul „sindromului serotoninergic“, manifestând confuzie, hipomanie, neliniște , frisoane, tremor. diaree. Dacă este imposibil să se evite utilizarea acestei combinații, tratamentul este efectuat cu rasagilină precauție.
Nu este recomandată utilizarea în comun a rasagilinei cu medicamente simpatomimetice, inclusiv. efedrină. pseudoefedrină. care conțin medicamente în tratamentul rinitei sau simptomelor la rece.
Nu este recomandată utilizarea rasagilinei cu dextrometorfan și medicamentele combinate.
Deoarece izoenzima CYP1A2 este implicată în metabolismul rasagiline inhibitori puternici ai acestei enzime (inclusiv ciprofloxacina) poate crește concentrațiile plasmatice ale rasagilina, deci prudență la asocierea acestor medicamente cu rasagilina.
Utilizarea concomitentă de medicamente cu levodopa nu afectează clearance-ul rasagilinei.
În cazul utilizării concomitente a entacaponei și rasagilinei, clearance-ul acesteia din urmă a crescut cu 28%.
Razagilin: Dozare și administrare [editați]
În interior, indiferent de aportul alimentar de 1 mg rasagilină o dată pe zi (cu monoterapie sau cu levodopa). Cursul de tratament este lung.
Precauții [editați]
Raportate cazuri de tulburări de personalitate impulsive la pacienții tratați cu agoniști ai dopaminei și / sau alte Dofaminomimetiki. Aceste tulburări au fost observate în perioada post-înregistrare la pacienții tratați cu rasagilină. Este necesar să se monitorizeze pacienții, datorită posibilității de o tulburare de personalitate impulsiv. Pacienții și personalul medical trebuie să fie informați cu privire la posibilitatea de încălcări ale comportamentului la pacienții care iau rasagilină, inclusiv comportament compulsiv, obsesii, ludopatia, creșterea libidoului, hipersexualitate, comportament compulsiv și impulsiv are nevoie de a cumpăra sau de cumpărare.
Există dovezi că boala Parkinson, mai degrabă decât utilizarea oricărui medicament, inclusiv. rasagilina, este un factor de risc pentru dezvoltarea cancerului de piele, în special a melanomului. Este necesar să se avertizeze pacientul cu privire la necesitatea de a se consulta un medic dacă apar modificări patologice la nivelul pielii.
Trebuie avut în vedere faptul că simptomele precum halucinațiile și confuziile care apar pe fundalul tratamentului cu rasagilină pot fi considerate atât ca o manifestare a bolii Parkinson, cât și ca reacții nedorite ale rasagilinei.
Este necesară utilizarea prudentă a rasagilinei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară. Nu este recomandată utilizarea rasagilinei la pacienții cu insuficiență moderată a funcției hepatice. În cazul unei modificări a gravității insuficienței hepatice de la rasagilină ușoară până la moderată, trebuie întreruptă utilizarea.
Studiul efectului asupra rasagilină de conducere și controlul altor mecanisme care nu sunt efectuate. În timpul tratamentului cu rasagilină trebuie să informeze pacienții cu privire la necesitatea de a utiliza prudență atunci când conduceți și alte activități de lecții potențial periculoase, care necesită o concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie, atâta timp cât acestea nu certifică faptul că rasagilina nu are nici un efect negativ.
Condiții de depozitare [editați]
Nume de comerț [editați]
Azilect: comprimate de 1 mg; Teva (Israel)
ICD-10 [modifică]
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: